Артрозилен: описание, инструкция, цена

Капсулы, ректальные суппозитории, инъекционный раствор

Всасывание:

  • капсулы: кетопрофен после перорального приема почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биологическая доступность составляет более 80%. Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 4–10 часов, ее величина носит дозозависимый характер и составляет 3–9 мкг/мл. Т1/2 (период полувыведения) – 6,5 часов. Максимальный терапевтический эффект наблюдается в течение 4–24 часов. Пища снижает Сmах и удлиняет время ее достижения, при этом AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не изменяется;
  • суппозитории ректальные: кетопрофен после ректального применения быстро всасывается. Время достижения Cmax – от 45 до 60 минут. Величина плазменной концентрации линейно зависит от принятой дозы.
  • инъекционный раствор: при парентеральном введении время достижения Сmах составляет 20–30 минут. Эффективная концентрация сохраняется на протяжении 24 часов. В синовиальной жидкости терапевтическая концентрация сохраняется от 18 до 20 часов;

С белками плазмы, преимущественно с альбумином, связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. Vd (объем распределения) находится в диапазоне от 0,1 до 0,2 л/кг. Через гистогематические барьеры проникает легко, распределяется в органах и тканях.

Вещество хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Хотя в синовиальной жидкости концентрация кетопрофена несколько ниже плазменной, она более стабильна (сохраняется до 30 часов).

Метаболизм кетопрофена происходит в основном в печени, где вещество подвергается глюкуронидации с последующим образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение метаболитов осуществляется с мочой. С калом выводится до 1%. Не кумулирует.

Побочные действия

  • центральная и периферическая нервная система: общее недомогание, гиперкинезия, головокружение, тремор, вертиго, тревожность, перепады настроения, раздражительность, галлюцинации, нарушение зрения;
  • пищеварительная система: дуоденит, боли в животе, гастрит, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, мелена, гематемезис, увеличение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, увеличение размеров печени;
  • мочевыделительная система: болезненное мочеиспускание, отеки, цистит, гематурия;
  • сердечно-сосудистая система: синкопальные состояния, гипертензия, тахикардия, гипотензия, боль в грудной клетке, бледность, периферические отеки;
  • кроветворная система: тромбоцитопения, лейкоцитопения, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, уменьшение протромбинового времени, васкулит, увеличение размеров селезенки;
  • дыхательная система: отек гортани, ощущение спазма гортани, бронхоспазм, диспноэ, ларингоспазм, ринит;
  • аллергические и дерматологические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции (отек глотки, слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек), зуд, эритематозная экзантема;
  • другие: нарушения менструального цикла, конъюнктивит, усиление потоотделения;
  • местные реакции при наружном применении: фотосенсибилизация, кожные проявления аллергических реакций; при продолжительном применении на обширных областях кожи – развитие системных побочных эффектов;
  • местные реакции при применении суппозиториев: обострение геморроя, зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Совместимы ли артроз с алкоголем?

В сравнении с кетопрофеном, лизиновая соль кетопрофена побочные реакции вызывает значительно реже.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для Артрозилена во всех лекарственных формах:

  • «аспириновая триада»;
  • беременность (III триместр) и период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам Артрозилена, а также к ацетилсалициловой кислоте или иным нестероидным противовоспалительным препаратам.

Дополнительные абсолютные противопоказания для системного применения:

  • нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении;
  • язвенный колит при обострении;
  • дивертикулит;
  • болезнь Крона;
  • пептическая язва;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет.

Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного применения:

  • нарушение целостности кожных покровов;
  • экзема;
  • мокнущие дерматозы;
  • возраст до 6 лет.

Относительные (назначение Артрозилена во всех лекарственных формах требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

  • I и II триместры беременности;
  • пожилой возраст.

Относительные противопоказания при системном применении Артрозилена:

  • табакокурение;
  • анемия;
  • алкоголизм;
  • сепсис;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • отеки;
  • гипербилирубинемия;
  • алкогольный цирроз печени;
  • печеночная недостаточность;
  • дегидратация;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • стоматит;
  • заболевания крови, включая лейкопению.

Относительные противопоказания при наружном применении Артрозилена:

  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • печеночная порфирия при обострении;
  • тяжелые функциональные нарушения почек/печени;
  • возраст от 6 до 12 лет.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Артрозилена:

  • капсулы: желатиновые, продолговатые, белого цвета корпус и темно-зеленая крышечка, в капсулах содержатся круглые гранулы от светло-желтого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
  • раствор для внутривенного/внутримышечного введения: прозрачный, слегка желтоватый либо бесцветный (в темных стеклянных ампулах по 2 мл, по 6 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной пачке);
  • суппозитории ректальные: от светло-желтого до белого цвета, однородные, торпедообразные (по 5 шт. в стрипах, по 2 стрипа в картонной пачке);
  • гель для наружного применения: прозрачный, светло-желтый, имеет характерный запах (по 30 или 50 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
  • аэрозоль для наружного применения: однородная почти белая или белая пена, которая образуется при выделении из баллона; содержимое баллона после выхода газа представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до белого цвета (по 25 г в алюминиевых аэрозольных баллонах вместимостью 25 мл, по 1 баллону в картонной пачке в комплекте с защитным колпачком и насадкой-распылителем).
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Виды сосудистого гиалина

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Артрозилена.

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 320 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон –27,857 мг; диэтилфталат – 2,286 мг; полимеры метакриловой и акриловой кислот –34,143 мг; карбоксиполиметилен – 32,857 мг; тальк –27 мг; стеарат магния –15,857 мг;
  • оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин; крышечка (дополнительно) – индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104).

Состав 1 мл раствора для инъекций:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 80 мг;
  • вспомогательные компоненты: лимонная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Состав 1 суппозитория:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 160 мг;
  • вспомогательный компонент: полусинтетические глицериды.

Состав 100 мг геля:

  • действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 5 мг (кетопрофен – 3,125 мг);
  • вспомогательные компоненты: карбомер – 1 мг; троламин – 1,9 мг; полисорбат-80 – 0,8 мг; 95% этанол – 5 мг; метилпарагидроксибензоат – 0,1 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; очищенная вода – 0,086 мл.

Состав 100 мг аэрозоля:

  • действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 15 мг (кетопрофен – 9,375 мг);
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль – 4 мг; полисорбат-80 – 4 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; повидон – 3 мг; смесь пропан-бутан – 1,25 мг; бензиловый спирт – 0,3 мг; очищенная вода – до 0,1 мл.