Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Основные виды тромболитиков

Лекарства для растворения тромбов известны еще с прошлого века, поэтому сегодня есть достаточно полная информация о категориях и разновидностях этих средств. Тромболитические препараты, названия которых составляют внушительный перечень, принято делить на поколения.

К этой группе носят стрептокиназу, стрептодеказу, урокиназу и фибринолизин. Данные вещества имеют природное происхождение и являются естественными катализаторами. Это системные тромболитики, воздействующие на активизацию выработки плазмина в крови.

Лекарства этого поколения производятся из натуральной основы, поэтому организм может воспринимать введение препарата как вторжение чужеродных белков. Это явление не дает возможность для повторного введения одного из этих лекарств.

Ко второму поколению тромболитиков причисляют альтеплазу, актилизе и проурокиназу рекомбинантную. Они создаются селективным методом с помощью биотехнологий и применения основных методов генной инженерии.

Тромбоциты в крови

Для этого используются бактерии кишечной палочки, в которые искусственно приживляют определенные гены. Полученные вещества принадлежат к тромболитикам фибринселективной группы и оказывают местное действие именно на образовавшийся сгусток, не вызывая общей реакции.

Усовершенствованные результаты исследований привели к созданию ланотеплазы, тенектеплазы и ретеплазы. Эти вещества получили повышенную продолжительность воздействия, а также стали более избирательными к сгусткам крови, не влияя на другие участки.

В данной категории находятся лекарственные вещества комбинированного действия. Представителем этого поколения можно назвать урокиназу-плазминоген, действие которой значительно превышает эффект лекарств предыдущих поколений.

Вам все еще кажется, что вылечить варикоз невозможно?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с расширением вен и некрасивыми участками на теле пока не на вашей стороне…

И вы уже думали о стационарном лечении? Оно и понятно, ведь варикоз — очень опасное заболевание, которое при несвоевременном лечении может закончиться летальным исходом. Звездочки на ногах, быстрая утомляемость, ужасные вздувшиеся вены… Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке.

Дальнейшее лечение

Под тромболизисом понимают процесс расщепления и растворения тромба (сгустка крови), это может происходить как в естественном, так и в искусственном виде (с помощью лекарственных препаратов).

В первом случае растворение происходит под воздействием ферментов, содержащихся в крови, они способны расщеплять только небольшие сгустки, а для удаления крупных тромбов нужны тромболитики.

Существует специализированная тромболитическая терапия при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и других сердечно-сосудистых заболеваниях, но конкретные препараты и их дозировку должен назначать исключительно врач.

Что это такое

Троболитические (фибринолитические) препараты – это лекарства, способные растворять тромбы, состоящие из фибриновых нитей, являющихся свернувшимся белком.

Тромбообразование является естественным процессом человеческого организма, поскольку именно сгустки крови способствуют закупорке механически поврежденных сосудов при ранах.

Однако при воздействии негативных факторов или наличии предрасположенности у самого человека тромбы образуются в целостных венах и артериях.

Постепенно становясь больше, тромб сначала частично, а затем и полностью закрывает просвет сосуда, препятствуя кровообращению.

alt

При тяжелых острых состояниях, когда тромб полностью закупоривает крупный сосуд, у врачей есть всего несколько часов, чтобы провести операцию и сохранить пациенту жизнь.

Тромболитики следует отличать от других препаратов со схожим действием, которые лишь препятствуют прогрессированию сердечно-сосудистого заболевания, приводящего к тромбообразованию. Также эти лекарства отличает то, что они являются средствами экстренного воздействия и вводятся непосредственно в сосудистую систему для быстрого растворения тромба.

Фибринолитические препараты применяются в тех случаях, когда организм человека не может самостоятельно справиться с тромбов из-за ослабленности, связанной с пожилым возрастом, или из-за крупного размера сгустка.

Также сгусток крови может оторваться и закупорить вену или артерию, ведущую к жизненно-важному органу. Это состояние получило название эмболии или тромбоэмболии.

Прежде чем принимать то или иное средство, нужно изучить показания и противопоказания, которыми оно обладает.

В случае с тромболитиками этим занимается лечащий врач, поскольку они отпускаются из аптек только по рецепту.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Эти лекарства могут применяться в нескольких сферах медицины, но в большинстве случаев их используют при тромбозах и тромбоэмболиях. Показания к тромболитической терапии выглядят следующим образом:

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт головного мозга;
  • тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА);
  • образование тромбов в поверхностных или магистральных сосудах при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • тромбофлебит.

Тромб может возникнуть также после серьезной травмы или даже успешно проведенной операции.

При затяжном течении варикозного расширения вен может образоваться тромбофлебит – воспаление сосудистой стенки с последующим образованием сгустка крови.

Опасность тромбов состоит в том, что они могут не проявлять симптомов своего существования долгое время, а пациент заметит резкое ухудшение состояния только при полной закупорке кровеносного сосуда.

Абсолютными противопоказаниями к приему тромболитиков являются следующие факторы:

  1. Серьезные кровотечения, имеющиеся как на момент предполагаемого введения лекарства, так и в течение двух предшествующих недель. Сюда относятся желудочно-кишечные кровотечения, выделения из мочевыводящих путей, а также масштабные носовые кровотечения. Если проигнорировать это противопоказание, они могут усилиться вплоть до критического состояния – геморрагического шока.
  2. Любые травмы и операции, произведенные в течение предшествующих 10 дней, в случае вмешательства на головном или спином мозге срок ограничения достигает 2 месяцев.
  3. Геморрагический инсульт, произошедший в течение предшествующих 6 месяцев.
  4. Несбиваемое повышенное артериальное давление.
  5. Заболевания, связанные с нарушением свертываемости крови и повышенным риском кровотечений.
  6. Подозрение на панкреатит.
  7. Снижение уровня тромбоцитов в крови.
  8. Вероятность развития перикардита, аневризмы и расслоения аорты.
  9. Индивидуальная непереносимость препаратов (аллергические реакции).

Существуют и относительные противопоказания к терапии тромболитиками, то есть те ограничения, при которых лекарство нужно назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда возможная польза превышает потенциальный вред. К этой группе относятся следующие факторы:

  • хронические заболевания печени, почек или сердца;
  • преклонный возраст, особенно старше 75 лет;
  • беременность;
  • осложненный сахарный диабет;
  • недавние переломы костей;
  • множественные ожоги;
  • тромболитическая терапия, проводимая в предшествующие 9 месяцев.

Если у пациента имеются какие-либо хронические заболевание или отдельные жалобы, необходимо обязательно сообщить об этом врачу до начала тромболитической терапии. Также лечащий специалист должен расспросить о имеющейся аллергии на лекарственные препараты, чтобы избежать осложнений.

Знакомство с фибринолитическими средствами и их применение началось в середине прошлого века.

С тех пор эти препараты постепенно совершенствовались, и на сегодняшний день по механизму действия тромболитики разделяют на 4 группы, которые также называют поколениями.

Несмотря на то, что самыми эффективными считаются новые лекарства, старые все еще применяются с не меньшей эффективностью.

К первому поколению относятся так называемые естественные природные ферменты, эти препараты также называют системными. Они способствуют активации естественных процессов, которые стимулируют естественную реакцию организма на тромбы.

Сложность применения таких лекарств состоит в том, что они, во-первых, могут вызывать анафилактический шок, как чужеродные белки, а во-вторых, могут вызвать кровотечение, поскольку активизируют все количество фермента крови.

Наиболее известны Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа и Фибринолизин.

Второе поколение тромболитиков создается при помощи генной инженерии и биотехнологий. Они позволяют ввести бактериям кишечной палочки нужные гены, в результате чего синтезируется нужное вещество.

Отличием препаратов второго поколения от первого является то, что задействуется только те ферменты, которые локализуются непосредственно в месте введения. Таким образом, средства воздействуют локально, а не системно, что позволяет избежать некоторых побочных эффектов.

В основном применяются Альтеплаза, Актилизе и Рекомбинантная Проурокиназа.

Наиболее известны из третьего поколения Тенектеплаза, Ланотеплаза и Ретеплаза.

Четвертое поколение включает в себя комбинированные препараты, которые действуют еще более быстро, точно и продолжительно, примером может послужить Урокиназа-Плазминоген.

Тромболитическая терапия при ишемическом инсульте, инфаркте миокарда и других заболеваниях может быть системной или локальной.

В первом случае препарат вводится в вену и распространяется кровотоком по всей сети, при этом доставка активных компонентов к тромбу происходит значительно дольше.

Локальное введение организуется при помощи катетера, при этом лекарство вводится непосредственно к сгустку крови, способствуя быстрому тромболизису.

Чтобы выяснить, удалось ли достигнуть нужно результата лечением тромболитиками, врач должен назначить инструментальные методы обследования. Чаще всего применяется магнитно-резонансная томография (МРТ) и компьютерная томография (КТ).

Также через 1-2 часа после введения лекарства проводится коронарография. Это метод исследования коронарных артерий, питающих сердце, при помощи рентгеновского излучения с предварительным введением в сосуд контрастирующего вещества.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Веностронг Визион: описание и форма выпуска препарата

Различают несколько степеней эффективности:

  • 0 – контраст не движется по закупоренному тромбом сосуду;
  • 1 – небольшое количество контрастирующего вещества прошло сквозь тромб;
  • 2 – через затромбированный участок прошло более половины контраста;
  • 3 – проходимость полностью восстанавливается, контраст передвигается по кровеносной сети.

Не для всех пациентов терапия тромболитиками становится эффективной, в некоторых случаях возникают осложнения – аллергические реакции, пониженное давление, кровотечения, повышение температуры. При возникновении таких состояний нельзя заниматься самолечением, нужно обратиться к врачу.

Ответной реакцией организма на резкое разжижение крови становится повышенная выработка тромбина – вещества, которые повышает тромбообразование. Это может привести к рецидиву тромбоза. Для профилактики могут повторно вводить тромболитик 2 или 3 поколения (но не 1-го из-за более высокой кровоточивости после их применения).

Вместо повторного введения фибринолитика, для профилактики повторного образования тромбов, могут использовать антикоагулянты (гепарин) либо антиагреганты (ацетилсалициловую кислоту).

Как растворяются тромбы: механизм действия

За «вязкость» крови отвечает особый белок – фибрин. Когда в крови его недостаточно – появляется склонность к кровотечениям и замедляется процесс свертывания при повреждениях тканей. А вот когда его уровень повышен – из него образуются тромбы.

Расщепляет чрезмерное количество фибрина специальный фермент – плазмин. Процесс расщепления называется фибринолиз. В крови этот фермент присутствует в большом количестве в неактивной форме – в виде плазминогена. И только при необходимости он превращается в плазмин.

механизм физиологического фибринолиза
Механизм физиологического фибринолиза

У здоровых людей количество фибрина и плазмина в крови уравновешено, а вот при склонности к тромбообразованию уровень плазмина понижен.

Тромболитические препараты (другое название – фибринолитики) активируют рассасывание тромбов, превращая плазминоген в плазмин, который способен расщеплять фибрин – белок, формирующий тромбы.

Для того чтобы растворить сгусток фибрина, нужен «природный растворитель» – фермент плазмин, который образуется из плазминогена, который постоянно циркулирует в крови «на всякий случай».  На образование активного плазмина и начало фибринолиза (расщепления тромба) влияют тканевые факторы, которые образуются в сосуде во время закупорки, а также форменные элементы крови. Механизм действия достаточно сложен и представляет собой многоступенчатый каскад.

Существует много средств, направленных на предотвращение образования тромбов. Встречаются случаи, когда нужно бороться с уже имеющейся проблемой. Важно вовремя растворить тромб. В этом случае врачи используют специальный класс препаратов.

Для большей эффективности могут вводиться прямо в вену. В некоторых случаях врачам приходиться пользоваться механическими катетерами, разрушая с их помощью тромбы. Спросите у врача какими являются осложнения антиагрегантов и тромболитиков, фармакологическая характеристика каждого них и какие обязательные требования при проведении терапии.

Не рекомендуем читать такие источники, как Википедия и другие подобные порталы на общую тематику.

Для того чтобы растворить сгусток фибрина, нужен «природный растворитель» – фермент плазмин, который образуется из плазминогена, который постоянно циркулирует в крови «на всякий случай». На образование активного плазмина и начало фибринолиза (расщепления тромба) влияют тканевые факторы, которые образуются в сосуде во время закупорки, а также форменные элементы крови. Механизм действия достаточно сложен и представляет собой многоступенчатый каскад.

Осложнения ТЛТ

  1. Кровотечения. Возможны как незначительные, так и весьма опасные.
  2. Нарушается сократительная функция сердечной мышцы, что проявляется признаками сердечной недостаточности.
  3. Геморрагический инсульт. Это осложнение может произойти у пожилых пациентов в результате применения стрептокиназы.
  4. Аллергические реакции.
  5. Реперфузионные аритмии. Наблюдается почти у половины пациентов.
  6. Реокклюзия коронарной артерии. Проявляется у 19% больных.
  7. Артериальная гипотензия. Не исключается ее связь с кровотечением.
  8. Лихорадка, сыпь, озноб.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Тромболитики считаются «тяжелыми» для человеческого организма средствами. Рассмотрим часто встречающиеся осложнения тромболитической терапии:

  • лихорадка до 38° и выше;
  • острая недостаточность сердечной функции;
  • церебральные геморрагические кровоизлияния (при ишемическом инсульте);
  • нарушения сердечного ритма;
  • медикаментозной гипотензии;
  • внутренние и внешние кровотечения.

Чтобы избежать нежелательных реакций, тромболизис проводят под контролем электрокардиографии и свертываемости крови.

Показания к применению

Варфарин является антикоагулянтом направленного воздействия. Механизм действия — таблетки применяются в лечении тромбоза, при повторном инфаркте миокарда. Принимать Варфарин достаточно один раз в сутки.

Дозировка действующего вещества назначается в индивидуальном порядке. В таком случае все зависит от тяжести заболевания и стадии его развития. Варфарин имеет ряд противопоказаний, поэтому необходима консультация врача перед началом курса лечения.

Тромбоасс является препаратом на основе аскорбиновой кислоты. Это лекарственное средство применяется в целях профилактики инфаркта, инсульта, тромбоэмболии и тромбоза. Тромбоасс помогает нормализовать кровообращение в головном мозге.

Гепарин является лекарством российского производства, основанным на гепарине натрия. Выпускается лекарственный препарат в жидкой форме, и предусматривает введение внутрь. Гепарин является антикоагулянтом, предотвращает образование тромбов и улучшает кровообращение.

Отечественные препараты, как Гепарин, назначается при проблемах со свертываемостью крови, при эмболии и при гемодиализе. Вводиться это средство внутривенно в виде укола или капельницы. Дозировка и продолжительность зависят от показаний. Введение этого лекарства обязательно назначается врачом.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Тромболизис представляет собой процедуру для нормализации тока крови. Проводиться она при помощи использования специальных средств. В результате чего сгустки крови преобразуются в активный плазмин.

Проводить Тромболизис рекомендуется вскоре после обнаружения тромба. Допускается ожидание не более 24 часов. Процедура имеет целый ряд противопоказаний, поэтому проводиться должна только специалистами.

Нельзя применять препараты такого класса самостоятельно. Требуется тщательное обследование и назначение врача.

Острый инфаркт миокарда (тромболитическая терапия).

Внутривенно, однократно, в течение 5-10 с.

Доза рассчитывается в зависимости от массы тела.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Максимальная доза не должна превышать 10 тыс.ЕД (50 мг тенектеплазы).

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса. Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба.

Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Основным минусом тромболитических медикаментов является повышенный риск возникновения кровотечений, которые ухудшают состояние здоровья и могут усугубить течение заболевания. Перед использованием лекарственных средств следует хорошо ознакомиться с рекомендациями, так как у них имеются относительные и абсолютные ограничения.

Противопоказания:

  1. Внутренние кровотечения.
  2. Недавно прошедшие полостные оперативные вмешательства.
  3. Операция в области спинного и головного мозга.
  4. Гипертония (заболевание, при котором отмечается устойчивое повышенное артериальное давление).
  5. Воспаления в перикарде (поражение околосердечной сумки чаще инфекционного, ревматического или постинфарктного характера).
  6. Аневризм аорты (расширение ограниченного участка аортальной стенки, напоминающее по форме веретено либо мешкообразное образование, или диффузное увеличение ее просвета более чем в 2 раза по сравнению с неизмененным участком).
  7. Острый панкреатит (остро протекающее асептическое воспалительное поражение поджелудочной железы демаркационного вида).
  8. Недостаточная свертываемость крови.
  9. Индивидуальная реакция.
  10. Прием антикоагулянтов.
  11. Острая форма диатеза (состояние детского организма, которое характеризуется склонностью возникновения определенных заболеваний, например, респираторных инфекций).
  12. Заболевания, которые приводят к кровотечению.
  13. Изменения в структуре сосудов головного мозга.
  14. Повышенное артериальное давление.
  15. Диабетическое поражение сетчатки глаз.
  16. Тромбофлебит (тромбоз с воспалением стенки вены и образованием тромба, закрывающего ее просвет).
  17. Травмы головы и позвоночного столба.
  18. Серьезные ожоги.
  19. Сложные переломы конечностей.
  20. Кровотечения в желудке либо кишечнике.

Средства этой группы быстро выводятся из организма, поэтому отравления случаются крайне редко.

Тромболитические препараты используют для разрушения уже образованных тромбов в сосудах и артериях. Их используют для скорой помощи. Тромболитики — это ферменты, вводимые внутривенно для более быстрого действия.

  • острый инфаркт миокарда;
  • тромбоз глубоких вен;
  • легочная эмболия;
  • острый ишемический инсульт;
  • острая периферическая артериальная окклюзия.

Абсолютное показание — массивная тромбоэмболия легочных артерий с острыми нарушениями гемодинамики: шоком, стойким снижением артериального давления.

Первичная терапия тромбозов глубоких вен начинается с антикоагуляции, которая  предотвращает дальнейшую блокировку. При острых проксимальных тромбозах и сохранении симптомов на протяжении 14 дней применяют тромболизис.

Тромоблитические средства вводятся при низком риске кровотечений. Используют исключительно катетер-направленный тромболизис для снижения симптомов и риска наступления посттромбофлебитического синдрома.

Процедура выполняется под контролем ангиографии или рентгенологической томографии. Чтобы избежать осложнений и системного воздействия вводят молекулы с фибринспецифическим тромболитическим средством.

Типы тромболитиков

1 поколение

Стрептокиназа и урокиназа, стрептодеказа, фибринолизин

Это препараты – ферменты, или природные катализаторы, существующие в природе. Их называют «системными тромболитиками». Они способствуют активизации одного из каскадов фибринолиза, превращая плазминоген в плазмин.

Существенным для этих лекарств является то, что активируется весь плазмин крови, а не только в области тромба, что может вызвать кровотечение. И, наконец, эти препараты естественного происхождения. Так, стрептокиназа выделяется из гемолитического стрептококка, и может вызывать анафилактические реакции, как чужеродный белок. Поэтому повторное введение зачастую невозможно.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Таблетки при хондрозе

2 поколение

Альтеплаза, актилизе, рекомбинантная проурокиназа

Это препараты, созданные искусственно, бактериями кишечной палочки, в которых с помощью генной инженерии и биотехнологии введены нужные гены. Препараты именуются фибринселективными тромболитиками, и представляют собой рекомбинантные тканевые активаторы фибриногена.

3 поколение

Продолжается дальнейшее усовершенствование препаратов: удлиняется период полувыведения (продолжительность действия), улучшаются показатели селективности (избирательную доставку к тромбу).

4 поколение

Создаются комбинированные препараты.

Однако, в настоящее время «золотым стандартом» тромболитической терапии являются препараты 2-го поколения. Они хорошо изучены, не имеют выраженных недостатков, разработан механизм их производства в промышленных масштабах.

Поэтому однозначно считать, что препараты 4 поколения лучшие – пока не следует. Да, по быстроте и интенсивности лизиса тромба они опережают тромболитики прежних поколений, но осложнения и борьба с ними изучены пока не так хорошо

В настоящее время в ведущих лабораториях мира проводятся исследования, направленные на то, чтобы создать привычный таблетированный препарат, который, будучи принят внутрь, растворил тромбы. Такая «волшебная таблетка» для лечения инфарктов и инсультов, несомненно, будет создана.

1 поколение

Это препараты – ферменты, или природные катализаторы, существующие в природе. Их называют «системными тромболитиками».  Они способствуют активизации одного из каскадов фибринолиза, превращая плазминоген в плазмин.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

Существенным для этих лекарств является то, что активируется весь плазмин крови, а не только в области тромба, что может вызвать кровотечение. И, наконец, эти препараты естественного происхождения. Так, стрептокиназа выделяется из гемолитического стрептококка, и может вызывать анафилактические реакции, как чужеродный белок. Поэтому повторное введение зачастую невозможно.

4 поколение

Однако, в настоящее время «золотым стандартом» тромболитической терапии являются препараты 2-го поколения. Они хорошо изучены, не имеют выраженных недостатков, разработан механизм их производства в промышленных масштабах.

Поэтому однозначно считать, что препараты 4 поколения лучшие  – пока не следует. Да, по быстроте и интенсивности лизиса тромба они опережают тромболитики прежних поколений, но осложнения и борьба с ними изучены пока не так хорошо

Тромболитические препараты

Тромболитическая терапия при инфаркте миокарда, инсульте или ТЭЛА проводится различными медикаментами. Тромболитические средства подбираются с учетом характера патологии, но иногда, возможно применение тех препаратов, что есть в аптечке (на скорой помощи перечень лекарств ограничен). Рассмотрим популярные препараты для тромболизиса:

  • Стрептокиназа. Классический препарат для растворения тромбов, используется при инфаркте миокарда или ТЭЛА, реже – как тромболитическая терапия при ишемическом инсульте. При тромбозе лекарство оказывает мощный лизирующий эффект, но сильно разжижает кровь и увеличивает проницаемость сосудистой стенки. Стрептокиназа считается тромболитиком с большим количеством побочных эффектов. Наиболее часто применяется при инфаркте миокарда и ТЭЛА.
  • Стрептокиназа

  • Актилизе. Механизм действия: тромболитики и фибринолитики. Компоненты препарата, вступив в реакцию с фибриногеном, провоцируют лизис кровяного сгустка. Несмотря на то, что Актилизе относится к тромболитическим препаратам второго поколения, средство дает мало побочных эффектов и часто применяется в стационарах. Актилизе и другие препараты нового поколения считаются наиболее востребованными средствами.
  • Актилизе

  • Урокиназа. В классификации 4 поколения считается удобным лекарством для лизирования тромбов. При использовании дает мало побочных эффектов, но стоит дорого.
  • Урокиназа

  • Фортелизин. Как и Актилизе, относится ко второму поколению (этот список препаратов наиболее популярен для терапии тромбозов). Фортелизин считается одним из лучших для проведения тромболизиса препаратов с небольшим количеством нежелательных реакций.
  • Фортелизин

Названия лекарств из группы тромболитиков 5 поколения перечислять не стоит. Эти современные препараты имеют минимум противопоказаний, хорошо переносятся, но стоят дорого и применяются только в крупных клиниках.

Пероральных средств для тромболизиса нет – лекарства применяются только в инъекционных растворах. Но некоторые пациенты ошибочно путают тромболитики и антикоагулянты(Варфарин), которые выпускаются в таблетках и показаны для длительного приема.

Это современные препараты при геморрое, которые улучшают кровообращение и снимают воспаление. Для быстрого положительного эффекта лечение может быть дополнено средствами местного применения, такими как мазь, гель, крем.

Цена на препараты самая разнообразная в каждом городе. Все зависит от рекомендаций и врача и самого названия лекарства. В список врача могут входить различные мази и другие таблетки. Применение зависит уже индивидуально у каждого пациента.

  1. Варфарин — цена в Москве на таблетки 111 рублей за 50 штук. СПБ — 88 рублей. Киев — 86 грн.
  2. Тромбоасс — цена в Москве на таблетки 70 рублей за 28 штук. СПБ — 65 рублей. Киев — 59 грн.

Варфарин №50

Тромболитики помогают побороть такое заболевание вен, как варикоз и острый геморрой. Клиническая фармакология тромболитиков доказана на все 100%. Доказана эффективность тромболитиков при остром коронарном синдроме и для рассасывания тромба.

К сожалению, время не делает людей моложе. Стареет тело, а вместе с ним стареют сосуды. В тканях меняется обмен веществ, нарушается свертываемость крови. Хронические заболевания ускоряют эти процессы.

В зависимости от локализации тромба у человека может развиться инфаркт миокарда, инсульт (инфаркт мозга) и другие не менее грозные осложнения. Можно ли помочь пострадавшему? Спасение есть – тромболизис или тромболитическая терапия (ТЛТ)!

Несомненно, своевременная помощь позволит не только спасти человеку жизнь, но и подарить надежду на полную реабилитацию. Не все знают об этом, а потому теряют драгоценное время. А ведь вполне логично предположить, что восстановить кровоток можно, удалив тем или иным способом злосчастный тромб. В этом и состоит суть ТЛТ.

Тромболитические препараты спасают жизнь в случае самых разных сосудистых заболеваний, в том числе тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), тромбозе глубоких вен, инфаркте сердца и ишемическом инсульте.

  • Селективный тромболизис. Препарат, растворяющий кровь, при этом методе вводится в бассейн поврежденной артерии. Такое действие возможно в течение шести часов после остановки кровотока.
  • Неселективный тромболизис – внутривенный. На проведение этого метода отпущено еще меньше времени – 3 часа.

Патологическое тромбообразование приводит к перекрытию сосудов, замедлению кровотока, снижению функциональности конечностей, нарушениям в работе мозга, легких, сердца.

Клопидогрел №28

Для лечения тромбоза применяют тромболитики – растворяющие кровяные сгустки препараты, список которых ежегодно пополняется.

Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Средства используют только при угрозе жизни в стационарных условиях.

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Лекарственные средства помогают избежать инвалидности и смертности, поэтому используются, несмотря на высокий риск кровоизлияний наружу, в кожу, головной мозг, забрюшинное пространство. Препараты применяются при:

  • Тромбофлебите.
  • Ишемическом инсульте.
  • Тромбоэмболии.
  • Тромбозе коронарных сосудов.
  • Флеботромбозе.
  • Инфаркте миокарда.
  • Тромбозе сетчатки.
  • Для предупреждения повторной закупорки сосудов.

Противопоказания

Тромболитики имеют много противопоказаний, поэтому назначаются специалистом после лабораторного исследования крови и электрокардиографии.

Из-за высокой вероятности острой кровопотери, препараты не используют: при желудочных и носовых кровотечениях, риске разрыва аорты, гемофилии, высоком не купируемом АД, низком уровне тромбоцитов, оперативных вмешательствах, которые выполнялись в последние десять суток.

Фибринолизин

Врач оценивает риск и принимает решение о возможности применения тромболитических препаратов при:

  1. Почечной и печеночной недостаточности.
  2. Атеросклерозе сосудов головного мозга.
  3. Незначительных кровотечениях.
  4. Недавних переломах.
  5. Воспалительном заболевании внутренней или наружной оболочки сердца.
  6. Преклонном возрасте.
  7. Беременности.
  8. Кровоизлияниях в сетчатку глаза.

Возможность кровотечения увеличивается при использовании тромболитиков с кортикостероидами, цефалоспоринами, НПВС, антиагрегантами.

Классификация

На сегодняшний день существует пять поколений препаратов.

Первое поколение — лекарства, способствующие переходу плазминогена в плазмин. Активаторы выделены из тканей и крови человека.

Препараты нарушают процесс свертывания, провоцируют обильные кровотечения.

Прихватило сердце у мужчины

Тяжелые аллергические реакции вызывают натуральные компоненты, которые воспринимаются организмом, как чужеродные белки.

Второе поколение – фибриноспецифические тромболитики, созданы методом селекции и генной инженерии, действуют только на тромбы, практически не вызывают нежелательных эффектов.

Четвертое поколение – препараты комбинированного действия, быстро растворяют сгустки.

Пятое поколение – комбинация натуральных и рекомбинантных активаторов плазминогена.

Первое поколение

Препараты первого поколения дают быстрый эффект, но из-за большой вероятности кровотечений применяются редко.

Фибринолизин

Порошок для инъекций, естественный фермент выделен из плазмы донорской крови. Разрушает фибриновые нити, способствует восстановлению кровообращения.

Во время введения могут возникнуть аллергические реакции на белок: боль в животе, повышение температуры, крапивница.

alt

Препарат эффективен при раннем применении. Фибринолизин разрушает факторы свертывания крови, в результате снижения фибриногена увеличивается риск кровоизлияний.

Стрептокиназа

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора, применяется в условиях стационара. Вещество растворяет сгустки крови, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает функционирование левого желудочка сердца.

Основные побочные эффекты: тахикардия, аллергические высыпания, снижение АД, головная боль, внутренние кровотечения, гематомы, кровоизлияния в мозг.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Боли в спине при беременности на разных сроках причины лечение полное описание проблемы

Урокиназа

Прямой активатор плазмина, способствует внутреннему и наружному разрушению тромба. Неспецифический тромболитик производится из культур клеток почек. После введения результаты появляются через 3-6 часов.

В местах введения могут возникнуть кровоизлияния, массивные внутричерепные и внутренние кровотечения возникают при передозировке.

Стрептодеказа

Оказывает длительное фибринолитическое действие. При правильно подобранной дозе практически не влияет на свертываемость крови. Возможные осложнения: головная боль, крапивница, озноб.

Тромбофлюкс

Может применяться на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток. Тромболизис наступает через 45-60 минут после внутривенной инфузии.

Тромбофлюкс вызывает резкое снижение фибриногена в крови, в результате развиваются кровоизлияния в мозг, наружную оболочку сердца, внутренние органы.

alt

При быстром введении увеличивается вероятность возникновения аллергической сыпи, снижения АД, нарушения ритма сердца, гипертермии.

Второе поколение

Самые распространенные и эффективные тромболитики второго поколения.

Алтеплаза

Разрушает тромб, не влияет на процесс гемостаза, отличается низким риском развития кровотечений. Рекомбинантный активатор приводит к быстрому разложению кровяного сгустка.

Использование препарата в течение первых трех часов после инсульта или инфаркта снижает риск смертности и осложнений.

Внутренние и местные наружные кровотечения наблюдаются в редких случаях.

Актилизе

alt

Применяется при остром тромбозе вен и артерий. Тромболитик эффективен при раннем начале терапии после появления клинических признаков.

Четвертое и пятое поколения средств

В организме человека периодически образуются сгустки крови, не всегда организм справляется с ними самостоятельно. Подобная ситуация требует применение специальных средств. Есть целый класс лекарств, направленных на борьбу с тромбами. Какие препараты являются тромболитиками понять не трудно.

Это средства, которые способны быстро справиться с тромбами и предотвратить развитие осложнений или даже летального исхода. Как правило, вводятся они внутривенно и дают хороший результат.

ФИБРИНОЛИЗИН— тромболитическое средство прямого действия, протеолитический фермент, двухцепочечный глобулин с молекулярной массой 75 — 120 кДа. Лекарственный препарат получают из плазминогена крови человека путем активации in vitro с помощью трипсина.

Фибринолизин катализирует экзотромболизис — медленно деполимеризует фибрин в поверхностных слоях тромба.

Он растворяет венозные тромбы в течение 5 — 7 дней, артериальные тромбы — в первые сутки после их образования.

Продукты распада фибрина тормозят свертывание крови, ингибируя полимеризацию мономеров фибрина, продукцию тромбопластина и агрегацию тромбоцитов.

Стоянова Виктория

Активаторы плазминогена

СТРЕПТОКИНАЗА(АВЕЛИЗИН, КАБИКИНАЗА, СТРЕПТАЗА, ЦЕЛИАЗА) — одноцепочечный полипептид с молекулярной массой 47 кДа, не содержащий углеводов. Стрептокиназу получают из культуры β-гемолитического стрептококка группы С.

Таблица 84.Тромболитические средства

Препарат Происхождение Преимущества Недостатки
Фибриннеспецифические тромболитики
Стрептокиназа Белок, полученный из культуры βгемолитического стрептококка группы С Хорошо изучена, не создает риск реокклюзии и кровоизлияния в мозг Осуществляет медленный и менее полный тромболизис, вызывает аллергию, артериальную гипотензию и кровотечения
Урокиназа Фермент, полученный из культуры почек эмбриона человека Не вызывает аллергию, не создает риск реокклюзии и кровоизлияния в мозг При высокой стоимости тромболитическая активность такая же, как у стрептокиназы
Фибринспецифические тромболитики
Алтеплаза Биосинтетический препарат человеческого тканевого активатора плазминогена Обеспечивает высокоэффективный тромболизис, хорошо изучена, не вызывает аллергию и кровоизлияние в мозг Характеризуется сложным режимом введения, создает высокий риск реокклюзии
Анистрептлаза Комплексный препарат, состоящий из стрептокиназы и плазминогена (комплекс переведен в неактивное состояние путем ацилирования) Характеризуется простым режимом введения, высокой тромболитической активностью, не создает риск реокклюзии Вызывает аллергию и артериальную гипотензию
Десмокиназа Белок, получаемый из слюнных желез летучей мыши-вампира (Desmodus rotundus) Характеризуется простым режимом введения, высокой тромболитической активностью, не создает риск реокклюзии Вызывает аллергию, не исключен риск кровотечений, мало изучена
Ланотеплаза Измененный путем генной инженерии препарат человеческого тканевого активатора плазминогена Характеризуется простым режимом введения, высокой тромболитической активностью, не создает риск реокклюзии, дозируется на 1 кг массы тела, не вызывает аллергию Не исключен риск кровотечений
Проурокиназа Биосинтетический препарат проуроки-назы (саруплаза) Обладает высокой тромболитической активностью Не исключен риск кровотечений, мало изучена
Ретеплаза Измененный путем генной инженерии препарат человеческого тканевого активатора плазминогена Характеризуется простым режимом введения, высокой тромболитической активностью, не создает риск реокклюзии, не вызывает аллергию
Стафилокиназа Белок, получаемый из культуры золотистого стафилококка Характеризуется относительно простым режимом введения, высокой тромболитической активностью, не создает риск реокклюзии Вызывает аллергию, недостаточно изучена
Тенектеплаза Измененный путем генной инженерии препарат человеческого тканевого активатора плазминогена Характеризуется простым режимом введения, высокой тромболитической активностью, не создает риск реокклюзии, дозируется на 1 кг массы тела, не вызывает аллергию

Таблица 85.Сравнительная характеристика тромболитических средств

Показатели Стрептокиназа Урокиназа Антистрептлаза Алтеплаза
Молекулярная масса, кДа
Период полуэлиминации, мин 15 — 25 15 — 20 70 — 120 4 — 8
Связывание с плазминогеном Непрямое Прямое Непрямое Прямое
Антигенные свойства

Стрептокиназа активируется после ковалентного связывания с плазминогеном. Комплекс стрептокиназа — плазминоген, активируя вторую молекулу плазминогена, образует плазмин внутри тромбов и в циркулирующей крови.

Стрептокиназа катализирует эндотромболизис, а также лизис фибриногена и других факторов свертывания. После введения стрептокиназы создается «литическое состояние» — гипофибриногенемия, повышенный уровень продуктов деградации фибрина и фибриногена.

Удлиняются протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

Период полуэлиминации стрептокиназы составляет 15 — 25 мин, активного комплекса стрептокиназа — плазминоген — несколько часов.

Системный тромболитический эффект продолжается в течение 12 — 24 ч.

Литическое влияние стрептокиназы на циркулирующие факторы свертывания может приводить к кровотечению у 10 — 20 % больных.

Стрептокиназа как белок бактериального происхождения обладает антигенными свойствами. В крови любого человека циркулируют антитела против стрептокиназы, что обусловлено большой распространенностью стрептококковых инфекций в популяции.

Аллергические реакции возникают даже при первом введении стрептокиназы. В дальнейшем титр антител постепенно нарастает и через несколько недель достигает пика, превышающего исходный уровень в 1000 раз.

Противострептокиназные антитела становятся причиной не только аллергических реакций, но и толерантности к стрептокиназе. Эффективность тромболитической терапии значительно варьирует в зависимости от титра антител.

Не рекомендуется повторное введение стрептокиназы после проведенного лечения и перенесенной стрептококковой инфекции. Для профилактики анафилактического шока у чувствительных больных перед вливанием стрептокиназы вводят в вену преднизолон и/или противогистаминные средства.

препарат стрептокиназа

УРОКИНАЗА(АББОКИНАЗА,УРОКИДАН) — активатор плазминогена урокиназного типа. Синтезируется в форме проурокиназы в эндотелии сосудов и эпителии почечных канальцев. Первоначально урокиназа была выделена из мочи человека.

Проурокиназа представляет собой одноцепочечный гликопротеин с молекулярной массой 54 кДа, превращается под влиянием сериновых протеаз в двухцепочечную урокиназу, цепи которой соединены одной дисульфидной связью.

Различают две формы урокиназы — низкомолекулярную (33 кДа) и высокомолекулярную (54 кДа). Лекарственный препарат урокиназы (низкомолекулярная форма) получают из культуры ткани почек эмбриона человека или методом генной инженерии.

Урокиназа более селективно, чем стрептокиназа, активирует плазминоген, связанный с фибрином тромбов, лизирует преимущественно

фибрин, а не факторы свертывания крови. Однако при ее применении не исключены кровотечения. Период полуэлиминации урокиназы — 15 — 20 мин.

Урокиназа как фермент человека не стимулирует продукцию антител и редко вызывает аллергические реакции.

Submitted by MuHyc on Mon, 07/23/2012 – 12:35

препарат «Актилизе» (актилаза)

а) ферменты группы стрептокиназы;

б) препараты тканевого активатора плазминогена (ПАП).

Принцип их действия заключается в активировании физиологической системы фибринолиза.

Одним из наиболее широко применяемых в настоящее время тромболитических средств является стрептокиназа (стреп-толиаза, стрептаза) — соединение белковой структуры, продуцентами которой являются гемолитические стрептококки.

Стрептокиназа активирует профибринолизин (плазминоген) и способствует образованию фибринолизина (плазмина) в плазме крови и тромбах.

Фибринолизин является протеолитическим ферментом и растворяет фибрин (особенно свежих тромбов), однако эффект непродолжительный (несколько часов).

Создан препарат стрептокиназы пролонгированного действия (48—72 ч) — стреп-тодеказа.

Вводят препараты внутривенно, при необходимости — внутри-артериально. Побочные эффекты — гипотензия, кровотечения, повышение температуры тела, аллергические реакции.

Урокиназу раньше получали из мочи или из культуры эмбриональных клеток почек. В настоящее время препарат производят методом генной инженерии.

Общим недостатком стрептокиназы и урокиназы является возможность возникновения системного фибринолиза в результате метаболизма других белковых соединений (фибриногена и ряда других факторов свертывания крови).

Алтеплаза (тканевой активатор профибринолизина) является принципиально новым типом тромболитиков. В отличие от стреп-токиназы алтеплаза действует на тромб более избирательно и не обладает антигенными свойствами.

Поэтому системный фибринолиз и аллергические реакции при использовании алтеплазы возникают редко. Получают препарат методом генной инженерии. Вводят внутривенно, действие продолжается около 4 часов.

При своевременном применении (свежий тромб) реканализация тромбированных сосудов наступает в течение 5—20 мин.

Противопоказаниями для назначения тромболитиков являются геморрагические диатезы, кровотечения, свежие язвы ЖКТ, артериальная гипертензия, кавернозные формы туберкулеза легких, беременность (первые 3 мес.).