Вольтарен инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Voltaren супп. ректальные 100 мг: 5 шт. (2462) — справочник препаратов и лекарств

Особые указания:

для всех НПВП характерны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могли быть фатальными и отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов, или при их отсутствии, или у пациентов с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе.

Во время терапии препаратом необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, указывающими на заболевания ЖКТ или с данными о язве желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.

Для снижения риска токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением и перфорацией, а также у лиц пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

Благодаря фармакодинамическим свойствам Вольтарен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.

Для пациентов, получающих терапию ацетилсалициловой кислотой или другими лекарственными средствами, которые могут усилить риск развития побочных эффектов, следует рассмотреть вопрос относительно комбинированной терапии защитными средствами (например ингибиторами протонного насоса).

У пациентов, получающих терапию системными ГКС, может повыситься частота нежелательных гастроинтестинальных эффектов, а при одновременном применении с антикоагулянтами или антитромбоцитарными средствами существует риск возникновения кровотечения.

НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем диклофенак не рекомендуется для лечения послеоперационной боли во время операции по аортокоронарному шунтированию.

В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Диклофенак следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов.

Следовательно, при лечении таких пациентов требуется особая осторожность. Как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии Вольтареном показано регулярное исследование функции печени.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Из за чего появляется у мужчин паховая грыжа

Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются или если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например эозинофилия, сыпь и т.д.), диклофенак следует отменить.

Гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении диклофенака больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении диклофенаком пациентов с нарушениями функции сердца или почек (в том числе функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени)

, пациентов с АГ в анамнезе, лиц пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых отмечают значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после обширных хирургических вмешательств.

В таких случаях при применении диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, восстанавливается до исходного уровня.

При длительной терапии диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендуется контролировать состояние периферической крови.

Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный лабораторный контроль.

Необходимо с осторожностью применять препарат у лиц пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или больных с недостаточной массой тела, им рекомендуется назначать Вольтарен в минимальной эффективной дозе.

Диклофенак, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных средств (блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилого возраста, эту комбинацию следует назначать с осторожностью и периодически контролировать АД.

Пациенты должны обеспечить поступление жидкости в организм после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ; необходимо контролировать функцию почек.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в плазме крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).

Способ применения суппозиториев 

Суппозитории следует вводить в прямую кишку, поглубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Применение в период беременности и кормления грудью 

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Препараты для уколов в коленный сустав при артрозе

В период беременности диклофенак следует назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе. Так как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 мес беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Как и в случае применения других НПВП, активное вещество в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим Вольтарен суппозитории не следует вводить женщинам в период кормления грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Дети. Детям в возрасте с 8 (с массой тела ≥25 кг) до 14 лет препарат назначают только в виде суппозиториев по 25 мг. Подросткам в возрасте старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг. Суппозитории Вольтарен 100 мг не применяют для лечения у детей и подростков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами 

Пациентам, у которых во время терапии препаратом возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Вольтарен содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Установлено, что Вольтарен оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Проведенные клинические исследования позволили установить, что Вольтарен способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

При приступах мигрени Вольтарен уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

Фармакокинетика 

После одноразового применения Вольтарена в форме ректальных суппозиториев в дозе 50 мг Cmax достигается приблизительно через 1 ч и составляет 1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). У детей концентрация диклофенака в плазме крови при применении в эквивалентных дозах (мг/кг массы тела) подобна аналогичным показателям у взрослых.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Преимущества лечения грыжи позвоночника лазером

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связывается 99,4% препарата. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. T½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. T½ в плазме крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также недлительный и составляет 1–3 ч.

Один из метаболитов, 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак, имеет более длительный T½ из плазмы крови, однако этот метаболит практически неактивен. Около 60% применяемой дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определен.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболиты выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.