Аллопуринол Как принимать Побочные действия и совместимость с алкоголем

Что такое Аллопуринол

Вещество аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы – катализатора, способствующего преобразованию ксантина в мочевую кислоту. Лекарственный препарат начинают применять на этапе, когда анализы указывают на гиперурикемию, то есть повышение содержания мочевой кислоты в крови.

Аллопуринол выпускается в форме таблеток и заключается по 10 штук в блистерную упаковку. Лекарство продается в картонных пачках, по 3 или 5 блистеров в каждой. Препарат может быть представлен во флаконах непрозрачного цвета, с содержанием по 50 штук (аллопуринола 100 мг в таблетке) или по 30 штук (300 мг активного вещества в таблетке). Флаконы помещают в картонную коробку.

О механизме действия Аллопуринола

Аллопуринол или его аналоги в обязательном порядке входят в схему терапии пациентов с подагрой. При данном заболевании развивается расстройство обменных процессов, связанных с образованием и выделением мочевой кислоты.

Одной из причин возникновения подагры является чрезмерное потребление продуктов, богатых пуринами (мясо, жирная рыба, животные жиры) и увлечение спиртными напитками. В результате мочевая кислота (конечный этап распада пуринов) накапливается в крови, что приводит к развитию гиперурикемии, а ее соли (ураты) проникают в суставную жидкость, где выпадают в осадок с образованием кристаллов.

Отложение солей на суставных поверхностях вызывает воспаление суставов и снижает их функциональность. Одновременно снижается экскреция мочевой кислоты почками, что также увеличивает ее концентрацию в крови.

Механизм действия Аллопуринола заключается в нарушении синтеза мочевой кислоты. По своей структуре препарат аналогичен гипоксантину – промежуточному продукту, участвующему в образовании мочевой кислоты.

Данное лекарственное средство подавляет фермент – ксантиноксидаза, которая необходима для процесса трансформации гипоксантина в ксантин, а последний, в свою очередь, для создания мочевой кислоты. ким образом, содержание уратов и мочевой кислоты в синовиальной жидкости, плазме крови, моче и других жидкостях организма значительно снижается, имеющиеся мочевые отложения в суставах начинают растворяться, а образование новых отложений в суставных тканях и почках не происходит.

Аллопуринол или его аналоги в обязательном порядке входят в схему терапии пациентов с подагрой. При данном заболевании развивается расстройство обменных процессов, связанных с образованием и выделением мочевой кислоты.

Одной из причин возникновения подагры является чрезмерное потребление продуктов, богатых пуринами (мясо, жирная рыба, животные жиры) и увлечение спиртными напитками. В результате мочевая кислота (конечный этап распада пуринов) накапливается в крови, что приводит к развитию гиперурикемии, а ее соли (ураты) проникают в суставную жидкость, где выпадают в осадок с образованием кристаллов.

Отложение солей на суставных поверхностях вызывает воспаление суставов и снижает их функциональность. Одновременно снижается экскреция мочевой кислоты почками, что также увеличивает ее концентрацию в крови.

Механизм действия Аллопуринола заключается в нарушении синтеза мочевой кислоты. По своей структуре препарат аналогичен гипоксантину – промежуточному продукту, участвующему в образовании мочевой кислоты.

Данное лекарственное средство подавляет фермент – ксантиноксидаза, которая необходима для процесса трансформации гипоксантина в ксантин, а последний, в свою очередь, для создания мочевой кислоты. Таким образом, содержание уратов и мочевой кислоты в синовиальной жидкости, плазме крови, моче и других жидкостях организма значительно снижается, имеющиеся мочевые отложения в суставах начинают растворяться, а образование новых отложений в суставных тканях и почках не происходит.

Механизм действия Аллопуринола заключается в нарушении синтеза мочевой кислоты. По своей структуре препарат аналогичен гипоксантину – промежуточному продукту, участвующему в образовании мочевой кислоты.

Упаковка таблеток Аллопуринол

Данное лекарственное средство подавляет фермент – ксантиноксидаза, которая необходима для процесса трансформации гипоксантина в ксантин, а последний, в свою очередь, для создания мочевой кислоты. Таким образом, содержание уратов и мочевой кислоты в синовиальной жидкости, плазме крови, моче и других жидкостях организма значительно снижается, имеющиеся мочевые отложения в суставах начинают растворяться, а образование новых отложений в суставных тканях и почках не происходит.

Аллопуринол представляет собой структурный аналог гипоксантина – естественного пурина, присутствующего в организме человека. Его активным метаболитом является оксипуринол, подавляющий синтез ксантиноксидазы.

Ксантиноксидаза – это фермент-катализатор гипоксантина в ксантин, который далее превращается в мочевую кислоту. Ксантиноксидаза содержится в молоке, печени и селезенке млекопитающих.

После приема Аллопуринола активность ксантиноксидазы уменьшается, и в результате концентрация уратов в крови и моче становится существенно ниже. Таким образом предотвращается отложение солей в тканях или растворяются уже имеющиеся.

У некоторых пациентов, страдающих гиперурикемией и принимающих Аллопуринол, значительный объем ксантина и гипоксантина переходит снова в пуриновые основания. В результате происходит угнетение выработки новых пуринов, поскольку снижается активность фермента ГГФТ – гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы.

При очень высоком содержании мочевой кислоты назначают максимальные дозы Аллопуринола, от чего возможно отложение ксантина в тканях. Чтобы это предотвратить, рекомендуется пить больше чистой негазированной воды.

Показания для применения

Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:

  • уратная мочекаменная болезнь;
  • уратная нефропатия;
  • выведение мочевой кислоты;
  • лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
  • врожденная ферментативная недостаточность;
  • мочекаменная болезнь;
  • последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
  • лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
  • профилактика гиперурикемии.

В результате, понижается количество уратов в кровяной сыворотке, и, соответственно, предотвращается их отложение в почках и тканях. Кроме того, уменьшается и количество мочевой кислоты, выделяемой с мочой, а также повышается выделение ксантина и легкорастворимого гипоксантина.

Есть некоторые данные, подтверждающие применение препарата во время терапии эпилепсии у детей, когда наблюдается увеличение биосинтеза серотонина. Увеличить ее можно, но в тех случаях, когда наблюдается повышенная концентрация уратов и в крови и в моче на фоне осуществляемой терапии.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Что принимать при радикулите

Лекарственный препарат «Аллопуринол» применяется для базисного лечения подагры, обладая эффектом снижения скорости синтеза мочевой кислоты. Данный эффект важен в плане предупреждения обострений подагры на разных этапах ее развития.

С данной целью он используется в ревматологии и терапии. Имеющиеся о препарате «Аллопуринол» отзывы не подтверждают его терапевтической ценности именно при обострении подагры. Применяя «Аллопуринол» при подагре, клиницист ожидает определенного терапевтического эффекта. В оценке эффективности препарата «Аллопуринол» отзывы врачей являются наиболее показательными.

Еще Вы говорите: «тем более при назначенном аллопуриноле». При нарушении диеты, в том числе и связанном с потреблением алкоголя, частота обострений подагры значительно увеличивается. Несмотря на то что имеющиеся о лекарстве «Аллопуринол» отзывы пациентов говорят о его безопасности и хорошей переносимости, вероятность нежелательных лекарственных взаимодействий велика.

В результате, понижается количество уратов в кровяной сыворотке, и, соответственно, предотвращается их отложение в почках и тканях. Кроме того, уменьшается и количество мочевой кислоты, выделяемой с мочой, а также повышается выделение ксантина и легкорастворимого гипоксантина.

Аллопуринол и алкоголь

Есть некоторые данные, подтверждающие применение препарата во время терапии эпилепсии у детей, когда наблюдается увеличение биосинтеза серотонина. Увеличить ее можно, но в тех случаях, когда наблюдается повышенная концентрация уратов и в крови и в моче на фоне осуществляемой терапии.

Лекарственный препарат «Аллопуринол» применяется для базисного лечения подагры, обладая эффектом снижения скорости синтеза мочевой кислоты. Данный эффект важен в плане предупреждения обострений подагры на разных этапах ее развития.

С данной целью он используется в ревматологии и терапии. Имеющиеся о препарате «Аллопуринол» отзывы не подтверждают его терапевтической ценности именно при обострении подагры. Применяя «Аллопуринол» при подагре, клиницист ожидает определенного терапевтического эффекта. В оценке эффективности препарата «Аллопуринол» отзывы врачей являются наиболее показательными.

Еще Вы говорите: «тем более при назначенном аллопуриноле». При нарушении диеты, в том числе и связанном с потреблением алкоголя, частота обострений подагры значительно увеличивается. Несмотря на то что имеющиеся о лекарстве «Аллопуринол» отзывы пациентов говорят о его безопасности и хорошей переносимости, вероятность нежелательных лекарственных взаимодействий велика.

Лекарство применяется для лечения и профилактики патологий, сопровождающихся гиперурикемией. К ним относятся:

  • подагра;
  • мочекаменная болезнь;
  • гематобластозы – лейкоз, миелолейкоз, лимфосаркома и пр.;
  • мочекислая нефропатия на фоне почечной недостаточности;
  • обширные травматические повреждения;
  • псориаз;
  • синдром Леша-Нейхана.

Аллопуринол применяется также в комплексном противоревматическом и противоопухолевом лечении. Гиперурикемия нередко наблюдается при массивной гормональной терапии, вызывающей усиленный распад нуклеопротеидов.

Режим дозирования и схема приема подбираются индивидуально, лечение проводится с обязательным контролем уровня уратов в анализах крови и мочи. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет от 100 до 900 мг и назначается в зависимости от тяжести и характера заболевания.

При подагре Аллопуринол пьют по одной таблетке 100 мг в день, постепенно увеличивая дозу. Дозировку повышают 1 раз в неделю или реже, на 100 мг. Обычно достаточно 200-600 мг в день, но при обострении подагры доза может быть увеличена до 800 мг.

Если назначено более 300 мг в сутки, лекарственное средство принимают 2 раза в день – утром и вечером. Максимальную дозу можно разделить на 3-4 приема через равные временные промежутки.

У пациентов с нарушением работы почек и хронической почечной недостаточностью дозировку постепенно снижают сразу после купирования подагрического приступа. Дозу уменьшают на 100 мг каждый день или раз в два дня.

В случае прохождения гемодиализа дозировку снижают после каждой процедуры на 300-400 мг. Важным условием является плавное и постепенное снижение доз, что позволит добиться более длительной и стойкой ремиссии.

Аллопуринол Как принимать Побочные действия и совместимость с алкоголем

Принимать Аллопуринол при подагре рекомендуется в течение 1-3-х лет. Уровень мочевой кислоты в крови нормализуется только спустя полгода после начала приема препарата, на стойкий эффект можно рассчитывать после годового курса лечения.

Подагра на ноге

При подагре нарушается пуриновый обмен за счет избыточного разложения белков, а почки не справляются с выведением мочевой кислоты

Важно: решение о прерывании лечения и его длительности принимает только врач. При самостоятельной отмене препарата возможен рецидив и быстрое возвращение болезни к исходному уровню.

Если принимать Аллопуринол постоянно, то польза очевидна: частота приступов подагры сокращается минимум на 40%. Кроме того, при регулярном приеме средства согласно схеме рассасываются подагрические узлы (тофусы). Преждевременная отмена препарата может привести к обострению уже через 2-3 недели.

Подагра чаще всего поражает мужчин, поскольку содержание мочевой кислоты в их крови почти в 2 раза выше, чем у женщин. Фактором риска являются также пищевые предпочтения – мужчины чаще и в больших количествах употребляют мясо, копчености и алкоголь.

Следует помнить, что эффективность лечения в значительной степени зависит от питания. При подагре необходимо правильно питаться, исключив из рациона пуриносодержащие продукты. Чемпионом по содержанию пурина является черный чай, на втором и третьем месте – какао и кофе.

Действие препарата зависит и от того, когда его принимать: до еды или после. Аллопуринол рекомендуется пить строго после еды, запивая таблетку достаточным количеством жидкости. При приеме высоких доз возможно появление дискомфорта и болей в животе. В этом случае дозу следует разбить на несколько приемов.

Важно: в первые 7-10 дней лечения могут болеть пораженные суставы, что связано с усиленным распадом и выведением уратов из тканей. Для предотвращения болей назначают Колхицин или средства из группы НПВС.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Что можно от мигрени беременным

Аллопуринол может назначаться детям с трех лет при наследственных обменных нарушениях (синдром Леша-Нихена) и в составе комплексной терапии лейкозов. От чего помогает Аллопуринол в данном случае? Во время лечения противоопухолевыми средствами может возникать вторичная гиперурикемия, которая проявляется выраженными симптомами – мышечными и суставными болями, учащенным мочеиспусканием в ночное время и др.

Дозировка рассчитывается по массе тела и назначается каждому пациенту индивидуально. Рекомендованная суточная доза для детей от 3-х до 10-ти лет составляет 5-10 мг/кг, от 10 до 15-ти лет – 10-20 мг/кг. Предельная суточная доза – 400 мг.

Применяя «Аллопуринол» при подагре, клиницист ожидает определенного терапевтического эффекта. В случае с данной патологией требуется уменьшение количества вновь образованной мочевой кислоты, которая провоцирует обострение.

В оценке эффективности препарата «Аллопуринол» отзывы врачей являются наиболее показательными. Характеристике подлежат клинические эффекты и случаи сочетанного лекарственного поражения органов. Ввиду того, что лекарственное вещество воздействует на протекание биохимических реакций, побочных эффектов его применения теоретически должно быть значительно больше, чем у рецепторзависимых средств.

Имеющиеся о препарате «Аллопуринол» отзывы специалистов показательно характеризуют его применение при сопутствующих подагре заболеваниях. Теоретически только болезни почек и печени требуют отказа от использования лекарственного средства или снижения его дозировки.

аллопуринол таблетки

При беременности и грудном вскармливании применение препарата противопоказано. При почечной недостаточности различного происхождения полная отмена не требуется. Препарат может быть назначен в дозах, зависящих от показателя клубочковой фильтрации.

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин допускается применение только 200 мг лекарственного средства в сутки. При СКФ менее 10 мл/мин применяется только 100 мг «Аллопуринола» в сутки. Если пациент с подагрой находится на диализе, то допускается применениемг в те сутки, в которые проводился сеанс.

Применение у разных возрастных групп: дети и пожилые люди

Что касается назначения Аллопуринола детям, то возрастной группе младше 14 лет этот препарат противопоказан. Но имеются исключения, если у ребенка присутствует помимо подагры злокачественная патология, вроде лейкоза или же какие-либо иные ферментные нарушения.

Для людей пожилого возраста Аллопуринол назначается фактически во всех случаях, кроме тех, когда присутствует какое-либо противопоказание. Единственное отличие в использовании препарата для таких пациентов в том, что его стараются выписывать в минимальной эффективной дозировке, а также тщательно наблюдают за реакцией организма.

Эффективность лечения

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аллопуринол.

помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аллопуринола при наличии имеющихся структурных аналогов.

Аллопуринол — средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту.

Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол вспомогательные вещества.

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):

  • подагра (первичная и вторичная);
  • мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.

), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Подагра

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Таблетки 100 мг и 300 мг (Эгис).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.

Обычная поддерживающая дозамг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.

В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сутки.

При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляетмг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Лечение Глиной в Домашних Условиях

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

  • зуд;
  • макулопапулярная сыпь;
  • шелушение;
  • лихорадка;
  • лимфаденопатия;
  • артралгия;
  • эозинофилия;
  • васкулит;
  • эпилептические судороги;
  • анафилактический шок;
  • острый приступ подагры;
  • тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
  • боль в животе;
  • диарея;
  • гепатит;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
  • алопеция;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • астения;
  • головокружение;
  • нейропатия;
  • катаракта;
  • нарушения зрения.
  • гиперчувствительность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе);
  • бессимптомная гиперурикемия;
  • острый приступ подагры;
  • беременность;
  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было.

Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол.

Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение у пожилых пациентов

В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.

Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.

На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

В начале терапии рекомендуется наблюдение за функцией печени.

Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема Аллопуринола возникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.

При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуринола может вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости.

При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Беременная женщина

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

  • 6-меркаптопурин или азатиоприн — угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
  • видарабин (арабинозид аденина) — удлиняется период полувыведения этого препарата;
  • цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) — повышается риск поражения кроветворных органов;
  • хлорпропамид — при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
  • препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
  • теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
  • циклоспорин — возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
  • производные кумарина — в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
  • ампициллин и амоксициллин — возможно повышение риска кожных реакций.

При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом.

Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введениемг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.

Аналоги лекарственного препарата Аллопуринол