Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Инструкция по дозировке препарата Метипред

Ревматоидный артрит (РА) – аутоиммунное заболевание, которое поражает суставы и внутренние органы. Лечение основано на подавлении иммунной системы больного, благодаря чему состояние можно стабилизировать. Однако такая терапия имеет и свои «подводные камни».

Метипред при ревматоидном артрите часто становится препаратом выбора, несмотря на внушительный список побочных эффектов. Связано это с минимумом противопоказаний при кратковременном применении, а также возможностью использовать его для лечения детей.

Состав и свойства

Метипред – гормональный препарат, принадлежащий к группе глюкокортикостероидов (ГКС). Основное действующее вещество метилпреднизолон. Это синтетический ГКС с обширным действием:

  • подавляет иммунитет путем снижения количества лимфоцитов и образования антител;
  • снимает воспаление путем угнетения высвобождения медиаторов воспаления (протагландинов), уменьшения проницаемости сосудистой стенки;
  • купирует аллергию, снижая количество аллергических медиаторов, тормозя высвобождение гистамина;
  • делает ß-адренорецепторы чувствительными к эндогенным катехоламинам;
  • воздействует на обмен белков в организме – количество глобулинов в плазме крови снижается, печень и почки синтезируют больше альбуминов, при этом синтез белка мышцами снижается, одновременно ускоряется его расщепление на более простые составляющие;
  • взаимодействует с жирами – способствует их накоплению, из-за чего существенно увеличиваются в размерах живот, плечевой пояс, руки, лицо, длительное применение приводит к накоплению в организме избыточного количества «плохого» холестерина (гиперхолестеринемия);
  • влияет на углеводный обмен – углеводы быстрее всасываются из желудочно-кишечного тракта, одновременно печень начинает производить больше глюкозы,
  • влияет на водно-электролитный баланс – задерживает в организме воду и натрий, обладает минералокортикоиднной активностью, ухудшает усвояемость кальция, провоцируя развитие остеопороза.

На заметку. При кратковременном применении Метипред можно считать безопасным. Тяжелые побочные эффекты в виде гиперхолестеринемии, гипергликемии, остеопороза наблюдаются только при длительных регулярных курсах терапии, без которых, однако, не обойтись при тяжелых форма РА.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках для перорального применения либо в виде порошка для приготовления инъекций (лиофилизат). Доступен в аптеках только по рецепту.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Таблетки – белого цвета, края скошены, с риской, по 4 или 16 мг, упакованные в стеклянные или пластиковые пузырьки по 30 или 100 штук. Кроме основного действующего вещества в составе есть и вспомогательные.

Лиофилизат – флаконы с порошком метилпреднизолона натрия сукцината и натрия гидроксида (эквивалентно 250 мг метилпреднизолона), а также вода для инъекций для приготовления раствора.

Часто врачи заменяют Метипред Метотрексатом, мотивируя это тем, что второй препарат эффективен в меньших дозах, т.е. не дает таких выраженных побочных эффектов, как сахарный диабет или остеопороз. Однако это не совсем верно.

Метотрексат – это цитостатик, лекарство, применяемое для химотерапии, с массой противопоказаний. Его основное действие – угнетение иммунной системы, при этом средство не обладает противовоспалительной или иной активностью, свойственной Метипреду.

Как применять

Метипред применяется при пульс-терапии (введение высоких доз препарата в течение короткого промежутка времени), которую назначают больным при обострении ревматоидного артрита, а также в случаях, когда подобранное ранее лечение перестает действовать.

  • 1 грамм в сутки внутривенно, медленно, струйно в течение 1 – 4 дней.
  • 1 грамм в месяц внутривенно медленно струйно в течение 6 месяцев.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Инъекцию с Метипредом делают в течение 30 минут.

Детям препарат вводят в дозировке не менее 0,5 мг на килограмм массы тела в сутки. Здесь решение остается за лечащим врачом. Он в первую очередь ориентируется на тяжесть состояния и реакцию ребенка на лечение.

Как правильно принимать таблетки и в какое время суток должен рассказать специалист. Схема приема таблеток по инструкции:

  • 1 вариант – рекомендованная врачом суточная доза употребляется в один прием;
  • 2 вариант – двойная доза принимается 1 раз в двое суток (период приема – 6 – 8 часов утра);
  • 3 вариант – при чрезмерно высокой суточной дозе ее разбивают на несколько приемов, бóльшую часть выпивают утром вместе с едой, запивая водой, остальные распределяют по приемам пищи.

На заметку. Отмена Метипреда происходит постепенно. Если пациент сначала принимал 2 таблетки в день, то врач порекомендует сначала уменьшить дозу до 1,5 таблеток, а затем до 1. Позднее увеличится интервал между приемами и так до тех пор, пока дозировка не станет совсем маленькой, и не появится возможность прекратить использование препарата.

Побочные эффекты

При кратковременном приеме Метипред можно считать безопасным и эффективным средством для купирования воспаления и болей при ревматоидном артрите. Однако не всегда удается справиться с патологией в короткие сроки, особенно это касается запущенных случаев.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Что дать от головы ребенку 5 лет

При длительном применении, особенно высоких доз, наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, задержка развития при применении у детей, гипофизарная недостаточность, синдром отмены;
  • повышение внутричерепного давления, полная или частичная потеря памяти, снижение умственной работоспособности, головные боли и другие когнитивные нарушения;
  • психозы или эйфория, нарушение сна, мысли о самоубийстве, маниакально-депрессивные психозы и прочие патологии нервной системы;
  • глаукома, инфекционные поражения глаз;
  • аритмия, повышение или понижение АД, атеросклероз, тромбоз и другое;
  • кровотечения в желудке и кишечнике, тошнота, рвота, перфорация желудочной или кишечной стенки и, как следствие, перитонит и другое.

На заметку. Фактически, длительный прием Метипреда негативно воздействует на все системы и органы человеческого организма, поэтому очень важно комплексное лечение ревматоидного артрита, которое включает препараты, купирующие побочные эффекты и улучшающие качество жизни пациентов.

Многие больные спрашивают, чем заменить гормональную терапию глюкокортикостероидами. К сожалению, тяжелое течение ревматоидного артрита не оставляет врачам выбора. В такой ситуации Метипред – оптимальное решение, потому что в малых дозах и при кратковременном приеме практически не дает побочных эффектов (все индивидуально – у некоторого количества больных отмечается аллергия на метилпреднизолон). Отзывы врачей говорят об эффективности этого медикаментозного средства.

Ревматоидный артрит невозможно вылечить. Раннее обращение в медучреждение позволяет купировать болезнь и затормозить ее развитие. На поздних стадиях не обойтись без гормональной терапии. В такой ситуации врачи отдают предпочтение Метипреду, как наименее токсичному препарату из всей линейки глюкокортикостероидных гормонов.

Метипред – синтезированный глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий на организм противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное воздействие. Действующее активное вещество – метилпреднизолон.

Препарат повышает восприимчивость бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Вступает во взаимосвязь со специфичными цитоплазматическими рецепторами, которые присутствуют во всех клетках организма (особенно много рецепторов для ГКС в печени).

При таком взаимодействии образуется комплекс, который стимулирует образование белков и других ферментов, регулирующих жизненные процессы в тканях. Воздействие метилпреднизолона на белковый метаболизм состоит в следующем:

  1. Уменьшение концентрации глобулинов в крови.
  2. Стимуляция синтеза альбуминов почками и печенью.
  3. Снижение выработки и усиление катаболизма белков в тканях мышц.

Воздействие метилпреднизолона на жировой обмен:

  • Перераспределение жира. Скопление жировой ткани преимущественно происходит на животе, в области плечевого пояса и на бедрах.
  • Повышение синтеза триглицеридов и высших жирных кислот.
  • Развитие гиперхолестеринемии.

Действие метилпреднизолона на метаболизм углеводов.

Повышение синтеза аминотрансфераз и активности фосфоэнолпируваткарбоксилазы (активирует глюконеогенез), увеличение поступление углеводов из печени в кровь.

происходит повышение восприимчивости глюкозо-6-фосфатазы и величение всасывание углеводов из ЖКТ.

Может привести к появлению гипергликемии.

Действие препарата на водно-электролитный обмен:

  • Минералокортикоидная активность (стимуляция выведения калия).
  • Препятствование выводу из организма натрия и воды.
  • Снижение минерализации костей.
  • Снижение всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.

Противовоспалительное действие обусловлено:

  1. Индуцированием образования липокортинов.
  2. Ингибированием освобождения тучными клетками и эозинофилами биологически активных ферментов воспаления.
  3. Уменьшением численности тучных клеток, вырабатывющих гиалурон.
  4. Стабильностью мембран органелл и клеток (особенно лизосомальных).
  5. Уменьшением проницаемости капилляров.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Иммунодепрессивное действие основано на:

  1. ингибировании пролиферации лимфоцитов, в том числе Т-лимфоцитов;
  2. инволюции лимфоидной ткани;
  3. взаимодействии Т- и В-лимфоцитов;
  4. угнетении миграции В-клеток;
  5. снижении выработки антител;
  6. торможении освобожденных из лимфоцитов и макрофагов цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкина-1, 2).

Противоаллергическое воздействие обусловлено следующими механизмами: уменьшение численности циркулирующих базофилов, тучных клеток, Т- и В-лимфоцитов и угнетение высвобождения базофилов гистамина и иных биологически активных веществ из сенсибилизированных тучных клеток.

Происходит снижение восприимчивости эффекторных клеток к биологически активным веществам аллергии, наблюдается снижение синтеза и выброса медиаторов аллергии и изменение иммунной реакции организма.

Отмечается подавление формирования соединительной и лимфоидной ткани, ингибирование образование антител.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Метипред: инструкция по применению, отзывы, стоимость

Инструкция по дозировке препарата Метипред

Ревматоидный артрит, если переводить его дословно с греческого, обозначает состояние воспаления. Вопрос о том, какие факторы провоцируют развитие этого заболевания, до сих пор остается не выясненным. Косвенная информация о том, что возрастает количество лейкоцитов в крови и увеличивается скорость оседания эритроцитов (СОЭ), дает возможность сделать вывод, что процесс развития болезни имеет инфекционную природу.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Есть мнение, что толчком для развития заболевания является инфекция, провоцирующая нарушения в функционировании иммунной системы. Однако подвержены этому не все, а только лица, имеющие наследственную предрасположенность.

В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.

Препаратов для лечения в настоящее время существует великое множество. Одним из таких является «Метотрексат». При ревматоидном артрите (отзывы медработников и пациентов подтверждают эту информацию) упомянутый медикамент достаточно эффективен, результаты его влияния будут ощущаться довольно долго.

Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист фолиевой кислоты. В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов.

По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.

Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.

2,5 мг, 5 мг и 10 мг основного действующего компонента. Все они упакованы в полипропиленовые флаконы по 50 штук в каждом. Кроме того, «Метотрексат» (Австрия – производитель), можно приобрести в виде раствора для инъекций в дозировке 50 мг/5 мл. Ампулы изготовлены из темного стекла и упакованы в картонную коробку.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Также возможно купить медикамент в виде концентрата для приготовления инфузий (капельниц). Дозировка – 100 мг/ 1 мл. В такой форме «Метотрексат» продается во флаконах по 5, 10, 50 мл. В картонную коробку упаковывается один флакон.

Показания для применения медикамента достаточно специфичны, поскольку основное его назначение – борьба с новообразованиями. Рекомендуется принимать «Метотрексат» в тех случаях, если пациент страдает острым лимфобластным лейкозом и неходжинскими лимфомами.

Также, если другие методы лечения и лекарственные средства не оказывают заметного воздействия, применяют «Метотрексат» при ревматоидном артрите. Отзывы специалистов-ревматологов о медикаменте достаточно позитивны.

Показания для приема «Метотрексата Эбеве» несколько обширнее. Специалисты назначают его при наличии у пациента злокачественных новообразований самых разных систем и органов: рак легких и молочной железы, остеосаркомы и саркомы мягких тканей, опухоли яичников и яичка, саркома Юнга, ретинобластомы и аутоимунные заболевания.

Недопустимо принимать лекарственное средство людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту. Противопоказан прием «Метотрексата» беременным женщинам и кормящим мамочкам. Не назначают препарат при имеющихся отклонениях в работе печени и почек, при расстройствах гематологического характера (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Нельзя начинать лечение медикаментом пациентам, находящимся в острой стадии любых инфекционных заболеваний, страдающих синдромом иммунодефицита. Как российский аналог, так и оригинальный «Метотрексат» (Австрия) недопустимо давать детям до трех лет.

При целом ряде заболеваний препарат назначается с большой осторожностью. К таким проблемам относят язвы желудка и 12-перстной кишки, язвенные колиты, обезвоживание организма. При вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях также действовать нужно очень осторожно. К этой же группе проблем относят ранее проведенную лучевую или химиотерапию.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.

) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии.

Может развиться дыхательная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.

Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Тошнит утром и вечером причины - Желудок.Ру

При лечении злокачественных новообразований схема приема таблеток разрабатывается индивидуально и зависит от схемы проведения сеансов химиотерапии. Если речь идет о применении медикамента «Метотрексат» при ревматоидном артрите (отзывы пациентов имеют положительный характер), то начальная доза, как правило, составляет 7,5 мг один раз в неделю. Можно принять всю дозу сразу, а можно разделить её на 3 приема с 12-часовым интервалом.

В отдельных случаях (достижение оптимального эффекта) недельная доза может быть увеличена. Однако она не должна превышать 20 мг. Когда необходимый клинический эффект будет достигнут, дозировку надо постепенно снижать до минимальной. Оптимальный период проведения курса терапии клинически не выявлен.

А как делают инъекции с препаратом «Метотрексат»? Уколы при ревматоидном артрите начинают делать с дозировки 7,5 мг в неделю. Делать это можно подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если лекарственное средство хорошо переносится пациентом, дозу можно постепенно увеличивать еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг.

Когда терапевтический эффект будет достигнут (обычно через 1-2 месяца после начала лечения), дозу надо постепенно снижать до минимально необходимой. Для любого пациента с ревматоидным артритом дозировка может быть постепенно откорректирована для поддержания оптимального эффекта от лечения.

При непрерывном приеме «Метотрексата» начальный положительный терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет. При отмене медикамента ревматоидный артрит дает о себе знать через 3-6 недель.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата».

Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

При наличии у пациента подагры и назначении медикаментов «Метотрексат» или «Метотрексат Эбеве», дозу противоподагрических препаратов надо откорректировать. Параллельное применение салицилатов, фенилбутазона, фенитоиона, сульфаниламидов, ряда определенных антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянтов непрямого влияния и гиполипидемических медикаментов может привести к тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.

Большие объемы «Метотрексата» параллельно с НПВП могут стать причиной летального исхода от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Сочетание НПВП и низких доз рассматриваемого нами лекарства может понизить выведение последнего почечными канальцами.

Гепатотоксические медикаменты (на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола) увеличивают риск развития гепатотоксичности, гематотоксические — гематотоксичности «Метотрексата». Параллельное применение лекарственного средства и проведение процедур лучевой терапии может спровоцировать угнетение костного мозга.

Перед тем как начать лечение медикаментом «Метотрексат» (инъекции, таблетки ли применяются — не суть важно), надо обязательно провести общий анализ крови (узнать уровень тромбоцитов), биохимию (определить значения ферментов печени, альбумина, билирубина), сделать рентгенограмму грудной клетки.

Чтобы не упустить момент развития интоксикации, надо контролировать состав периферической крови (количество тромбоцитов и лейкоцитов), функционирование почек, активность печеночных трансаминаз, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Метотрексат или метипред при ревматоидном артрите

Перед каждым применение «Метотрексата» слизистая полости рта и глотки должна проверяться на наличие язв. Процесс костномозгового кроветворения следует проконтролировать в начале терапии, однократно в течение курса лечения и после его окончания.