Бисфосфонаты для лечения остеопороза: эффективность, плюсы и минусы, отзывы

Фармакологическое действие бисфосфонатов

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов – стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

  1. Остеокласты – способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
  2. Остеобласты – участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей.

  • снижают повышенное содержание кальция в крови – гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
  • препятствуют образованию новых очагов болезни – метастазированию;
  • оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Группы препаратов и названия

Бисфосфонаты представляют собой категорию препаратов, которые в целом рассматривают в качестве эффективного решения на фоне развития остеопороза. Также их применяют для профилактики переломов во время постменопаузы у женщин, а, кроме того, при других обстоятельствах и болезнях, которые сопровождаются разрушением костной ткани.

Такое определение дается в качестве обобщенного названия для группы медицинских средств, которые уменьшают прогрессирующую утрату костной массы. Данные лекарства применяют для лечения остеопороза и других подобных недугов.

Активные компоненты, которые содержатся в этих препаратах, предназначаются для уменьшения декальцинации среди пациентов, которые страдают остеопорозом, а также ломкостью костей. Они по своей сути считаются аналогами натуральных межклеточных компонентов костной ткани, но синтезируются искусственным путем. Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяются все чаще.

Интересно отметить, что в далеком прошлом их использовали в нефтяной, а, кроме того, в текстильной промышленности в качестве моющих средств, а также в области сельского хозяйства в роли удобрений. В девятнадцатом веке эти химические элементы применяли в сфере машиностроения в роли замедлителей процессов коррозии.

Благодаря данной особенности они приобрели большую популярность и в медицине. Но на сегодняшний день их основным предназначением является замедление процесса распада костных тканей в человеческом организме, а не коррозионные разрушения деталей в механизмах и машинах. Что это такое?

Бисфосфонаты, или еще их называют дифосфонаты, содержат в своей основе две кислоты, составляющие основу всех фосфор-органических сочетаний. Их можно разделить на два класса: неазотные (простые) и азотсодержащие.

Названия бисфосфонатов рассмотрим ниже.

Главным фармакологическим воздействием выступает создание препятствий для естественного разрушения тканей костей при наличии некоторых заболеваниях. Помимо этого, данные лекарства способны вызывать противоопухолевый и обезболивающий эффект.

На сегодняшний день препараты-бисфосфонаты с успехом применяются для лечения обширного списка всевозможных заболеваний, среди которых следующие недуги:

  • Наличие остеопороза и опухолей.
  • Присутствие метастаз в тканях костей.
  • Гиперкальцемия наряду с деформирующей остеодистрофией.
  • Миелома и остеогенез.
  • Наличие гиперпаратиреоза
  • Патология в формировании костных тканей.

Механизм действия

В составе комплекса влияния их на организм человека присутствует механизм ингибирования остеобластов. Они являются молодыми клетками, которые существенно ослабляют стабильность костных тканей при чрезмерном росте.

Лекарства участвуют в процессе синтеза белка, замедляя процессы распада костных тканей. В результате кости сохраняют прочность, а вероятность переломов снижается. В составе комплексного лечения наибольший терапевтический эффект вызывается бисфосфонатами для лечения остеопороза.

Названия медицинских средств не говорят о наличии в них азота. К тому же, они способны оказывать анестезирующее воздействие, уменьшая опухоли, тем самым значительно улучшая состояние пациентов. Такие препараты применяют и в лечении онкологии, так как они могут успешно справляться с последствиями возникновения раковых клеток, препятствуя их росту.

К простым неазотным бисфосфонатам относят препарат «Тилудронат». Его другое название – «Скелид». Это лекарственное средство применяют для лечения заболевания Педжета. Активным компонентом в этом препарате служит тилудроновая кислота.

Принимают средство по одной таблетке в день, не менее чем за пару часов до приема пищи. Либо его можно употреблять спустя три часа после еды. «Тилудронат» требуется запивать водой в большом количестве. Цена препарата варьируется от четырехсот до восьмисот рублей.

«Этидронат»

Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.

Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Грыжа поясничного отдела позвоночника симптомы и лечение

«Клодронат»

Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей.

Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов.

«Золедронат»

Выступает азотсодержащим лекарственным препаратом на основе золедроновой кислоты. Этот медикамент ингибирует и замедляет костную резорбцию. Его применяют при остеопорозе, в том числе с метастазами на фоне множественной миеломы.

«Ибандронат»

Это еще один азотсодержащий бисфосфонат, при остеопорозе его часто назначают. В основу средства положена ибандроновая кислота. Его применяют в целях снижения рисков перелома костей. Стоимость этого медикамента зависит от его изготовителя и колеблется в пределах от одной до четырех тысяч рублей.

«Фороза»

Также выступает азотсодержащим лекарственным препаратом, который выпускается под названиями «Лондромакс» и «Алендронат». Этот медикамент способен подавлять процессы разрушения тканей в костях. «Фороза» может глубоко проникать в район резорбции, ингибируя данный процесс.

Препараты, в независимости от своего названия и состава, обладают крайне тяжелой усвояемостью в пищеварительной системе, по этой причине их прием требуется осуществлять строго натощак.

Любые разновидности данных медицинских средств необходимо запивать достаточным количеством обычной воды. Использование минеральной воды, соков, молока и других напитков может ослабить действие полезных свойств вышеприведенных лекарств.

После приема медикаментов на базе бисфосфонатов запрещено ложиться в горизонтальное положение в течение десяти-пятнадцати минут, так как это может помешать быстрому продвижению препарата по пищеводу. Медленное перемещение лекарственного средства способно со временем вызывать образование микроскопических язв.

Следует отметить, что в целях усиления воздействия бисфосфонатов желательно принимать кальций и витамины группы Д. Употребление данных вспомогательных средств следует проводить спустя два-три часа после приема бисфосфонатов.

Терапия постменопаузального остеопороза благодаря данным средствам становится очень эффективной.

Разрушение костной ткани можно значительно замедлить для чего и используются бисфосфонаты. Но названия этих лекарств чаще всего не дают представления об их воздействии на организм, поэтому их употребление обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом.

Чаще всего можно наблюдать следующие побочные эффекты:

  • Появление тошноты.
  • Наличие слабости и боли в мышцах.
  • Возникновение лихорадки.
  • Нарушение зрения.
  • Возникновение эрозий в пищеводе.
  • Высыпания на коже.
  • Появление эритемы и дисфагии.
  • Запор и боли в эпигастрии, а также диарея.
  • Возникновение фибрилляции предсердий.
  • Блокирование восстановительных процессов тканей костей ввиду наличия раковых опухолей.
  • Появление остеонекроза челюсти.
  • Гипокальциемия наряду с токсическим поражением почек.

Столь внушительный список побочных эффектов требует строгого соблюдения врачебных предписаний. Также крайне важно не нарушать порядок употребления лекарств и их дозировку. Таким образом, следует учитывать, что почти все виды бисфосфонатов способны вызывать большие осложнения в результате длительного приема.

Названия препаратов-бисфосфонатов кальция сейчас на слуху.

Медикаменты, предназначенные для лечения остеопороза, являются весьма сильными лекарственными средствами, относящимися к категории медицинских препаратов широкого влияния на организм. В независимости от их названия, употреблять бисфосфонаты нужно только под регулярным наблюдением врачей. В отношении этих препаратов, как правило, указываются следующие противопоказания:

  • Болезни пищеварительной системы, которые находятся на стадии обострения.
  • Период беременности и кормления младенца грудью.
  • Возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
  • Наличие хронической почечной недостаточности.

В ряде некоторых ситуаций употребление бисфосфонатов также назначается с осторожностью и под особым контролем специалистов:

  • Предрасположенность пациентов к гастриту.
  • Наличие дуоденитного синдрома.
  • Язва желудка и дисфагия.
  • Наличие стриктуры либо ахалазии пищевода.
  • Гипокальциемия, а также недостаток витаминов группы Д.

В заключение

Для проведения лечения остеопороза бисфосфонаты применяются уже достаточно долгое время. Регулярно синтезируется большое количество новых медицинских лекарств, а эффективность лечения только возрастает.

На аптечных витринах появляются все новые средства, но, несмотря на это, для многих пациентов, употребление этих препаратов все еще представляет серьезную опасность. Пациенты должны понимать, что проводить самолечение крайне опасно, поэтому нужно в первую очередь обращаться за консультацией к лечащему врачу.

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

    Такие правила для больных бывают трудновыполнимы и быстро их утомляют. По отзывам пациентов, многие из них отказались от постоянного лечения бисфосфонатами либо нарушали режим приема (а нарушение режима приводило к повышению частоты побочных эффектов).

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Что делать при боли в руке: основные причины и способы лечение

Побочные эффекты

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Остеопороз – тяжелая патология, с которой сталкивается десятая часть населения. Наибольший процент пациентов, у которых понижена плотность костной ткани – это люди возраста 50 лет и старше, чаще женщины.

Опасная патология – следствие нарушения обмена фосфора и кальция. При остеопорозе позвоночника нет баланса между образованием и разрушением прочной костной ткани. С возрастом активность остеобластов снижается, формирование новых клеток не успевает за процессом разрушения. Результат – хрупкость костей, высокий риск компрессии и переломов.

Основные причины остеопороза:

  • старение организма, сопровождающееся снижением объема костной массы;
  • влияние на позвоночник бытовых и производственных факторов, прием некоторых препаратов, другие негативные процессы, действующие на костно-мышечную систему.

Виды остеопороза:

  • старческий;
  • постклимактерический;
  • вторичный;
  • глюкокортикоидный.

Основные проявления:

  • возникают косвенные признаки сбоев в фосфорно-кальциевом обмене: ломкость ногтевых пластин, поредение шевелюры, после нагрузок ощущается болезненность в поясничной области, неприятные ощущения вдоль всего позвоночника;
  • по мере разрушения костных структур усиливается болевой синдром. Дискомфорт пациент ощущает не только после длительных статических либо динамически нагрузок, интенсивных занятий в спортзале, но и на протяжении дня;
  • постепенно уменьшается рост: несколько сантиметров «исчезает» при уменьшении высоты ослабленных позвонков. Проседание отрицательно сказывается на осанке, развивается сутулость, в тяжелых случаях формируется горб;
  • при отсутствии лечения происходит серьезная деформация позвоночника, развиваются компрессионные переломы, сложно передвигаться без приспособлений и посторонней помощи. На фоне постоянного болевого синдрома развивается депрессия.

Узнайте о характерных симптомах и эффективных методах лечения поясничного радикулита у мужчин и женщин.

Инструкция по применению мази Амелотекс для облегчения боли в спине и пояснице описана на этой странице.

На заметку:

  • у мужчин при развитии остеопороза позвоночника развивается алопеция, больной горбится, за счет проседания позвонков рост становится ниже, ухудшается подвижность, пациенту сложно выполнять профессиональные обязанности, переносить грузы;
  • у женщин снижается плотность роговых образований, выпадают полосы, появляется сутулость, на фоне сильных болей развивается депрессия. Сочетание с проявлениями климактерического синдрома снижает качество жизни, провоцирует раздражительность, неудобства в быту и трудовом коллективе из-за «приливов» и сложности с передвижением при разрушении костной ткани.

Что такое бисфосфонаты для лечения остеопороза?

Задачи врача и пациента в лечении остеопороза позвоночника:

  • восстановить баланс между действием остеокластов и остеобластов;
  • остановить разрушение костной ткани;
  • снизить риск переломов позвоночника при хрупкости структур;
  • избавить пациента от мучительных болей.

Препараты бисфосфонаты – основной вид медикаментов для нормализации качества костной ткани. Препараты первой линии доказали высокую эффективность независимо от формы остеопороза: вторичной либо первичной.

  • первое поколение – безазотистые составы. Клодронат, Тилудронат, Тидронат;
  • второе поколение – азотсодержащие составы. Ибандронат, Золедронат, Алендронат, Памидронат. Эффективны двухкомпонентные лекарственные средства на основе алендроната и витамина D или Ca: Фосаванс, Осталон кальций.

Действие препаратов:

  • молекулы активного вещества в организме связываются с кальцием, постепенно проникают в твердые ткани, накапливаются, остаются на продолжительный период;
  • далее начинается процесс борьбы с остеокластами. Именно эти клетки отвечают за своевременное разрушение старой костной ткани. При правильном течении процессов у здорового человека параллельно другие клетки – остеобласты формируют новую, молодую ткань, костные структуры становятся прочнее. При остеопорозе процесс разрушения преобладает над восстановлением, позвонки и суставы становятся хрупкими из-за недостатка новой, прочной ткани;
  • при встраивании в пораженные участки молекулы бисфосфонатов активизируют самоуничтожение клеток-«разрушителей», подавляют импульсы для активного действия остеокластов. Именно это свойство помогает в терапии остеопороза: торможение разрушения дает время на восстановление костей, прекращается истончение твердой ткани, снижается вероятность переломов.

Преимущества:

  • останавливают активность остеокластов, разрушение костной ткани;
  • повышают плотность позвонков и суставов;
  • снижают риск компрессионных переломов на ослабленных участках;
  • при правильном применении достаточно безопасны;
  • негативные симптомы чаще развиваются в начале курса, постепенно исчезают;
  • некоторые наименования согласно инструкции и схеме лечения пациент употребляет редко – один раз в месяц, квартал или год.

Недостатки:

  • малая биодоступность при пероральном приеме – не более 40% активного вещества;
  • важен длительный прием, повторение курсов с определенной периодичностью;
  • требуется строгое соблюдение правил внутривенного введения и перорального приема;
  • схема лечения достаточно сложна, есть ограничения по приему лекарств, питанию, сочетанию с другими препаратами. Нарушение правил резко снижает результативность терапии;
  • постоянный контроль хода лечения, необходимость строгого соблюдения инструкции утомляет многих пациентов. Медики часто фиксируют нарушения, вызывающие побочные эффекты, низкую эффективность лечения;
  • у онкобольных возможны тяжелые осложнения: перелом шейки бедра, остеонекроз челюсти при внутривенном введении золедроновой кислоты и памидроната.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: эффективность, плюсы и минусы, отзывы

Во время применения бисфосфонатов основной удар приходится на органы пищеварительной системы. По этой причине перед началом терапии важно сделать УЗИ органов брюшной полости, пройти фиброгастроскопию.

Негативные реакции:

  • тошнота;
  • язвы, эрозии в нижнем отделе пищевода;
  • боль в животе;
  • кровотечение в верхних зонах пищеварительного тракта;
  • изжога;
  • диарея либо запор;
  • снижение аппетита;
  • эрозии, гастрит, язвенные поражения желудка;
  • вздутие живота;
  • дискомфорт в области эпигастрия.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Аутоиммунный артрит диагностика -

Другие отрицательные явления:

  • головные боли;
  • аллергические реакции;
  • ломота в костях;
  • мышечные боли.

Список препаратов — бисфосфонатов:

  • Наименования на основе алендроновой кислоты. Осталон, Алендра, Остемакс, Лондромакс. Азотсодержащая категория бисфосфонатов. Таблетки, содержание алендроната – 70 мг. Принимать 1 раз в неделю (все 70 мг) либо ежедневно по 10 мг. При сочетании с другими препаратами интервал составляет не менее часа. Нельзя пить таблетки на ночь. Важно принимать лекарство строго в определенный день недели. На протяжении 30 минут после употребления таблетки нельзя ложиться. Препараты запрещены беременным, при естественном вскармливании алендронаты не назначают.
  • Препараты с золедроновой кислотой. Дезтрон, Золендран, Зомета, Акласта, Блазтер, Золдрия. Раствор для инфузий либо концентрат, на основе которого медработник готовит раствор для внутривенного капельного введения. Показания: болезнь Педжета, остеопороз. Оптимальная доза – 5 мг золедроната 1 раз в 12 месяцев. Повторные инфузии ранее указанного интервала – строго по назначению врача. Важно принимать холекальциферол и препараты кальция во время терапии наименованиями с золедроновой кислотой.
  • Препараты с ризедронатом или ризедроновой кислотой. Таблетки, содержание активного компонента – 35 мг. Препарат Ризендрос 35. Прием – 1 раз в 7 дней (норма – 35 мг). Эта группа бисфосфонатов эффективна при лечении глюкокортикостероидного и постклимактерического остеопороза. Достаточно хорошая переносимость состава.
  • Препараты с памидроновой кислотой. Памидрия-90, Памиред, Памиредин. Во флаконе находится лиофилизат для приготовления раствора, содержание памидроната – от 30 до 90 мг. Наименования эффективны при лечении остеопороза, болезни Педжета, повышенном уровне Ca при онкопатологиях. Правила введения: медленно, капельным путем. Инфузии проводят 1 раз в месяц. Нежелательные реакции (снижение уровня кальция, высокая температура) слабо выражены, быстро исчезают.
  • Препараты с ибандроновой кислотой. Наименования: Бонвива, Бондронат. Раствор и концентрированный лиофилизат для инъекций, таблетки. Капельным путем раствор вводят 1 раз в 30 дней, таблетки по 50 мг пить один раз в сутки, ежедневно за полчаса до завтрака, обязательно, сидя или стоя с 200–250 мл воды. Ограничения сходны с составами на основе памидроната.

Узнайте о характерных симптомах туберкулеза позвоночника у взрослых и о вариантах терапии недуга.

Эффективные методы лечения деформирующего спондилеза грудного отдела позвоночника собраны в этой статье.

Остеопорозом называется заболевание скелета, которое характеризуется снижением прочности костных тканей и повышением риска переломов. За последние годы произошло значительное расширение знаний о генетических, молекулярно-биологических и прочих особенностях ремоделирования костей при остеопорозе, что позволило разработать новые эффективные антиостеопоретические препараты.

Данные медикаменты после всасывания стенками желудочно-кишечного тракта быстро распределяются в мягкие ткани, после чего их часть поступает в костную ткань, а остальное выводится с мочой. Следует отметить, что алендронат не подвержен метаболизму, поэтому его можно обнаружить в неизменённом виде при анализе мочи.

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Воздействие бисфосфонатов на костные ткани

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя.

Цены на препараты

Бисфосфонаты относятся к доростоящим лекарственными средствам. Цены зависят от формы выпуска и производителя. Приведем средние цены на некоторые препараты в аптеках Москвы.

Название препарата Стоимость упаковки
Таблетки
Алендронат 300-500 руб.
Биносто 840 руб.
Осталон 490 руб.
Ибандронат 1590 руб.
Бонвива 3600 руб.
Бондронат 13600-15000 руб.
Флаконы с концентратом для в/в введения
Памидронат 9200 руб.
Зомета 10600 руб.
Бондронат 11500 руб.
Бонвива, шприц-тюбик 5200 руб.

Отзывы о пользе бисфосфонатов при остеопорозе

Со времени внедрения бисфосфонатов на фармакологический рынок эти средства заработали множество положительных отзывов как пациентов, так и специалистов. Приведем немногие из них.

Светлана, 56 лет:«Врач выписал Бондронат полгода назад. Уже в первый месяц успокоились боли в коленях и позвоночнике, нормализовался сон. Препаратом довольна, побочек нет, одна только польза.»

Александра, 60 лет:«Во время менопаузы пила золедроновую кислоту, доктор назначил. Три дня ломило мышцы и болела голова, симптомы были как при гриппе. Спаслась парацетамолом. Пила таблетки как положено, по режиму. Больше ничего не беспокоило.»

Маргарита, врач-эндокринолог:«Бисфосфонаты назначаю регулярно, в том числе женщинам для профилактики и лечения остеопороза в постклимактерический период. Очень хорошо себя зарекомендовали препараты третьего поколения.

Алексей, врач-ревматолог:«Бисфосфонаты – прекрасное средство для страдающих остеопорозом. Терапевтический эффект проявляется в уменьшении болевого синдрома, укреплении костной структуры, гармонизации восстановительных процессов.

Препарат второго поколения

Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

Таким образом, бисфосфонаты являются действительно эффективным средством для лечения остеопороза, но требуют скрупулезного следования всем рекомендациям специалистов и являются рецептурными препаратами.

Автор – Невский Э.В.Об авторе

:

Невский Эдуард Максимович, хирург, травматолог, ортопед. Стаж 18 лет.