Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов – лечение

Содержание:

Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

Химическая формула бисфосфонатов

Аминобисфосфонаты — это те препараты, которые незаменимы в лечении остеопороза, в своем составе содержат азот. Они отличаются большей эффективностью, чем безазотные средства, с особой осторожностью их нужно использовать женщинам.

  1. Золедронат. На костную ткань влияет очень избирательно, только в том месте, где кости подвергаются дегенеративным изменениям. Средство способно вызывать резорбцию костных тканей путем воздействия на остеокласты. Вместе с тем средство не может негативно влиять на минерализацию. Основным действующим веществом в этом случае выступает золедроновая кислота. Продается в форме концентрата для инфузий.
  2. Бондронат. В своем составе содержит ибандроновую кислоту, которая обладает положительным эффектом при лечении остеопороза. Уместно использовать этот препарат и для профилактики остеопороза. Может использоваться женщинами в период после менопаузы. Удачно сочетается с половыми таблетированными гормонами. Мужчинам выписывается в случаях, когда есть реальные клинические проявления заболевания. Бондронат можно применять, когда биохимический анализ крови зафиксировал гиперкальциемию.
  3. Алендроновая кислота. Негормональный препарат, который способен удачно корректировать костный метаболизм. Средство способно эффективно стимулировать остеогенез. Продается в форме таблеток. Принимается 1 раз в неделю. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с состоянием здоровья больного.
  4. Клодроновая кислота. Сегодня является одним из препаратов экспериментальной медицины, способен избирательно снижать микрофаги. В фармацевтике выпускается под названиями Клодрон и Бонефос. Играет роль ингибитора резорбции костной ткани. Уменьшает вероятность переломов, оказывает обезболивающее действие.

Бисфосфонаты — те препараты, которые самостоятельно использовать категорически нельзя. Назначать и контролировать их использование должен только специалист. Лекарства данной группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Именно поэтому врачи советуют принимать их натощак и хотя бы за час до приема пищи. Но не стоит забывать, что бисфосфонаты оказывают крайне негативное влияние на желудок. Поэтому человек должен помочь как можно более быстрому перевариванию средства. Нельзя занимать горизонтальное положение после попадания таблетки внутрь.

  • Из-за плохого всасывания лекарство нужно осторожно принимать с кальцием.
  • Лучше кальцийсодержащие препараты принимать через 2–3 часа после использования бисфосфонатов.
  • Первое внутривенное введение препаратов этой группы сопровождается общими негативными проявлениями (лихорадкой, сильной болью в мышцах, головокружением, тошнотой).
  • Следующие уколы не будут давать такой сильной реакции или совсем никак не будут себя проявлять.
  • Учитывая временное негативное влияние, лечить такие симптомы не нужно.

Для большей эффективности бисфосфонатов терапия ими должна проводиться в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Основным противопоказанием к использованию таких препаратов является почечная недостаточность. Перед началом лечения больной обязательно должеси:

  • серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • патологиях и тяжелых эрозийных болезнях ЖКТ;
  • чувствительности к препарату.

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе, гиперкальциемии, которая развивается на фоне злокачественных опухолей и при оксалатных камнях в почках. Выпускают их в инъекционных и пероральных формах. На фоне лечения, как правило, назначают прием препаратов кальция, магния и витамина Д. Схема лечения зависит от тяжести заболевания и возраста пациента. Препараты на основе Этидроната разрешены к применению у детей младше 3-х лет. Для терапии и профилактики остеопороза препарат применяют в дозировке 5-7 мг/кг на протяжении 2—3 месяцев, спустя 1—2 месяц лечение повторяют. При снижении минеральной плотности кости и потери губчатого вещества у пациентов страдающих ревматоидным артритом длительность терапии составляет не менее 12 месяцев в суточной дозе 5—10 мг/кг веса. Суточная дозировка должна быть поделена на 2 приема. На фоне лечения нужно соблюдать диету богатую кальцием и при необходимости принимать аптечные препараты с ним.
  3. Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос) выписывают при остеопорозе, злокачественной абсорбции костей, для профилактики метастазов в костную ткань у пациентов с первичным раком груди, при гиперкальциемии вызванной онкологией. В продаже имеются ампулированые и пероральные формы. Препараты для приема внутрь содержащие Клодронат нельзя запивать жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (молоком, минеральной водой). Капсулы принимают не разжевывая. Таблетку (800 мг) можно разделить на две половинки, но их нужно принять одновременно, не измельчая и не разжевывая. Инъекционные формы растворяют в 500 мл физраствора или 5% глюкозы. Схему лечения в каждом конкретном случае подбирают индивидуально.

На фоне лечения бисфосфонатами в организм должно поступать достаточное количество жидкости, также необходимо контролировать работу почек и уровень кальция в кровотоке.>

Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Действие бисфосфонатов

Бисфосфонаты до сих пор активно используются в терапии остеопороза, несмотря на ряд обнаруженных недостатков. Например, было установлено, что препараты повышают плотность костей, но не делают их крепче.

Структура костных тканей становится сходной с некоторыми металлическими сплавами — при определенном физическом воздействии они раскалываются на мелкие кусочки. Поэтому в терапевтические схемы, кроме бисфосфонатов, включаются препараты для укрепления костей.

Бисфосфонат, или дифосфонат, — искусственно синтезированное химическое соединение, близкое по структуре к пирофосфонату. Это вещество отвечает за прочность сцепления кальция с костными тканями. Но в отличие от естественных биологических пирофосфонатов, синтетические бисфосфонаты обладают более высокой клинической активностью. У них более широкий спектр фармакологического действия.

В здоровых костных тканях метаболические процессы протекают слаженно, а при любом сбое мгновенно включаются компенсаторные механизмы для обновления и регенерации поврежденных участков. Основные структурные единицы костных тканей:

  • остеобласты — молодые клетки костей диаметром 15-20 мкм, синтезирующие межклеточное вещество. По мере накопления матрикса они замуровываются в нем и становятся остеоцитами;
  • остеокласты — гигантские многоядерные клетки, удаляющие костную ткань растворением минеральной составляющей и разрушением коллагена.

В организме человека находится примерно одинаковое количество утилизаторов-остеокластов и созидателей-остеобластов. Если число разрушителей начинает увеличиваться, то происходит апоптоз — регулируемый процесс программируемой клеточной гибели.

Иначе нарушение равновесия станет причиной тяжелых последствий, одно из которых — остеопороз. Бисфосфонаты стимулируют самоликвидацию остеокластов, восстанавливая естественный баланс костных клеток. После проникновения в организм они связывают молекулы кальция, накапливающегося в костных тканях.

Химические соединения надежно удерживают микроэлемент, подвергаясь беспрерывным атакам размножившихся остеокластов. Но, прежде чем разрушиться, бисфосфонаты полностью справляются со своей задачей — повышением плотности костной массы.

Для каждого препарата характерны определенные побочные проявления и противопоказания к использованию. Но схожесть фармакологических свойств позволяет объединить в одну группу патологические состояния, при которых бисфосфонаты не назначаются:

  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • рецидивирующие язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гипокальциемия, или недостаток кальция в организме.

Противопоказаниями к лечению этими препаратами становятся беременность, грудное вскармливание, индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных ингредиентов. При нарушении режима дозирования или по мере депонирования бисфосфонатов возможно развитие побочных реакций.

Со стороны пищеварительной системы возможны диспепсические расстройства: тошнота, рвота, избыточное газообразование, диарея или запор, боли в области эпигастрия. Неврологические нарушения проявляются снижением остроты зрения, головными болями, головокружениями.

Описаны случаи сердечной аритмии, фибрилляции предсердий, развития остеонекроза челюстных суставов. Иногда возникают лихорадочные состояния, осложняемые ознобом, слабостью, апатией, артралгиями, болями в мышцах.

Бисфосфонаты являются аналогами природных пирофосфатов, устойчивых перед ферментами организма, именно поэтому такие препараты очень эффективные при таком заболевании, как остеопороз. Учитывая все это, можно сказать, что бисфосфонаты препятствуют натуральному разрушению костной структуры и всем сопутствующим процессам.

Происходит это путем уменьшения изгиба участков костей и снижения концентрации оксипролина с щелочной фосфатазой в составе крови. Помимо вышеуказанного воздействия, бисфосфонаты могут применяться в качестве противоопухолевых и обезболивающих препаратов. Именно благодаря разноплановому воздействию данные препараты очень эффективны при остеопорозе.

Это далеко не все воздействия, которые могут оказывать данные препараты. Помимо восстановления костных тканей, бисфосфонаты могут воздействовать на раковые клетки, поэтому они нашли свое применение в онкологии.

Основным фармакологическим действием бисфосфонатов является создание препятствий естественному разрушению ткани костей при некоторых заболеваниях. Кроме того, эти лекарства оказывают противоопухолевое и обезболивающее воздействие.

Бисфосфонаты с успехом применяют для лечения внушительного перечня заболеваний:

  • остеопороз;
  • метастазы в ткани костей;
  • опухоли;
  • гиперкальцемия;
  • остеодистрофия деформирующая;
  • миелома;
  • остеогенез;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения в образовании костной ткани.

В основе комплекса воздействия бисфосфонатов на живой организм находится механизм ингибирования остеобластов. Остеобласты представляют собой молодые клетки, которые при чрезмерном росте существенно ослабляют стабильность костной ткани, поэтому при лечении остеопороза важно тормозить их активное образование.

  1. Лекарство участвует в процессе синтеза белка и замедляет процесс распада костной ткани. В результате кости сохраняют свою прочность, а вероятность переломов значительно снижается.

В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота.

Более того, бисфосфонаты оказывают анестезирующее действие и уменьшают опухоли, тем самым значительно улучшают состояние пациентов.

  • Эти препараты применяются и в онкологии, так как они успешно справляются с последствиями развития раковых клеток и препятствуют их росту.
  • В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота, однако их воздействие на организм, при этом, сильно различается.
  • По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

    • При приеме препаратов, организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ.
    • В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.
    • Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.
    • Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.

    Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.

    При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

    За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

    Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

    Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов — стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов – лечение

    Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

    1. Остеокласты — способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
    2. Остеобласты — участвуют в процессе формирования новой ткани.

    При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

    Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей.

    Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.

    Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

    • снижают повышенное содержание кальция в крови — гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
    • препятствуют образованию новых очагов болезни — метастазированию;
    • оказывают болеутоляющий эффект.

    Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

    Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов – стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

    1. Остеокласты – способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
    2. Остеобласты – участвуют в процессе формирования новой ткани.
    • снижают повышенное содержание кальция в крови – гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
    • препятствуют образованию новых очагов болезни – метастазированию;
    • оказывают болеутоляющий эффект.

    В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

    • Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
    • Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
    • Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
    • Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.
    • Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
    • Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

    Аминобисфосфонаты — более продвинутая форма препаратов

    Среди аминобисфосфонатов чаще всего назначают:

    1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
    2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза

    Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.

    Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.

  • Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
  • Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.
    • алендронат натрия;
    • золедроновая кислота;
    • ибандронат натрия;
    • ризедроновая кислота.
    • тилудронат;
    • этидронат;
    • клодронат.
    • инъекционные растворы,
    • таблетки для перорального приема;
    • лиофилизат для приготовления раствора.

    Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Что такое остеофиты коленного сустава

    Плюсы и минусы дифосфонатов

    Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов.

    В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз.

    Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях.

    Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию. К сожалению, восстановить былую целостность костей этим веществам не под силу, и поскольку мир пока ещё только ждёт новых инноваций в этой области, современная медицина назначает препараты бисфосфонатов для предотвращения дальнейшего развитие остеопороза.

    Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

    • При остеопоротических поражениях костей, вызванных различными факторами — постменопаузальном, глюкокортикоидном, идеопатическом и многих других.
    • Для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
    • При гипокальциемии и гиперкальциемии.
    • При опухолях и метастазах в костях.
    • При миеломе.
    • При болезни Педжета.
    • При появлении костных новообразований в мягких тканях, вызванных избыточным накоплением кальция в организме.
    • Для снижения болевых ощущений при поражениях костной ткани.

    В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

    Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

    То, что считалось в дифосфонатах положительным:

    • Отсутствие гормональной составляющей;
    • Отсутствие негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
    • Эффективность в борьбе с размножением раковых клеток.

    Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

    Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

    Недостатки

    • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
    • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

    Побочные эффекты

    Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

    Препарат может вызывать:

    • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
    • гастрит, эрозии и язвы желудка;
    • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
    • боли в животе;
    • тошноту, снижение аппетита;
    • изжогу;
    • метеоризм;
    • запоры или поносы.

    На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

    Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

    Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

    Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

    Риск применения бисфосфонатов для лечения остеопороза и других патологий костного каркаса связан с высокой вероятностью развития побочных эффектов и осложнений. К наиболее частым негативным последствиям на фоне проводимой терапии относятся:

    • расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (изменение стула, боли и вздутие в животе, рвота, тошнота, изжога);
    • воспалительные процессы в органах пищеварительного тракта (гастрит, дуоденит, эзофагит, колит);
    • головные боли и головокружения;
    • повышенная нервная возбудимость;
    • искажение вкусового восприятия;
    • костные, мышечные и суставные боли;
    • изменения со стороны кожного эпидермиса (включая тяжелые поражения кожного покрова);
    • частичная или полная алопеция (выпадение волос);
    • воспаление радужной, сосудистой оболочки глаза, роговицы или глазных склер;
    • нарушение фосфорно-кальциевого обмена.
    Побочные эффекты бисфосфонатов

    Побочные эффекты бисфосфонатов

    Что такое бисфосфонаты для лечения остеопороза?

    В числе тяжелых осложнений на фоне длительного применения бисфосфонатов могут быть разрыв стенок пищевода, скрытые кровотечения в различных отделах пищеварительного тракта, ангионевротические отеки и остеонекроз верхней челюсти.

    Бисфосфонаты — эффективные препараты нового поколения для лечения тяжелых патологий костной ткани, включая костные метастазы при онкологических заболеваниях. Принимать их можно только по назначению врача после тщательного соотношения возможной пользы и вреда, так как подобная терапия всегда сопряжена с достаточно высокими рисками, главными из которых являются некротические поражения челюсти и эрозивно-язвенные повреждения пищеварительного тракта.

    Для снижения возможных рисков необходимо строго следовать инструкции: не пить таблетки на голодный желудок и в вечернее время, а также не есть, не пить и не принимать горизонтальное положение в течение 1-2 часов после приема.

    Разрушение костной, такой прочной, ткани можно значительно замедлить. Очень эффективны бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов чаще всего не дают представления о действии лекарства, поэтому их применение важно согласовывать с врачом.

    Лечение остеопороза – это процесс, который может длиться годами. Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.

    • тошнота;
    • слабость;
    • боль в мышцах;
    • лихорадка;
    • нарушения зрения;
    • эрозии пищевода;
    • сыпь на коже;
    • эритерма;
    • дисфагия;
    • запор;
    • боли в эпигастрии;
    • диарея;
    • фибрилляция предсердий;
    • блокировка восстановительных процессов ткани костей при наличии раковых опухолей;
    • остеонекроз челюсти;
    • гипокальцемия;
    • токсическое поражение почек.

    Такой внушительный перечень побочных эффектов вызывает необходимость четко соблюдать предписания врача и не нарушать порядок приема лекарств и его дозировку.

    Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.[/box]

    Внимание! В случае возникновения побочных эффектов следует немедленно обращаться за помощью к специалистам. Любое самолечение может привести к тяжелым последствиям.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов – лечение

    Чаще всего, осложнения возникают при приеме таблетированной формы препарата. Это происходит по причине самостоятельного назначения лекарства.

    Основные побочные эффекты бисфосфонатов:

    • Оказывают значительное токсическое действие на почки. Это приводит к рецидивам заболеваний почек.

    При внутривенном применении препаратов, часто возникает гипокальцемия (недостаток кальция в сыворотке крови).

  • При приеме азотсодержащих препаратов велика вероятность развития остеонекроза челюсти (отмирание костей челюсти).
  • Возникновение тахиаритмии в предсердиях, особенно при имеющихся проблемах с сердцем.
  • Частые запоры или диарея.
  • Боль в эпигастрии (область на передней брюшной стенки, представляющая проекцию желудка).
  • Эрозии тканей пищевода и появление язв.
  • Нарушение глотательного рефлекса.
  • Упадок сил, слабость конечностей, тошнота и рвота.
  • Аллергические реакции на коже (аллергия, крапивница, экзема и др.)
  • Периодические боли в мышцах перед и сразу после введения препарата внутримышечно.
  • Иногда происходит снижение зрения, боли, появляется острый конъюнктивит.
  • Бисфосфонаты эффективно борются с остеопорозом и быстро убирают его последствия. Большое количество побочных эффектов говорит о том, что назначать такие препараты самостоятельно не стоит. Специалист должен провести тщательную диагностику, назначить пошаговое лечение и постоянно наблюдать за самочувствием и общим состоянием больного. Также над пациентом проводится постоянный лабораторный контроль (сдача анализов).

    Мы описали для вас все причины развития кифоз шейного отдела позвоночника.

    Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

    Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

    • токсическое действие на почки;
    • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
    • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
    • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
    • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
    • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
    • язвы органов пищеварительной системы;
    • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
    • кожные реакции (высыпания, эритема);
    • общая слабость;
    • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
    • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов – лечение

    Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отметить:

    • токсическое действие на почки;
    • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
    • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
    • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
    • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
    • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
    • язвы органов пищеварительной системы;
    • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
    • кожные реакции (высыпания, эритема);
    • общая слабость;
    • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
    • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
    • раздражение слизистых оболочек желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
    • развитие гастрита (в том числе эрозивного), желудочного кровотечения, диспепсии и болей в желудке;
    • тошнота, приступы рвоты, метеоризм (повышенное газообразование), длительные запоры;
    • боли в суставах (артралгии), мышечные и головные боли (как правило, умеренные или средней тяжести);
    • поражения почечной системы и печени (из-за аккумуляции — накопления — токсических веществ);
    • развитие гипокальциемии (патология, при которой развивается дефицит кальция в организме);
    • аллергические реакции, от умеренных (локальная крапивница и отеки Квинке), до фатальных (коллапс, анафилактоидные реакции).

    При бесконтрольном лечении бисфосфонатами возможность осложнений многократно усиливается, поэтому бисфосфонаты для лечения остеопореза рекомендуется принимать только по назначению и под контролем врачей.

    Как принимать лекарства при остеопорозе

    Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

    • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
    • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
    • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
    • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

    Группа веществ под название бисфосфонаты появилась в середине XIX века. Сначала препараты активно использовались в нефтяной и химической промышленности. Это объясняется тем, что бисфосфонаты способны препятствовать процессу коррозии.

    Сегодня лекарства данной группы широко применяют в медицине при остеопорозе и других заболеваниях костной ткани. Поскольку бисфосфонаты в этом плане весьма эффективны, они входят в обязательный терапевтический курс.

    Эффективность бисфосфонатов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, особенно тех, которые увеличивает вероятность переломов, обусловлена тем фактом, что эти препараты способны предотвращать потерю костной ткани.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов – лечение

    Кроме остеопороза бисфосфонаты применяются при:

    • миеломе;
    • гиперпаратиреозе;
    • остеогенезе и прочих болезнях.

    Важно! Гиперкальциемию и злокачественные метастазы костной ткани не могут сопротивляться воздействию бисфосфонатов, которые атакуют и успешно лечат эти болезни.

    Нельзя смешивать в одном шприце инъекционные формы с другими препаратами.

    Регулярное применение бисфосфонатов значительно повышают плотность костных тканей больного и снижают их хрупкость, что препятствует появлению переломов костей.

    Обязательное условие для применения любых лекарств — очная консультация со специалистом. Врач должен провести осмотр, взять все необходимые анализы и назначить диагностические процедуры. Только после этого специалист выписывает препараты, необходимые для лечения.

    Инструкция по приёму бисфосфонатов от остеопороза:

    • Простые бисфосфонаты необходимо принимать с кальцием и витамином Д3. В противном случае никакого

    видимого эффекта от этих лекарств не будет, потому что они не будут усваиваться.

    1. нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
    2. при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
    3. в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
    4. на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

    В последнее время появилась информация о том, что бисфосфонаты, принимаемые внутривенно и перорально в курсе лечения остеопороза и некоторых форм рака груди, повышают риск развития у пациента синдрома медленного заживления хирургической раны.

    И еще. Если все же пациент решил ставить имплантаты, то нужно очень тщательно подойти к их выбору. При приеме бисфосфонатов, если и ставить имплантаты, то только очень проверенны систем, у которых поверхность имплантатов имеет особое покрытие, предназначеноое именно для таких пациентов.

    Заключение

    Применение группы препаратов бисфосфонатов, позволяет укрепить кости и здоровье, однако следуя всему вышеперечисленному, необходимо понимать, что самолечении и самостоятельно назначение препаратов такого рода может привести к нежелательным пагубным последствиям.

    Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

    Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя.

    Копирование материала возможно только с активной ссылкой на сайт.

    Бисфосфонаты — неотъемлемая составляющая медикаментозного лечения остеопороза. Если применять их правильно, вы получите только пользу.

    Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты:

    • Бисфосфонаты эффективно помогают уменьшить прогрессирование потерь костных тканей при таких заболеваниях, как остеопороз и подобные.
    • Они делятся на простые, в составе которых отсутствует азот, и амино-бисфосфонаты, включающие его в формулу и обладающие более обширным действием.
    • Препараты могут использоваться только с назначения врача. Нужно учитывать, что они имеют ряд противопоказаний и побочных действий.

    Вертебролог, Ортопед

    Проводит лечение и диагностику дегенеративно-дистрофических и инфекционных заболеваний позвоночника таких как: остеохондроз, грыжи, протрузии, остеомиелит.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза отзывы

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

    По данным всемирной организации здоровья, ежегодно, 20 октября отмечают день борьбы с остеопорозом. К огромному сожалению, за последнее время, количество больных этим недугом возросло в разы.

    Конечно, такой недуг не смертелен, однако доставляет немало проблем больным, а также значительно снижает качество жизни.

    Более того, вследствие того, что пожилые люди, после перелома шейки бедра, умирают в большем процентном соотношении, нежели от другого заболевания. Для большинства людей, препараты бисфосфонаты – надежда на выздоровление.

    По словам доктора медицинских наук С.Родионовой, ситуация с остеопорозом достаточно тяжела, так как в наши дни происходит недостаточное насыщение организма питательными веществами и элементами, массово распространяются дурные привычки, потребление наркотиков, алкоголя, низкая физическая активность – как у мужчин так и у женщин, которая способствует возникновению и развитию остеопороза.

    Необходимость в хороших препаратах, которые призваны бороться с остеопорозом — оправдана.

    Как отмечают специалисты, бисфосфонаты – не панацея, их применение должно граничить со здравым смыслом, хотя полагаться на них при лечении и для остановки роста в костной ткани рост злокачественных клеток нужно, так как для больных это верный способ преодолеть наиболее из тяжких недугов в мире.

    Со времени внедрения бисфосфонатов на фармакологический рынок эти средства заработали множество положительных отзывов как пациентов, так и специалистов. Приведем немногие из них.

    Светлана, 56 лет:«Врач выписал Бондронат полгода назад. Уже в первый месяц успокоились боли в коленях и позвоночнике, нормализовался сон. Препаратом довольна, побочек нет, одна только польза.»

    Александра, 60 лет:«Во время менопаузы пила золедроновую кислоту, доктор назначил. Три дня ломило мышцы и болела голова, симптомы были как при гриппе. Спаслась парацетамолом. Пила таблетки как положено, по режиму. Больше ничего не беспокоило.»

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

    Маргарита, врач-эндокринолог:«Бисфосфонаты назначаю регулярно, в том числе женщинам для профилактики и лечения остеопороза в постклимактерический период. Очень хорошо себя зарекомендовали препараты третьего поколения.

    Алексей, врач-ревматолог:«Бисфосфонаты – прекрасное средство для страдающих остеопорозом. Терапевтический эффект проявляется в уменьшении болевого синдрома, укреплении костной структуры, гармонизации восстановительных процессов.

    Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

    Таким образом, бисфосфонаты являются действительно эффективным средством для лечения остеопороза, но требуют скрупулезного следования всем рекомендациям специалистов и являются рецептурными препаратами.

    Автор – Невский Э.В.Об авторе

    :

    Невский Эдуард Максимович, хирург, травматолог, ортопед. Стаж 18 лет.

    Пациенты и врачи положительно отзываются об эффективности бисфосфонатовЕсли прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные — эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.

    Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

    Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

    Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

    Что думают врачи

    Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

    Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

    Мария Александровна, врач-ревматолог

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза — классификация, полное описание препаратов

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей. Остеопороз считается одной из самых коварных и распространенных болезней, которая делает кости человека ломкими и хрупкими.

    Результатом становится появление нестерпимой суставной боли, учащение переломов в самых опасных местах, таких как позвоночник, шейка бедра. Зачастую болеют женщины в период климакса, заболевание в большей степени имеет генетическую предрасположенность.

    Разрушение и хрупкость костных тканей — естественный возрастной процесс в тканях организма. А действие бисфосфонатов способно блокировать доступ веществ, стимулирующих процесс рассасывания остеокластов.

    Проще говоря, компоненты в составе лекарства не пускают разрушающие вещества к костям. Главным можно считать тот факт, что бисфосфонаты воздействуют непосредственно на пораженные ткани кости. Препарат обладает эффектом обезболивания и не дает возможности сращивания злокачественных клеток с костным матриксом, останавливая таким образом, процесс формирования метастазов, а также способен максимально удерживать и регулировать уровень содержания кальция и способствовать его активному всасыванию в микроструктуры костной ткани.

    Классификация

    Препараты бисфосфонатов условно подразделяют на две, абсолютно отличающихся по своим действиям группы:

    • Препараты с содержанием азота;
    • Препараты, без содержания азота.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

    Азотсодержащие бисфосфонаты (аминобисфосфонаты) — содержат в составе следующие вещества:

    1. «Алендронат натрия»- негормональное лекарственное средство, корректирующее обмен веществ между тканями кости и формирующее ее нормальную структуру. Возможно применение мужчинам и женщинам.
    2. «Ибандронатовая кислота»- препарат в третьем поколении бисфосфонатов. Хорошо зарекомендован в лечении постменопаузального остеопороза у женщин. Ибандронатовая кислота широко применяется при гиперкальциемии (чрезмерное увеличение кальция в составе крови). Мужчинам не рекомендовано применение данного лекарственного средства.
    3. «Золедроновая кислота» — отличается способностью выборочного воздействия на костную ткань. Препарат селективно воздействует на структуру кости благодаря схожести с костной решеткой. Важным эффектом является противоопухолевое свойство. На основе данной кислоты производят следующие бисфосфонаты: «Золедронат», «Зомета». Назначается при лечении прогрессирующей формы остеопороза.
    4. «Ибандронат натрия» («Бонвива», «Бондронат»-препараты на его основании)-снижает активность остеокластов, уменьшает разрушение костей. В основном используется для профилактического лечения переломов у женщин в периоде постменопаузы.

    Важно! Аминобисфосфонаты более эффективны при лечении остеопороза у женщин.

    Простые бисфосфонаты не содержащие азота:

    • Тилудронат натрия(тилудроновая кислота)— накапливает соединения фосфатов и кальция в костях, способствуя их минерализации и укреплению. Применяется при излишней мягкости костей или лечении болезни Педжета. Не назначается детям.
    • «Этидронат» («Дидронел», «Ксидифон», этидроновая кислота)—рекомендован для лечения остеопороза с сопутствующими онкологическими процессами, при болезни Педжета и почечных патологиях. Всегда назначается совместно с препаратами кальция.
    • «Клодронат» (клодронат натрия, «Бонефос», «Клобир»)— назначается при первичном раке молочных желез, для своевременного предупреждения развития метастазов в кости. Препятствует развитию гиперкальциемии и остеолизу.
    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Нутрилайт лечение суставов

    Бисфосфонаты — лекарственные формы, продающиеся исключительно по рецепту и под обязательным наблюдением лечащего врача. Прием без назначения врача может нанести вред здоровью! Не стоит самостоятельно диагностировать остеопороз!

    Главное в приеме препарата — употребление строго на голодный желудок, за полчаса до еды, что значительно усилит действие лекарственных веществ. Не следует забывать, что препараты этой группы способны вызвать воспаление отделов ЖКТ.

    Совет! Бисфосфонаты следует запивать только водой в большом количестве.

    По классификации, препараты различают как:

    1. Бисфосфонаты, которые призваны вызывать супрессию и блокировку резорбции костей.
    2. Бисфосфонаты, которые поглощаются остеокластами.

    К первой группе относят препараты, которые имеют химическое сходство с химическим аналогом пирофосфата. Ко второй группе относят селективные ЛС.

    По классу различают две группы бисфосфосфатов – те, которые имеют азотный остаток и без него.

    Азотосодержащие

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

    К группе с остатком азота относят препараты, имеют такие вещества как:

    1. Ибандронаовая кислота.
    2. Ибандронат натрия.
    3. Золендроновая кислота.
    4. Апендронат натрия.

    Не содержащие азот

    По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

    • Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
    • Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.

    Классификация бисфосфонатов проводится по типу химической структуры:

    1. Амино-бисфосфонаты, содержащие в своей структуре азот;
    2. Не имеющие в составе азота простые бисфосфанаты.

    Последняя группа веществ обладает не таким обширным выраженным действием, как амино-бисфосфонаты. Они лишь подавляют деятельность остеокластов, ускоряя их разрушение, не усваивая их. Но особенностей приема обеих групп этих веществ, поэтому стоит рассмотреть их подробнее.

    Простые бисфосфонаты: веществ, обладающих подобной структурой, имеется несколько. Подбор каждого из них осуществляется индивидуально:

    • Тилудронат нельзя применять для пациентов детского возраста. Препараты (тилудроновая кислота, скелид) используют лишь при терапии болезни Педжета.
    • Этидронат (плеостат, дидронел, этидронат натрия, ксидифон, этидроновая кислота) применяют при гиперкальциемии и наличии в почках оксалатных конкрементов. Назначают препарат в комплексе с кальцием и витамином D. Принимать медикаменты этого вида можно как перорально, так и вводить при помощи капельницы.
    • Клодронат (клобир, клодроновая кислота, бонефос, синдронат). Успешно используется при гиперкальциемии, возникающей при остеопорозе.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

    К группе амино-бисфосфонатов принято относить:

    1. Алеандроанат (стронгос, теванат, осталон, фосамакс, аленталь и другие средства). Назначается как мужчинам, так и женщинам, в том числе в период менопаузы. Рекомендовано исключительно пероральное применение.
    2. Медикаменты, включающие в свой состав ибандронат, подходят при профилактическом приеме, особенно для постменопаузального остеопороза. Выпускается как в виде растворов, так и в таблетированной форме.
    3. Ризедронат (актонель, ризендрос, ризатерва и др.) выпускается в таких же формах, как и предыдущие средства.

    Эти виды препаратов показывают наибольшую эффективность в лечении женского остеопороза. Курс приема большинства из них достаточно длителен (от 2 до 5 лет при наличии переломов). Эффект от такой длительной терапии способен сохраняться на протяжении 10 лет, причем без потери из костной ткани препарата.

    Именно структурные отличия в формуле бисфосфонатов влияют на их способность блокировать процесс истощения костной ткани. Азотсодержащие бисфосфонаты более эффективно угнетаю активность остеокластов, снижают скорость костной резорбции, чем препараты, не содержащие в своей структуре азота.

    Все бисфосфонаты по своему составу и структуре делятся на две группы: азотсодержащие и неазотные. Простые бифосфонаты (неазотные) относятся к препаратам старого поколения, а лекарства, в состав которых включены азотистые соединения, – к средствам нового поколения (аминобифосфонаты).

    Простые дифосфонаты

    Механизм действия неазотных бифосфонатов представлен участием в клеточном обмене и уменьшением синтеза аденозинтрифосфорной кислоты, являющейся источником клеточной энергии.

    Воздействие бисфосфонатов на костные ткани

    Простые дифосфонаты (1 поколение)

    Название Под каким названием выпускается в продаже? Особенности и характеристика
    Этидроновая кислота
    «Ксидифон»

    «Ксидифон»

    Препараты этидроновой кислоты всегда назначаются с лекарствами, содержащими соли и ионы кальция. Этидроновая кислота эффективна для лечения тяжелого остеопороза, осложненного онкологическими заболеваниями и почечнокаменной болезнью (с признаками кальциноза).
    Тилудроновая кислота
    «Скелид»

    «Скелид»

    Тилудроновая кислота показана при повышенной мягкости и ломкости костей у больных старше 18 лет (данные о безопасности применения в педиатрической практике отсутствуют). Тилудронат натрия задерживает фосфаты и ионы кальция в костной ткани, что позволяет использовать его для эффективного лечения мраморной болезни и деформирующего остита.
    Клодроновая кислота
    «Клобир», «Бонефос»

    «Клобир», «Бонефос»

    Препараты, в которые входит клодроновая кислота, препятствуют развитию кальциноза и остеолиза (полного рассасывания костно-соединительной ткани без замещения другими тканями и волокнами). Максимальные результаты достигаются при использовании на начальной стадии протоковой карциномы и инвазивной любулярной карциномы (рак молочных желез) для предотвращения метастазирования.

    Механизм действия

    История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза

    Изначально бисфосфонаты были синтезированы не для нужд фармацевтической промышленности. Более того, такая сфера их применения не рассматривалась на протяжении почти 100 лет. Сложные эфиры фосфоновых кислот производились для сельского хозяйства.

    На их основе создавались минеральные удобрения, смягчалась вода для внутрипочвенного орошения. Текстильная и нефтеперерабатывающая промышленность не обходилась без бисфосфонатов и до сих пор их активно использует.

    В то же время врачи и фармацевты пытались найти способы укрепления костной массы. Прорыв в данной области — открытие, сделанное Эстли Купером. В 1824 году этот английский врач и придворный хирург королевского двора выдвинул гипотезу о связи повышенной ломкости костей у пожилых людей и развивающейся в их организме определенной патологии.

    Заболевание было обнаружено, систематизировано и получило научное название в начале двадцатого века. Но устранить остеопороз, предупредить его опасные осложнения на тот момент не представлялось возможным.

    Швейцарец Герберт Флейш долго экспериментировал с химическими соединениями. В 1968 он обнаружил, что при контакте неорганического пирофосфата с биологической жидкостью в осадок выпадает значительно меньшее количество кальция.

    Но до синтезирования первого фармакологического препарата на основе бисфосфонатов оставалось еще долгих 30 лет. В 1995 году после длительных клинических испытаний началось масштабное производство средств для лечения остеопороза костей.

    Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения.

    Препарат второго поколения

    Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными. Данное открытие нашло широкое применение в текстильной и нефтеперерабатывающей промышленности. Активно использовали бисфосфонаты и в сельском хозяйстве: для производства минеральных удобрений и смягчения воды при искусственном орошении земель.

    А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера.

    В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году.

    Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.

    Для защиты пирофосфата от агрессивного воздействия ферментов и повышения его биологической активности была произведена замена атома фосфора атомом углерода. В результате чего химическим путем оказался воссоздан бисфосфонат и открыто его уникальное биологическое свойство.

    Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

    Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

    Бисфосфонаты — это класс препаратов, предотвращающих потерю костной массы и используемых для лечения остеопороза и аналогичных заболеваний. Клинические исследования показали, что применение бисфосфонатов тормозит разрушение костей и снижает риск переломов при остеопорозе.

    Бисфосфонаты относятся к синтетическим препаратам, содержащим негидролизируемую бисфосфонатную группу, они содержат два фосфоната (PO3). Впервые их синтезировали в Германии еще в 19 веке. Эти препараты долго использовались в промышленных отраслях, при изготовлении минеральных удобрений, тканей, при нефтепереработке.

    В середине 20 века было разработано лекарство на основе бисфосфонатов, для лечения костной ткани и зубов. В наше время бисфосфонаты являются одним из основных средств в лечении остеопороза и аналогичных заболеваний, при которых кости подвергаются ломке.

    Бисфосфонат золендроновой кислоты

    Бисфосфонаты применяются при лечении заболеваний:

    1. Миелома
    2. Заболевание Пэджета
    3. Нарушение образования костной ткани (остеогенез)
    4. Первичный гиперпаратиреоз
    5. Злокачественные опухоли костной ткани, сочетающиеся с синдромом гиперкальциемии

    Бисфосфонаты, которые назначаются при остеопорозе, являются синтетическими аналогами природных пирофосфатов, устойчивых к действию ферментов организма. Костный матрикс, составляемый бисфосфонатами, подавляет процесс разрушения костной массы (костную резорбцию).

    Ещё не удалось до конца изучить весь механизм, способствующий подавлению костной резорбции. Известно только то, что препараты связываются с гидроксиапатитными участками костей, за счёт этого они меняют изгиб кости и уменьшают в крови концентрацию щелочной фосфатазы и оксипролина.

    Группа бисфосфонатов используется в комплексном лечении остеопороза и обладает обезболивающим и противоопухолевым действием. Препараты активно применяются для устранения костной резорбции и также влияют на состояние раковых клеток при патологиях.

    Аминобисфосфонаты имеют противопоказания, поэтому следует перед применением советоваться с врачом.

    • Золедронат — оказывает выборочное влияние на костную ткань и подавляет активность остеокластов. Он эффективен при лечении, поэтому его часто назначают пациентам, имеющим остеопороз. Препарат не влияет на кость негативным образом.
    • Бондронат. В состав препарата входит ибандроновая кислота. Прописывается для профилактики остеопороза женщинам во время менопаузы, а мужчинам только во время обследования. Форма выпуска бондроната: таблетки и инъекции. Цена таблеток швейцарского происхождения в пределах—тысяч рублей, а цена концентрата для уколов немецкого происхождения от 4000 тысяч (2мл) до 9000 (6мл) рублей. Ещё его назначают, когда обнаруживают гиперкальциемию.
    • Алендроновая кислота — корректирует метаболизм костей. Негормональный препарат. Этот препарат регулирует процесс резорбции костей, формирует кость правильной структуры. Применяется для того, чтобы предупредить переломы при менопаузе и злокачественной гиперкальциемии.
    • Клодроновая кислота — бисфосфонат, применяющийся для выборочного разрушения макрофагов в экспериментальной медицине. На практике он выступает как ингибитор резорбции костей. Это серьёзные препараты (Клодрон, Бонефос), которые нельзя назначать себе самостоятельно, потому, что это чревато тяжёлыми последствиями. Лечение остеопороза, гиперкальциемии и раковых метастазов проводится под руководством лечащего врача.
    • Этидронат натрия назначают при остеопорозе, гиперкальциемии, заболевании Пэджета, которые возникают на фоне онкозаболеваний.
    • Клодронат предотвращает остеолиз и разрушение Ca. Его назначают при метастазах и злокачественных опухолях, образующихся из крови.
    • Тилудронат принимается при мягкости костей, так как он может повышать их плотность.
    • Ибандронат натрия ― препарат третьего поколения, который назначают женской половине во время прекращения менструаций, если замечено развитие остеопороза. Препарат может назначаться вместо гормонов.

    Лекарственные препараты оказывают положительный результат при лечении остеопороза и рака с метастазами в костях. Они помогают устранять гиперкальциемию, в том случае, если соблюдается дозировка, иначе могут возникнуть осложнения.

    Основные побочные эффекты, которые развиваются при приеме лекарства:

    1. В почках откладываются токсины.
    2. Развитие гиперкальциемии, не позволяющей ввести лекарство в вену.
    3. Развитие остеонекроза челюсти от аминобисфосфонатов.
    4. Повышенная частота переломов шейки бедра во время приёма золедроната. Это обусловливается тем, что если имеется рак кости, то блокируется восстановление костной ткани.
    5. Возможен риск фибрилляция предсердий, который может появиться на фоне органического поражения сердечной мышцы.
    6. Может появиться боль в эпигастрии, запор или диарея, глотание может тоже нарушиться. Возникает вероятность возникновения эрозии пищевода.
    7. При введении препарата может быть боль в мышцах.
    8. Возможны тошнота и слабость.
    9. Может появиться сыпь.
    10. В редких случаях препараты негативно действуют на глаза.

    Перечень побочный действий, которые вызывают бисфосфонаты при остеопорозе, говорит о том, что лечение без контроля врача — запрещено!

    Бисфосфонаты – это группа лекарственных препаратов, которая появилась в медицине в середине 19 века. Изначально бисфосфонаты активно использовались в химической, нефтяной и промышленной отрасли, поскольку они могли препятствовать коррозии.

    Эффективность таких препаратов при различных заболеваниях костей, особенно тех, которые увеличивают риск переломов, обусловлена тем, что они способны предотвратить потерю костной ткани. Помимо остеопорозе, бисфосфонаты применяются при таких заболеваниях, как миелома, гиперпаратиреоз, остеогенез и так далее.

    Все препараты, которые относятся к категории бисфосфонатов можно разделить на две категории:

    • азотосодержащие препараты;
    • безазотные препараты.

    К азотным препаратам относится лекарство золедронат, эффективность которого обусловлена возможностью подавления активности остеокластов, которые прогрессируют при остеопорозе. Несмотря на то, что данный препарат имеет достаточно сильное воздействие, он не влияет на восстановительные процессы в структуре костей.

    Особенно эффективное такое лекарство для представительниц слабого пола в период менопаузы, мужчинам же он приписывается только после выполнения определенных исследований. Данный препарат очень часто применяется при недугах, вызывающих увеличение уровня кальция в крови.

    Для запуска восстановительных процессов костных тканей чаще всего приписывается алендроновая кислота, этот препарат также относится к категории азотосодержащих. Ну и, конечно же, еще одним представителем бисфосфонатов с содержанием азота является клодроновая кислота.

    Данный препарат еще может иметь название Клодрон или Бонефос, помимо того, что он способен оказывать обезболивающий эффект и снижать вероятность перелома, его очень активно используют в экспериментальной медицине.

    Что касается бисфосфонатов, которые не содержат азота, то к ним можно отнести такие препараты, как этидронат натрия, который эффективный не только при остеопорозе, но и при заболевании Паджета и увеличеном уровне кальция.

    Внутривенное введение бисфосфонатов

    Клодронат также относится к категории безазотных бисфосфонатов и применяется во избежание остеолиза и разрушения кальция. Помимо вышеперечисленных в данной категории препаратов, выделяют тилудронат и ибандронат натрия, эти препараты также очень эффективны при различных костных заболеваниях, в частности и остеопорозе.

    Сегодня существует множество препаратов для лечения заболеваний суставов, одни действуют на костную структуру, другие на общее состояние организма, соответственно и помогают они по разному. Рассмотрим такие лекарства как Бисфосфонаты, выясним чем они отличаются от других лекарств и действительно ли они помогают.

    Обратите внимание! Каждый организм сугубо индивидуален и подобрать действующее лечение может только врач.

    Только после того, как проведена диагностика организма, выявлена причина остеопороза, можно приниматься к медикаментозному лечению. Бисфосфонаты это современные лекарственные средства, призванные купировать симптомы и развитие остеопороза. Показаны для укрепления костной ткани, особенно женщинам во время постменопаузы

    1. Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.
    2. Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.
    3. Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

    Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.

    Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

    Особенности приема

    Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

    1. Принимать с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.

    Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.

  • Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
  • В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
  • Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфонат, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.
  • Особенности приема

    1. Принимать нужно с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
      Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
    2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
    3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
    4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфоната, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.
    1. Безазотные бисфосфонаты  первого поколения: клодронат (Clodronate), тилудронат (Tiludronate) и этидронат (Etidronate).
    2. Азотосодержащие дифосфонаты второго поколения: памидронат (Pamidronate), ризедронат (Risedronate) и алендронат (Alendronate).
    3. Аминосодержащие бисфосфонаты третьего поколения: золедронат (Zoledronate) и ибандронат (Ibandronate).
    ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Как лечить остеоартроз — Суставы

    Оглавление:

    1. Простые бисфосфонаты (препараты, не содержащие в своем составе азот). Яркие представители — Тилудронат, Этидронат, Клондронат.
    2. Азотсодержащие бисфосфонаты (препараты, которые содержат в своем составе азор). Названия таких препаратов бисфосфоната: Алеандронат, Ризедронат, Ибандронат.

    Не содержащие азот

    Применение бисфосфонатов при остеопорозе

    • первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза;
    • потенциальных и патологических переломов;
    • деформирующего остита (болезнь Педжета);
    • генерализованной плазмоцитомы;
    • остеолитических и остеобластических костных метастаз;
    • гиперкальциемии;
    • злокачественных опухолей;
    • гиперпаратиреоза (первичного);
    • несовершенного остеогенеза;
    • пародонтоза.

    При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

    Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов.

    Не допускать употребление препаратов непосредственно перед отходом ко сну или сразу после утреннего пробуждения, не поднимаясь с кровати. Пероральный прием осуществлять за 1,5 – 2 часа до первого завтрака, затем оставаться в положении стоя или сидя не менее 30 минут. При неспособности больного принять указанное положение принимать средства опасно. Таблетки не разжевывать, запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Другие жидкости и пища снижают абсорбцию.

    При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

    Дозировка, частота приема и продолжительность лечения определяется лечащим врачом с учетом индивидуальных показателей.
    • аллергическая реакция организма на действующие компоненты;
    • низкий уровень кальция в крови;
    • тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

    В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

    • изжога;
    • частый жидкий стул или затрудненная дефекация;
    • эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода;
    • тошнота;
    • мышечные, суставные, абдоминальные боли;
    • боль в голове, глазах, при глотании;
    • чрезмерная утомляемость;
    • гипертония;
    • кожные высыпания;
    • ухудшение остроты зрения;
    • ангионевротический отек;
    • поражение слизистой ротоглотки.

    В большинстве случаев негативные реакции фиксировались в легкой или средней степени тяжести, и не требовали прекращения курса лечения.Остеогенон

    Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

    Несмотря на высокие риски развития побочных эффектов положительное действие бисфосфонатов превышает негативные последствия.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза это сильные лекарства, и они относятся к группе медицинских препаратов очень широкого воздействия на организм. Независимо от названия, их употребление должно осуществляться под постоянным наблюдением врачей.

    Существует ряд противопоказаний для применения этих лекарств:

    • заболевания желудочно-кишечного тракта, находящиеся в стадии обострения;
    • беременность;
    • лактационный период;
    • возрастной период до 18 лет;
    • хроническая почечная недостаточность;

    В некоторых случаях прием бисфосфонатов следует назначать с осторожностью под особым контролем врачей:

    • расположенность к гастриту;
    • дуоденитные синдром;
    • язва желудка;
    • дисфагия;
    • стриктура или ахалазия пищевода;
    • гипокальцемия;
    • дефицит витаминов группы D.

    Для лечения остеопороза бисфосфонаты применяют уже не один десяток лет. Синтезировано множество новых медицинских препаратов, эффективность лечения постоянно возрастает.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза

    На витринах аптек появляются новые названия, но, несмотря на это, для многих больных, прием бисфосфонатов все еще может представлять серьезную угрозу. Заниматься самолечением очень опасно, поэтому, в первую очередь, нужно обращаться за консультацией к врачу.

    Остеопороз вылечить невозможно. Но значительно улучшить комфорт жизни и облегчить состояние больного вполне под силу современным препаратам. Взять болезнь под контроль и остановить разрушительный процесс можно при помощи комплексной терапии с использованием бисфосфонатов.

    Это связано с болью в суставах, с частыми переломами, болью и онемением в нижних конечностях, позвоночнике. Боль становится верным спутником человека, радость бытия сходит на нет, человек испытывает отчаянье.

    Благо, сегодня есть множество вариаций, с помощью которых можно укрепить ткани костей, посредством специальных препаратов. Среди них – бисфосфонаты. Они, судя по отзывам, способны, вселить надежду на выздоровление.

    Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века. Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

    После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

    На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

    На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.

    Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

    По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.

    Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.

    Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.

    Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.

    Бисфосфонаты должны назначаться только врачом

    Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок.

    • Ввиду плохого всасывания лекарство осторожно принимается с кальцием. Кальцийсодержащие препараты лучше принимать спустя 2-3 часа после употребления бисфосфонатов.
    • Первое внутривенное введение может сопровождаться негативными явлениями: тошнотой, головокружениями, лихорадкой, мышечными болями. В дальнейшем реакция будет менее сильной или будет отсутствовать вообще.
    • Такие явления временные, и симптомы в лечении не нуждаются.

    Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.

    Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

    • тошнота и рвота;
    • боли в животе;
    • вздутие, метеоризм, изжога;
    • появление эрозий на слизистой пищеварительной системы или воспаление органов;
    • возможно развитие гастрита или язвенной болезни;
    • желудочные кровотечения;
    • сужение пищевода;
    • кишечные расстройства.

    Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

    Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.

    Остеопороз – основное показание для применения бисфосфонатов. Это тяжелое заболевание костной системы, при котором снижается прочность и плотность костей в результате острого дефицита кальция в организме.

    Остеопороз

    Остеопороз

    Бисфосфонаты удерживают кальций в костях, предотвращая резорбцию костной ткани и значительно снижая риск переломов, которым подвержено более 70% пациентов с различными формами и стадиями остеопороза. Эффективность фосфоновых кислот  при данном заболевании составляет от 33% до 50%, поэтом целесообразность применения бисфосфонатов в каждом конкретном случае должны определяться индивидуально с учетом конкретной клинической картины, возраста больного и возможных рисков.

    Терапия бифосфонатами также достаточно эффективна при онкологических заболеваниях, например, множественной миеломе. Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого-Калера) – это злокачественное заболевание системы крови с преимущественной локализации опухолей в костном мозге.

    Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого — Калера)

    Миеломная болезнь (болезнь Рустицкого — Калера)

    Патогенетический механизм развития миеломы представлен разрушением костной ткани и высвобождением ионов кальция, которые, накапливаясь в почках, образуют твердые конкременты (камни). Бисфосфонаты (золедроновая кислота и памидронат) позволяют контролировать течение болезни и достигать длительной ремиссии и используются в качестве поддерживающей терапии после применения основного протокола химиотерапевтического лечения.

    • Беременность и период грудного вскармливания.
    • Наличие аллергической реакции на бисфосфонаты или иные компоненты препарата.
    • Почечная недостаточность.
    • Язвенная болезнь в стадии обострения.
    • Дефицит кальция в крови (гипокальциемия).

    Показания и противопоказания

    Дифосфонаты (бифосфонаты) обладают достаточно хорошей переносимостью при условии правильного применения. Основной побочный эффект от лечения средствами данной группы – воспалительные процессы в различных отделах желудочно-кишечного тракта.

    • принимать дифосфонаты необходимо до завтрака (на голодный желудок);
      Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака

      Принимать дифосфонаты необходимо до завтрака

    • интервал между приемом лекарства и приемом пищи должен составлять не менее 30-40 минут;
    • запрещено принимать наклонное или горизонтальное положение, есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки или постановки капельницы;
      есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки

      Запрещено есть и пить в течение 1-2 часов после приема таблетки

    • пить таблетки из группы дифосфонатов можно только после принятия вертикального положения;
    • нельзя пережевывать и измельчать таблетки (а также растворять их в жидких и полужидких продуктах), так как это может стать причиной образования язв и эрозий в ротовой полости.
      Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

      Нельзя пережевывать и измельчать таблетки

    Запивать таблетки, в состав которых входят фосфоновые кислоты, следует питьевой водой (не смешивать с компотами, соками и другими жидкостями).

    Запивать таблетку можно только чистой водой

    Запивать таблетку можно только чистой водой

    Методы воздействия этих препаратов на организм различаются, но, чаще всего, это бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов исчисляются десятками наименований, но предназначение у них одно — максимально замедлить процесс.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза, независимо от названия и состава имеют крайне тяжелую усвояемость в желудочно-кишечном тракте, поэтому их прием следует производить строго натощак.

    Все разновидности этих медицинских препаратов следует запивать большим количеством обычной воды. Минеральная вода, соки, молоко и другие напитки ослабляют действие полезных свойств этих лекарств.

    После употребления бисфосфонатов запрещается принимать горизонтальное положение тела в течениеминут, так как это мешает быстрому продвижению лекарств по пищеводу. Медленное движение лекарства по пищеводу может со временем вызвать образование микроязв.

    Важно знать! Для усиления действия бисфосфонатов рекомендуется принимать препараты кальция и витамины группы D. Употребление таких вспомогательных средств следует осуществлять спустя 2,5-3,5 часа после приема бисфосфонатов.

    Выглядит это заболевание как пористая костная ткань, поры которой со временем разрастаются. Это и приводит к сложнейшим и не характерным для обычного человека переломам в труднодоступных местах (например, шейка бедра, позвонки или лучевые кости).

    Лечение остеопороза назначается врачом — эндокринологом и проводится комплексно. Одной из составляющих терапий, направленных на наращивание костной массы больного человека, выступает лечение бисфосфонатами.

    Бисфосфонаты — это лекарство, которое не позволяет исчезать костной массе и способствует ее наращиванию. Еще эти препараты называют дифосфонатами. Свое название бисфосфонаты получили из-за присутствия в составе двух молекул фосфоната PO3.

    1. Злокачественные опухоли, в особенности в сочетании с гиперкальциемией.
    2. Патологическое нарушения структуры костных тканей.
    3. Болезнь Педжета (повышенная мягкость костей).
    4. Остеопороз. В этом случае препараты (бисфосфонаты) считаются чуть ли не самыми эффективными лекарствами, так как их основная цель – замедлить катаболизм и, таким образом, повысить прочность костной системы.
    5. Нарушение образования костных тканей. Преобладание резорбции над образованием, которое может иметь множественные причины.
    6. Применение по стоматологическим показаниям. С осторожностью можно применять препараты пациентам, имеющим проблемы с зубами.
    7. Деформирующий остеит.
    8. Гиперкальциемия. Бисфосфонаты регулируют уровень кальция в крови, приводя его в норму.
    9. Миелома, другие раковые заболевания, метастазы. Лекарства этого типа замедляют развитие некоторых видов рака и образование метастаз в костях. Механизм до конца не ясен, но предполагается, что в данном случае срабатывает регулирующее свойство бисфосфонатов. В любом случае, бисфосфонаты при метастазах в кости назначаются часто.
    10. Постменструальный остеопороз. Ввиду снижения выработки эстрогена у некоторых женщин во время менопаузы развивается остеопороз, и бисфосфонаты успешно его купируют.

    Стоит отметить, что курс лечения бисфосфонатами остеопороза зачастую подразумевает усиленный прием кальция и витаминов группы Д. Помимо этого, очень важно отметить, что такие препараты характеризуются плохим всасыванием желудочно-кишечным трактом.

    Также плохая всасываемость препарата исключает возможность принимать их одновременно с кальцием, более того кальций содержащие препараты рекомендуется принимать не менее чем через два часа после приема бисфосфонатов.

    Что еще важно знать, так это то, что данные препараты могут способствовать развитию воспалительных процессов в желудочно-кишечном тракте, а также инициировать эрозию пищевода. Для того чтобы избежать таких негативных последствий, больной должен на протяжении часа после приема препарата не ложиться, то есть находиться в вертикальном положении.

    Отдельные противопоказания действуют для бисфосфонатов при остеопорозе, которые вводятся внутривенно. Обусловлено это тем, что первичный внутривенный прием препаратов может стать причиной лихорадки, мышечной боли и других симптомов, аналогичных с простудными.

    • заболевания желудочно-кишечного тракта, находящиеся в стадии обострения;
    • беременность;
    • лактационный период;
    • возрастной период до 18 лет;
    • хроническая почечная недостаточность.

    Как нужно принимать бисфосфонаты?

    Лекарства на основе бисфосфонатов

    Также можно принимать препараты в дневное время за тридцать минут до еды или после – через два часа, чтобы происходила скорейшее усвоение.

    После того как произошло принятие препарата, необходимо оставаться в вертикальном положении не менее 30 минут, чтобы в верхней части пищевода не наблюдалось раздражения.

    • Приём бисфосфонатов необходимо производить на голодный желудок, за полчаса до или 2 часа после приема пищи и желательно сразу после пробуждения, либо перед сном. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетки, а запивать рекомендуется исключительно водой. Количество выпитой жидкости должно быть обильным (не менее 1 стакана).
    • После приёма медикаментов необходимо не менее 30 минут (а лучше в течение полутора часов) соблюдать вертикальное положение, чтобы избежать раздражения пищевода.
    • Во многих случаях при терапии лечения остеопороза бисфосфонатами врач также назначает препараты с содержанием кальция или витамина D, однако принимать их одновременно недопустимо. Временной интервал между приёмом этих лекарств должен составлять не менее 2 часов.

    Эти правила обязательны для выполнения в том случае, если у пациента уже имеется предшествующее заболевание пищевода или желудка. Доказательств того, что прием бисфосфонатов внутрь увеличивает частоту рака органов пищеварения, нет.

    При непереносимости бисфосфонатов для приема внутрь используется внутривенная инфузия золедроновой кислоты. Ее достаточно проводить 1 раз в год, при появлении гриппоподобного синдрома после введения можно принять парацетамол или нурофен. При последующих инфузиях препаратов такой побочный эффект практически исчезает.

    Пища, кофеин, апельсиновый сок, молоко и антацидные средства ухудшают всасывание бисфосфонатов из желудочно-кишечного тракта, что может понизить их эффективность. Их следует с осторожностью использовать на фоне приема других медикаментов, которые вызывают раздражение слизистой пищевода или желудка, например, аспирина.

    Бисфосфонаты – группа лекарственных препаратов с разной степенью активности, снижающая скорость рассасывания костной ткани. Они назначаются для профилактики и терапии остеопороза, в частности, постменопаузального, стероид-индуцированного, вызванного длительной неподвижностью.

    Растворы бисфосфонатов для внутривенного применения предотвращают разрушение кости при метастазах, миеломе, гиперкальциемии. Хотя эти лекарства обычно хорошо переносятся, они могут вызвать побочные эффекты, вплоть до почечной недостаточности. Поэтому принимать их без назначения врача нельзя.

    Побочные реакции и противопоказания

    • Тошнота, рвота.
    • Изжога, метеоризм, диарея или запоры, боль в эпигастрии.
    • Может возникнуть затруднение при глотании.
    • Аллергические высыпания на теле, зуд, отек Квинке, эритема.
    • Ухудшение зрения.
    • Головокружение и головная боль.
    • Нарушение работы печени.
    • Нарушение работы почек.
    • Возникновение язв в ротовой полости.
    • Эрозия пищевода.
    • Весьма агрессивно воздействуют бисфосфонаты на слизистую оболочку органов пищеварения, поэтому при их длительном приеме перорально есть огромный риск получить гастрит и язву желудка или пищевода.
    • Ухудшение самочувствия, слабость, лихорадка.
    • Боль в мышцах, костях, суставах и пояснице.
    • При инъекционном приеме существует опасность возникновения гипокальцемии — дефицит кальция в крови.
    • Сердечная аритмия.
    • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может стать причиной возникновения остеонекроза челюстей.
    • Приём азотосодержащих бисфосфонатов может спровоцировать перелом бедренной кости.
    • Гипoкальциемия — недостаток в крови кальция.
    • Повышение частоты переломов шейки бедра.
    • Высокий риск фибрилляции предсердий.
    • Лихорадка и боль в мышцах.

    Для нейтрализации побочных эффектов бисфосфонатов, как правило, назначают антациды или специальную кальциевую диету, с преобладанием в рационе молочных продуктов. При этом необходимо помнить, что попытка самолечения может привести к очень серьезным последствиям.

    Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

    как принимать бисфосфонаты

    Несмотря на оказание благотворного влияния на кости, бисфосфонаты имеют ряд побочных эффектов, к которым относят раздражение со стороны ЖКТ, может возникнуть боль в животе, тошнота, рвота, запор или диарея, изжога или боль в пояснице. Могут наблюдаться язвы во рту, головокружение или головная боль.

    Как правило, в первый месяц побочные симптомы выражаются наиболее ярко, по прошествии определенного времени эти симптомы купируются.

    Довольно редко, прием препарат может вызвать воспаление, запустить процесс язвы или сужения пищевода, именно поэтому существуют рекомендации по принятию препарата только в вертикальном положении, сохраняя это положение как минимум полчаса после принятия.

    Деносумаб (Пролиа)

    Деносумаб (60 мг.руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани. Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы.

    • у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
    • у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

    Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

    Препарат вводится 1 раз в полгода. Исследуется в клинических испытаниях с 2004 года. Параллельно с остеопорозом изучался для лечения метастатических опухолевых поражений костей. В отличие от бисфосфонатов не противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.