Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Целекоксиб — инструкция по применению, формы выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги

Русское название

Целекоксиб

Celecoxib

Химическое название

`4-[5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид

Брутто-формула

C 17 H 14 F 3 N 3 O 2 S

НПВС — Коксибы

Код CAS

169590-42-5

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев Целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения.

Подавление синтеза ПГЕ 2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ 2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

При приеме внутрь быстро всасывается, C max достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню.

Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т 1/2  — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч.

ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC 0–24 ) у кроликов, получавших Целекоксиб в период органогенеза, Целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины.

При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC 0–24 ) у крыс, получавших Целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC 0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки).

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли Целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

Таблица

Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших Целекоксиб, по сравнению с плацебо

Системы организма/Побочные эффекты Частота побочных реакций, % Целебрекс (n=4146) Плацебо (n=1864)

Желудочно-кишечные     Боль в животе 4,1 2,8 Диарея 5,6 3,8 Диспепсия 8,8 6,2 Метеоризм 2,2 1,0 Тошнота 3,5 4,2

Организм в целом     Боль в спине 2,8 3,6 Периферические отеки 2,1 1,1 Случайная травма 2,9 2,3

Нервная система     Головокружение 2,0 1,7 Головная боль 15,8 20,2 Инсомния 2,3 2,3

Респираторные     Фарингит 2,3 1,1 Ринит 2,0 1,3 Синусит 5,0 4,3

Инфекция верхних дыхательных путей 8,1 6,7

Кожа    

Сыпь 2,2 2,1

0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; <0,1% — холелитиаз.

0,1–1,9% — усугубление артериальной гипертензии, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, заболевания коронарных артерий, инфаркт миокарда, тромбоцитемия, анемия; <0,1% — синкопе, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, инсульт, периферическая гангрена, тромбофлебит, тромбоцитопения.

астения, слабость, судороги в ногах, повышенный тонус мышц, гипестезия, мигрень, невралгия, нейропатия, парестезия, вертиго, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость, нарушение слуха, глухота, боль в ушах, тиннит, изменение вкуса, нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома; <0,1% — атаксия, суицид.

артралгия, заболевания костей, случайный перелом, миалгия, тендинит, ригидность затылочных мышц.

дисменорея, вагинальное кровотечение, вагинит, заболевания простаты, альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, повышение частоты мочеиспускания, образование камней в почках, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей; <0,1% — острая почечная недостаточность.

0,1–1,9% — средний отит, бронхит, бронхоспазм/усугубление бронхоспазма, кашель, диспноэ, ларингит, пневмония; <0,1% — эмболия легких.

алопеция, дерматит, контактный дерматит, заболевания ногтей, реакции фоточувствительности, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, заболевания кожи, сухость кожи, гипертрофия рогового слоя кожи, повышенная потливость, целлюлит.

усугубление аллергии, зуд, крапивница, генерализованный отек, отек лица.

гриппоподобные симптомы, болевой синдром, в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ, повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение,

, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; <0,1% — сепсис, внезапная смерть.

Побочные эффекты, отмеченные только в постмаркетинговых исследованиях, с частотой <0,1% — васкулит, тромбоз глубоких вен, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, гипогликемия, гипонатриемия, агевзия, потеря обоняния, фатальное интракраниальное кровоизлияние, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асептический менингит, интерстициальный нефрит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции, ангиоэдема.

Взаимодействие

Установлено

что Целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях

  • Владелец регистрационного удостоверения: Pfizer, Inc. (США) Pfizer Manufacturing Deutschland, Gmbh (Германия)
  • Производитель: Pfizer Pharmaceuticals, Llc (Пуэрто-Рико)
  • Упаковано: Pfizer Manufacturing Deutschland, Gmbh (Германия)
  • Представительство: Пфайзер (США)
  • Латинское название: Celecoxib
  • Код АТХ: M01AH01
  • Действующее вещество: Целекоксиб (Celecoxib)
  • Производитель: Серл (Великобритания), Фармация Лтд (Великобритания), Серл и Кампани (Пуэрто-Рико)
  • приступы астмы;
  • анемии;
  • аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
  • скопление крови в просвете ЖКТ;
  • аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
  • язва желудка;
  • нарушения кровообращения головного мозга;
  • воспалительные заболевания кишечника.

Взаимодействие

Препарат рекомендуется использовать под наблюдением врача со следующими лекарственными средствами:

  • «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
  • «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
  • Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
  • Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
  • С другими НПВС.

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами – алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Нестероидное ПротивоВоспалительное Средство (НПВС). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Со стороны организма в целом: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны ЦНС: беспокойство, сонливость.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Дерматологические реакции: алопеция, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания.

Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий и магний), омепразолом; метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Этот медикамент считается менее всего вредным, но это не значит, что он абсолютно безопасен.

При неправильной дозировке и употреблении Целебрекс имеет возможные побочные действия:

  • Воспаления и раздражения крапивницы и иные проблемы, связанные с аллергией.
  • Инфекции мочевыводящей системы.
  • Диспепсия.
  • Различные отёки.
  • Проблемы со сном.
  • Тревожность.
  • Ринит.
  • Грипп или другие вирусные реакции и инфекции дыхательных путей.
  • Метеоризм.
  • Кашель.
  • Анемия.
  • Язв в пищеварительном системе.
  • Проблемы с сердцебиением.
  • Гипертензия артерий.
  • Ангионевротический отёк.
  • Шум в ушах.
  • Обострение или развитие панкреатита.
  • Образование булл на покрове кожи.
  • Спутанность или потеря сознания.

Вышеперечисленные проблемы обычно возникают при недлительном приёме — до 12 месяцев и 800 грамм.

Когда препарат принимается дольше, до трёх лет, отмечаются другие побочные действия:

  • Плохой стул.
  • Простатит.
  • Стенокардия.
  • Атеросклероз.
  • Рвотные позывы.
  • Скачки давления.
  • Ушные инфекции.
  • Повышение креатинина и гемоглобина.
  • Проблемы с сердцебиением.
  • Трудности при глотании.
  • Инфаркт или ишемический инсульт.
  • Расстройство сна.
  • Вагинальные кровотечения.
  • Язвы полости рта.
  • Дисменорея.
  • Понижение гематокрита.

К тому же неблагоприятными последствиями может обернуться употребление одновременно Целебрекса с другими средствами:

  • С Варфарином может вызвать сильные кровотечения.
  • С Кетаназолом и Флуконазолом увеличивается концентрация основного вещества — целекоксиба — практически в два раза.
  • С ИАПФом или блокаторами ангиотензита снижается эффект антигипертинизации.
  • С препаратами, содержащими литий, есть риск перенасыщения организма им.
  • С НПВС приведёт к фатальным последствиям.

Лучше не употреблять лекарства с алкоголем, так как они абсолютно не имеют совместимости.

Со стороны системы пищеварения:

  • боль в эпигастрии;
  • расстройство кишечника;
  • диспепсия;
  • чувство тошноты и рвота;
  • изжога;
  • анорексия.

При длительной терапии или применении высоких дозировок препарата возможны запоры, метеоризм, НПВП-гастропатия, кровотечения из ЖКТ, повышение активности АСТ и АЛТ, изъязвление слизистой ЖКТ.

Со стороны нервной системы (периферической и ЦНС):

  • головная боль;
  • головокружение;
  • расстройства сна;
  • снижение остроты зрения и/или слуха;
  • психоэмоциональные расстройства;
  • галлюцинации.

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • гипертензия артериальная;
  • нарушение ритма сердца;
  • застойная недостаточность сердечная;
  • приливы.

К прочим побочным реакциям относятся:

  • кожные аллергические реакции;
  • алопеция;
  • повышенное потоотделение;
  • кровотечение из носа.

Одновременный прием с флуконазолом/кетоназолом значительно повышает концентрацию целекоксиба в плазме.

Сочетание с вафарином значительно повышает риск кровотечений, вплоть до фатальных.

Антигипертензивный эффект ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 может уменьшиться при сочетании с Целебрексом.

При комбинировании Целебрекса с препаратами лития, уровень лития в крови увеличивается до 20%, поэтому данное сочетание требует тщательного контроля над состоянием пациента.

Сочетание Целебрекса с другими НПВП недопустимо!

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя. Человек, принимающий одновременно алкоголь и данное лекарство, подвергает себя значительному риску кровотечений из ЖКТ, развития патологий в сердечнососудистой и кроветворной системах, которые могут быть смертельными.

  • Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Коксибы]

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее.

На фоне приема препарата Целебрекс® возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: часто — ≥1 и <10%; нечасто — ≥0,1 и <1%; редко — ≥0,01 и <0,1%.

Общие: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы; нечасто — отек лица.

Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Лекарственное взаимодействие

Капсулы, 100 мг: непрозрачные белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.

Капсулы, 200 мг: непрозрачные белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767»  — на другой части капсулы.

Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Капсулы, 100 мг, 200 мг. В блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка, напоминающая очертание полуколец; боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Гимнастика при остеохондрозе пояснично-крестцового отдела позвоночника (видео)

Кроме таблеток и капсул, существуют аналоги Аркоксиа в других лекарственных формах: мази и инъекции для внутривенного и внутримышечного введения.

Династат

Династат, подобно Аркоксиа, ингибирует ЦОГ-2, но применяется в основном для проведения анальгезии пациентам с малыми оперативными вмешательствами, а также устранения послеоперационного болевого синдрома.

Династат выпускается во флаконе с порошком для дальнейшего приготовления раствора. Перекоксиб как действующее вещество Династата, обладает наибольшей способностью задерживать в организме воду среди всех прочих коксибов, поэтому имеет полное противопоказание для людей с хронической почечной и сердечной недостаточностью, а также пациентам, получающим терапию диуретиками, так как это приводит к снижению эффективности препаратов.

Показания к применению лекарственного средства

Показания к применению лекарственного средства

ЛС также с большой осторожностью следует использовать в терапии людям с артериальной гипертензией, так как возможно не только повышение артериального давления, но и развитие соответствующей сосудистой патологии.

Артрин

В состав Артрина входит мукополисахарид хондроитин сульфат, главная задача которого заключается в замедлении резорбции костной ткани и снижение потери в ней кальция. Артрин выпускается в виде мази для наружного применения при заболеваниях суставов воспалительного и дегенеративного характера.

Инструкция по применению мази

Инструкция по применению мази

Эксинеф

ЛС обладает свойствами анальгетика, но главное, способностью снижать разрушения суставов, а благодаря регенераторным способностям еще и восстанавливать продукцию синовиальной жидкости, тем самым препятствуя стиранию суставных поверхностей.

  • аллергическая непереносимость компонентов мази;
  • наличие любых нарушений кожных покровов в месте введения;
  • беременность и весь период лактации;
  • возраст до 18 лет.

Хондроксид

Как и в Артрин, главным действующим компонентом мази является хондроитин. Хондроксид является оригинальным российским препаратом, а не дженериком. По терапевтическим свойствам не уступает Артрину, однако, значительное количество проведенных клинических исследований дает основания предполагать большую, нежели у дженерика, безопасность.

Действие хондроксида

Действие хондроксида

В отличие от Аркоксии, которая снимает воспаление через систему арахидоновой кислоты, Хондроксид действует на сустав локально, практически не влияя на состояние почек, печени, желудочно-кишечного тракта, а также системы крови.

Продажа: по рецепту

Хранение: 15-25С (комнатная температура)

Срок годности: 36 мес.

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Длительный курс лечения снимает отеки и нормализует общее состояние организма. Исследования производителей были проведены на пациентах с артритом.

Препарат помог каждому из них и смог снять неприятные симптомы болезни. Концентрация состава Целекоксиба в плазме наступает через 3 часа после приема. Если принимать препарат натощак, он хорошо всасывается в организме и быстрее действует.

Производитель: Белмедпрепараты, Беларусь/

Гетс Фрама, ОАЭ/ Ципла, Индия

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Целекоксиб выпускается в форме капсул для внутреннего приема. Действующим веществом является компонент целекоксиб.

Препарат может способствовать увеличению количественного содержания лития.

Одновременное использования с лекарствами на основе флуконазола способствует увеличению концентрации действующего компонента целекоксиб (при этом может потребоваться коррекция дозировки данного препарата). Препараты на основе кетоконазола не способствуют оказанию описанного клинического эффекта.

В ходе терапии пациентов, в анамнезе которых есть обезвоживание, а также людей, осуществлявших прием лекарственных средств, обладающих мочегонным действием повышается риск ухудшения функционирования почек с последующим развитием острой почечной недостаточности. Описанные реакции носят обратимый характер при своевременном обращении к врачу.

Препарат не вступает в значимое клиническое взаимодействие с препаратами из группы антацидов, медикаментами на основе омепразола, глибенкламида, метотрексата, фенитоина. Капсулы также не способствуют оказанию воздействия на антиагрегантный эффект лекарств, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота.

Не рекомендовано сочетать прием капсул с другими лекарственными препаратами из группы нестероидных противовоспалительных средств.

При первопроявляющихся симптомах ревматоидных проявлений следует сдать все нужные анализы — затягивать с такими недужными состояниями нельзя. Халатное отношение к своему здоровью никому на пользу не идет — в этом случае отсутствие врачебного вмешательства вызовет только дальнейшее прогрессирование болезни.

НПВП капсулы

Прочтя название препарата, можно мимолетно предположить, что оно разработано для нормализации мозгового кровообращения, но это совсем не так. Для получения широкопредставленной информации о средстве рекомендуется просмотреть или даже законспектировать его описание.

Действие Целебрекса (Celebrex), являющегося НПВС, всецело направлено на симптоматическое лечение проблем с суставами – ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита и остеоартрита, что достигается благодаря мощнейшему ингибированию синтеза простагландинов ин витро.

Благодаря простагландинам чувственность афферентных нервов значительно возвышается, вслед за чем усиливается действие брадикинина. За счет ингибированной принадлежности Целебрекс способен на снижение простагландинового уровня в тканях периферии.

Помимо излечительной терапии суставоразрушающих болезней Целебрекс способен на скорейшее устранение крайне острой боли исключительно у взрослых. Также лекарство имеет статус отличного средства от первичной дисменореи, где также устраняет сильные болевые ощущения.

Стоимость Целебрекса в аптеках разных городов примерно одинакова – относительно не высокая и вполне доступная сейчас. Если взять во внимание другие средства с похожим терапэффектом, то он несколько выигрывает у них по стоимости, что является несомненным плюсом.

Этот препарат выпускается в виде матовых белых или почти белых капсул из пищевого желатина и титана диоксида с маркированными полосками и надписями: «7767» с одной стороны, «100» или «Целебрекс 200» с другой стороны.

Внутри капсул находятся белоснежные гранулы. Существует и иной способ применения — внутримышечные инъекции уколами раствором из 2,2 мл ампул.

В составе:

  1. Главное активное вещество — целекоксиб.
  2. Лактоза.
  3. К30 повидон.
  4. Натрия лаурилсульфат.
  5. Кроскармеллоза натрия.
  6. Магния стеарат.

Выпускается только в одной лекарственной форме — капсулах (иногда капсулы Целебрекс ошибочно называют таблетки).

Дозировка: 100 мг, 200 и 400 мг.

Желатиновые капсулы непрозрачные, белого или кремового оттенка.

На основании капсулы присутствует маркировка «7767», на крышечке капсулы имеется надпись, соответствующая каждой дозировке препарата Целебрекс:

  • 100 — маркировка белым «100» на голубой полоске;
  • 200 — маркировка белым «200» на желтой полоске;
  • 400 — маркировка белым «400» на зеленой полоске.

Других форм выпуска оригинального лекарственного средства не существует! Свечи, капли и уколы являются подделкой! Инъекция препаратом не проводится!

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Внутри капсулы гранулят белого цвета.

Реализуется в ячейковых блистерах по 10 штук. Во вторичную картонную упаковку помешают 1, 3 или 10 блистеров. Дополнительно в упаковку Целебрекс вложена инструкция по применению.

Так же препарат реализуется в форме 400мг №1 200 мг №5.

Средняя цена Целебрекс :

  • 100мг №10 — от 500 руб.;
  • 200мг №10 — от 450 руб.;
  • 400мг №1 200 мг №5- от 190 руб.

В состав 1 капсулы входит активное вещество целекоксиб в количестве 100, 200 или 400 мг соответственно.

Дополнительными ингредиентами выступают моногидрат лактозы, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, стеарат магния.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

В состав оболочка капсулы входит желатин и диоксид титана.

  — НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.5 Боль внизу спины
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • M79.1 Миалгия
  • N94.4 Первичная дисменорея
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав препарата

Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Твердая оболочка состоит из желатина.

В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.

Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

У Аркоксиа есть более дорогие структурные аналоги, то есть препараты, в состав которых входит такой же основной фармакологический компонент – эторикоксиб. В ходе клинических исследований, было установлено, что противовоспалительный эффект более выраженный у ЛС с дозировкой 60 мг.

Повышение дозировки до 90 мг проявлялось не только снижением воспалительных реакций, но и выраженной анальгезией. Для пациентов с болями в позвоночнике, дозировка в 90 мг показала большую эффективность в ходе длительной терапии, чем форма в 60 мг.

Эксинеф

Эксинеф производится в Нидерландах. Препарат выпускается в блистерах – по 7 или 2 таблетки в каждом. Последние являются хорошей альтернативой для быстрого купирования боли, сокращая при этом затраты пациента.

Костарокс

Костарокс является дженериком – лекарством с таким же действующим веществом, однако, не прошедшим все этапы клинических исследований. Прежде чем выйти на международный фармакологический рынок, препарат тщательно исследуется по параметрам безопасности и эффективности.

Показания к назначению Костарокса

Показания к назначению Костарокса

Механизм действия соответствует оригинальному препарату и выпускается в тех же дозировках компанией Кадила Фармасютика (Индия). Статус дженерика делает препарат более дешевой заменой оригинала без потери его фармакологических свойств.

Роукоксиб-Роутек

Производителем медпрепарата является российская фармацевтическая компания «АРС». В составе капсул имеется активное вещество целекоксиб (200 мг). Показания к применению и побочные действия аналогичные с Аркоксиа. При лечении первичной дисменореи суточная доза лекарства повышается в 2 раза.

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
целекоксиб 100 мг
  200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149,7/49,8 мг; натрия лаурилсульфат — 8,1/8,1 мг; повидон К30 — 6,8/6,7 мг; кроскармеллоза натрия — 2,7/2,7 мг; магния стеарат — 2,7/2,7 мг  
оболочка: титана диоксид — около 1,7 мг; желатин — около 58,3 мг  
чернила для капсул, 100 мг: чернила голубые SB-6018 (содержат шеллак — 22–27%, этанол — 33–38%, изопропанол — 0,5–4%, бутанол — 4–8%, пропиленгликоль — 3–6%, аммиак водный — 1–2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (E132) — 24–28%)  
чернила для капсул, 200 мг: чернила желтые SB-3002 (содержат шеллак — 22–27%, этанол — 33–38%, изопропанол — 3–7%, бутанол — 4–9%, пропиленгликоль — 3–6%, аммиак водный — 1–2%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 18–22%)  

Фармакодинамика и фармакокинетика

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболит простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, Tmax в плазме — примерно 2–3 ч. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки;

Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает Tmax примерно на 4 ч и повышает всасывание примерно на 20%.

Распределение. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин.

При повторном применении Css в плазме достигается к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%. Средний Vss равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы.

Раса. У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пожилых пациентов со снижением СКФ >65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительная связь между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения.

В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Гиалуром аналоги и цены — Ферматрон

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равноймл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Противопоказания к применению

Ниже представлены средние цены на территории Российской Федерации аналогов Аркоксиа.

Наименование Цена в рублях
Аркоксиа

  • таблетки 30 мг № 28
  • таблетки 60 мг № 14
  • таблетки 90 мг № 7
  • таблетки 120 мг № 7
770

720

510

650

Целебрекс, капсулы № 10 480
Диклофенак, таблетки № 20 60
Нимесулид, таблетки № 30 90
Костарокс, таблетки № 28 770
Дилакса, капсулы № 10 245
Артрофоон, таблетки № 100 280
Целекоксиб, капсулы № 20 680
Роукоксиб-Роутек, капсулы № 10 355
Династат, флакон 40 мг, № 5 2450
Артрин, 5% мазь 180
Хондроксид, 5% гель 350

Для пациента, который ищет аналоги Аркоксиа важно, чтобы они были не только дешевле, но и соответствовали форме выпуска оригинала – растворимые порошки, капсулы, мази или таблетки. Таблетированные формы имеют множество преимуществ перед остальными, особенно если необходим системный и длительный прием ЛС.

Целебрекс

Немецкий препарат, который относится к группе коксибов. Действие лекарственного средства обусловлено влиянием на цикооксигеназу-2 и дальнейшее угнетение образования простагландинов группы Е2. В отличие от Аркоксиа, Целебрекс выпускается не в таблетках, а в капсулах, что позволяет вместить большее количество ЛС в одну единицу.

Особенности применения препарата

Особенности применения препарата

Также оболочка капсулы защищает ее содержимое от преждевременного растворения, доставляя вещество непосредственно в двенадцатиперстную кишку для дальнейшего всасывания. Препарат назначается пациентам с ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом, а также применяется в терапии первичной дисменореи.

Диклофенак

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты. В отличие от Аркоксиа, препарат действует на все три циклооксигеназы и другие процессы синтеза арахидоновой кислоты, благодаря чему нарушается образование простагландинов Е2 и Е2-альфа, лейкотриенов, тромбоксана и других лизосомальных ферментов.

Препарат обладает противовоспалительным, пиролитическим, анальгезирующим эффектом, но главное применение нашел в ревматологии. Низкая стоимость Диклофенака позволяет использовать в качестве системной терапии при ревматических артритах, подагре, бурситах, а также посттравматическом болевом синдроме. Препарат изготавливается в Индии, компанией Шрея Лайф Саенсиз.

Нимесулид

Нимесулид обладает более выраженным анальгетическим эффектом, по сравнению с Аркоксиа. Оказывает обратимое ингибирование простагландина Е2 не только в очаге воспаления, но и в ноцицептивной системе, снижает проводимость нервных волокон и способствует уменьшению болевой чувствительности.

Основные механизмы действия Нимесулида

Основные механизмы действия Нимесулида

Помимо этого, происходит снижение синтеза цитокининов, что сопровождается быстрой противовоспалительной реакцией. Еще одной особенностью Нимесулида является высокая биодосутпность у детей и людей пожилого возраста, так как фармакокинетика практически не зависит от состояния почек и креатининового индекса.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Аркоксиа – это противовоспалительное средство, влияющее на синтез арахидоновой кислоты, поэтому выбирая его заменители (например, в случае непереносимости эторикоксиба), пациент должен быть уверен, что аналогичное средство будет иметь такое же терапевтическое действие.

Особенно это важно для людей, страдающих ревматоидным артритом, которым необходим длительный прием ЛС. Для таких людей индивидуальная чувствительность к составным компонентам лекарства стоит на первом месте.

Дилакса

Дилакса входит в состав группы коксибов. Главный действующий компонент – целекоксиб – обладает способностью ингибировать ЦОГ-2 и частично ЦОГ-1. Данный медикамент требует большей дозировки для достижения лечебного эффекта.

Данный побочный эффект возможно корректировать с помощью диуретиков, но тем не менее для пациентов с хронической почечной недостаточностью и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, препарат необходимо назначать с осторожностью.

В тканях организма концентрация Дилаксы зависит от состояния гепатоцитов и метаболической функции печени, поэтому для пациентов со средней и тяжелой печеночной недостаточностью необходимо учитывать, что общая концентрация вещества больше в 2 раза в сравнении со здоровыми людьми. Назначается Дилакса для лечения:

  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита;
  • болевого синдрома различной этиологии.
Остеоартроз

Остеоартроз

ЛС противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества, язвой желудка и 12-перстной кишки, воспалительными заболеваниями кишечника в стадии обострения, при сердечной недостаточности, геморрагическом инсульте, а также детям, беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудным молоком.

Артрофоон отличается от всех вышеперечисленных препаратов не только лекарственной группой, но и механизмом действия. Так, относясь к группе противовоспалительных иммуномодулирующих средств, препарат оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие благодаря снижению синтеза цитокинов, повышая выработку Фактора Некроза Опухолей.

Механизм действия Артрофоона

Механизм действия Артрофоона

Последний, в свою очередь, позволяет применять препарат для лечения:

  • ревматоидного артрита:
  • остеоартроза;
  • остеохондроза;
  • неспецифического язвенного колита.

Также Артрофоон не имеет патологических лекарственных взаимодействий, небольшой список противопоказаний и побочных действий. Необходимо учитывать тот факт, что на фоне приема ЛС может возникать усиление боли и воспалительной реакции, но это кратковременное состояние, которое не требует пересмотра дозировки препарата. Выпускается препарат компанией “Материа Медика Холдинг” на территории РФ.

Целекоксиб

Данный представитель класса коксибов является самым дешевым аналогом среди прочих препаратов, подобных Аркоксии. Однако не уступает им по своим терапевтическим свойствам. Целекоксиб угнетает преимущественно ЦОГ-2 и образование ПГЕ-2, что делает его эффективным средством в лечении ревматических и других воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата человека, а также псориатического артрита.

Целекоксиб

Целекоксиб

Необходимо помнить, что Целекоксиб способен угнетать работу диуретических средств и способствует задержке воды в организме, поэтому не подходит для людей с сильным отечным синдромом, а также сердечной недостаточностью.

  • непереносимость салицилатов;
  • полипоз носа;
  • бронхиальная астма на фоне приема аспирина.

С большой осторожностью следует принимать Целекоксиб беременным женщинам, так как он способен вызывать нарушения в процессе заращения сердечной перегородки плода. В таком случае выбор ЛС основывается на принципе польза/риск.

«Целекоксиб» назначается при следующих заболеваниях:

  • Артрит ревматоидный и псориатический
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
  • Реактивный синовит
  • Остеоартроз
  • Обострение подагры
  • Острые болевые ощущения в спине.

Средняя цена от 1620 до 8050 руб.

Помимо непереносимости входящих в состав лекарства компонентов, препарат нельзя принимать, если имеется:

  1. Аллергическая реакция на сульфонамиды, аспирин, другие НПВС
  2. Астма
  3. Тяжелые степени функциональных нарушений почек или печени
  4. Колит, язва желудка на стадии обострения, кровотечения в ЖКТ
  5. Цереброваскулярные заболевания тяжелой степени
  6. Анемия
  7. Заболевания периферических артерий
  8. Хроническая сердечная недостаточность или недавно проведенное аортокоронарное шунтирование
  9. Возраст до 18-ти лет.

Препарат не выписывается беременным и кормящим женщинам, так как исследований по влиянию препарата на плод и новорожденных в достаточном количестве не проводилось.

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Действующее вещество данного лекарства – целекоксиб. Это препарат из группы НПВС нового поколения, которое обладает противовоспалительной, жаропонижающей и обезболивающей активностью.

Ульцерогенная активность (риск развития язвы) максимально снижена – в этом преимущество Целебрекса.

Список противопоказаний достаточно длинен, в частности, Целебрекс нельзя применять при беременности, лактации, до 18 лет, ряде заболеваний желудочно-кишечного тракта, почек, печени и кроветворной системы.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Как и многие импортные препараты (его производит компания Pfizer), Целебрекс достаточно дорог.

Цена составляет от 400 до 600р, в некоторых аптеках может быть выше, поэтому есть необходимость замены на дешёвый аналог. Но найти дешёвые аналоги препарата может оказаться непросто.

Существуют аналоги Целебрекса украинского производства, которые производятся по лицензии зарубежных фирм (так же, как Дилакса). Аналогов, полностью разработанных и производимых в Украине, не существует.

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  • болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
  • лечение первичной дисменореи.
  • бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
  • состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
  • пептическая язва в фазе обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
  • клинически подтвержденная ИБС;
  • заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
  • тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (нет опыта применения);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Аркоксиа

  • снижение аппетита;
  • зуд;
  • обострение аллергических реакций;
  • болезненные ощущения в животе;
  • головные боли;
  • необъяснимая нервозность;
  • снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
  • бессонница;
  • диарея;
  • приступы тошноты;
  • головокружения;
  • снижение слухового восприятия;
  • лейкопения;
  • ринит;
  • одышка;
  • кашель;
  • лейкопения;
  • отек в области лица, гениталий и конечностей;
  • повышение АД.
info

Обратите внимание! Список содержит синонимы Целекоксиб, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Противопоказания

Он имеет свои противопоказания к применению:

  • Воспаления и раздражения крапивницы.
  • Бронхиальная астма.
  • Период реабилитации после аортокоронарного шунтирования.
  • При вынашивании ребёнка и период кормления грудью.
  • Кровь в желудочно-кишечном тракте.
  • Обострение язвы пептической.
  • Воспаление и раздражение слизистой кишечника.
  • Печёночная и почечная недостаточность.
  • Сильная аллергическая реакция на другие НПВС.
  • При плохой выводимости жидкости из организма.
  • Несовершеннолетним.
  • Увеличенная чувствительность к составу препарата и сульфамидам.
  • Сахарный диабет.
  • Сердечная недостаточность.
  • Проблемами в сердечной и сосудистой системах.
  • индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов препарата;
  • аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту, другие НПВП, ингибиторы ЦОГ-2;
  • бронхиальная астма;
  • постоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • пептическая язва;
  • кровотечения из органов ЖКТ;
  • кишечные воспаления;
  • недостаточность функций сердца;
  • клинически подтвержденная ИБС;
  • тяжелые цереброваскулярные патологии;
  • патологии периферических сосудов.

Особые указания

При длительном приеме препарата увеличивается риск развития осложнения со стороны сердечнососудистой системы. К таким осложнениям можно отнести тромообразрвание, инсульт, инфаркт. Для снижения вероятности развития осложнений, а так же пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями (в том числе в анамнезе), принимать Целебрекс следует наименьшими допустимыми дозами максимально короткими курсами.

При наличии у пациента артериальной гипертензии терапия препаратом должна проводиться под постоянным контролем АД.

Ввиду отсутствия необходимого опыта применения некоторых веществ, входящих в состав средства у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью, препарат не рекомендован для лечения данной категории пациентов.

У некоторых пациентов наблюдались очень редкие случаи кровотечений, перфораций и изъязвлений ЖКТ. Риск образования подобных осложнений повышается у пациентов старше 60 лет с какими-либо патологиями сердечнососудистой системы, у больных, которые одновременно принимали ацетилсалициловую кислоту, у людей с язвенными поражениями органов системы пищеварения.

Во время лечения препаратом были зарегистрированы случаи анафилактического шока, несколько из них с летальным исходом.

Клинических данных о безопасности использования у беременных женщин нет, поэтому лечение препаратом должно проводиться только по рекомендации специалиста, который учтет риск развития негативных реакций у плода.

В последние 3 месяца беременности применение Целебрекса запрещено из-за подавления препаратом синтеза простагландинов, что может стать причиной нарушения сократительной активности матки, а так же привести к преждевременному заращению овального окна у плода.

Из-за того, что препарат может выводиться через грудное молоко, кормление грудью в период лечения недопустимо.

Применение у детей

Применение препарата пациентами младше 18 лет запрещено из-за недостаточности клинических исследований.

Если дорогие или дешевые аналоги медикамента Целекоксиб ошибочно принимаются в большей дозе, чем рекомендовано в инструкции по применению, то не стоит паниковать. В результате многочисленных опытов доказано, что данная группа лекарств не токсична.

Случаи передозировки не известны, но прогнозируются следующие симптомы: нарушение дыхания, болезненные ощущения в животе и тошнота, кровотечения в просвете ЖКТ, рвотный рефлекс, может нарушиться работа печени, повыситься артериальное давление. В крайнем случае рассматривается возможность впадения в кому или анафилактического шока.

Если есть подозрения на передозировку медикаментом, содержащим Целекоксиб, то в течение 4-х часов необходимо промыть желудок, вызвать диарею, а затем вывести остатки при помощи активированного угля.

Специальной схемы устранения симптомов нет, поэтому следует придерживаться общих рекомендаций.

  • индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов капсул;
  • повышенной чувствительности к лекарствам из группы сульфаниламидов;
  • обострении пептической язвы;
  • сердечной недостаточности;
  • бронхиальной астме, крапивнице или реакциях гиперчувствительности, возникающих на фоне применения препаратов, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота, а также других медикаментов из группы НПВП;
  • в период восстановления после перенесенной операции аортокоронарное шунтирование;
  • желудочных кровотечениях;
  • воспалительных заболеваниях, поражающих желудочно-кишечный тракт;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • клинически подтвержденной ишемической болезни сердца;
  • в период беременности и грудного вскармливания;
  • в ходе лечения пациентов, которым не исполнилось 18 лет.

известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;

состояние после операции аортокоронарного шунтирования;

пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника;

сердечная недостаточность (NYHA II–IV);

клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения);

беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания ССС (см. «Особые указания»); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия;

сахарный диабет; заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2С9; пациенты, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; длительное применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Побочные эффекты

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

  1. Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
  2. Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
  3. Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
  4. Кожные покровы — сыпь, зуд
  5. Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности.

При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — алопеция, крапивница.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Со стороны крови: нечасто — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит.

Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияние в головной мозг.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. «Особые указания», Влияние на функцию печени), холестаз, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см. «Особые указания», Влияние на функцию почек), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек, гипонатриемия.

Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS — Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and Systemic Symptoms — или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла, снижение фертильности у женщин (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: эмболия легочных артерий.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Купить кинезио тейп ленту (пластырь) для тейпирования

Системные нарушения: боль в грудной клетке.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение ПВ.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.

Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.

У пожилых пациентов, обезвоженных (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно данные эффекты обратимы.

Диуретики: известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза ПГ, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимое влияние на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон 35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Другие НПВС: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту).

Другие препараты: не отмечались клинически значимые взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Дилакса

Остеоартроз

Остеоартроз

  • Аллергия на состав лекарства;
  • Симптомы гриппа у пациента;
  • Травмы в организме;
  • Возникновение периферических отеков;
  • Сильные боли в области живота;
  • Проявление диареи;
  • Метеоризм;
  • Приступы диспепсии;
  • Нарушения в стоматологической области;
  • Приступы головной боли;
  • У пациента начинает кружиться голова;
  • Частая бессонница;
  • Возникновение фарингита;
  • Сильный синусит;
  • Проблемы в верхнем отделе в дыхательных путях;
  • Возникновение ринита;
  • Появление на коже сыпи и зуда.
  • Проявление анемии;
  • Приступы экзимозы;
  • Возникновение тромбоцитопении;
  • Проявление артериальной гипертензии;
  • Приступы аритмии;
  • Покраснение кожи;
  • Сильная тахикардия;
  • Возникает позыв тошноты и рвота;
  • Чувство тревоги и паники у пациента;
  • Частая сонливость в течение дня;
  • На теле проявляется крапивница;
  • Возникает алопеция;
  • Приступ сильного шума в ушах;
  • Пациент видит хуже.
  • Проблемы с работой сердца;
  • Возникновение язвы в желудке;
  • Проявление перфорации в области кишечника;
  • Проблемы с работой двенадцатиперстной кишки;
  • Приступы панкреатита;
  • Возникает ангионеротический отек;
  • На теле появляется буллезная сыпь;
  • Ферменты печени резко повышаются;
  • Возникает спутанность в сознании.
  • Кровотечение в зоне желудка или кишечника;
  • Приступ анафилаксии;
  • Возникновение гепатита в печени;
  • Недостаточность в работе почек;
  • Возникновение синдрома Стивенса-Джонсона;
  • Приступ васкулита.
  • Если принять Флуконазол в дозировке более 200 мг, тогда концентрация Целекоксиба в крови будет существенно повышена. Поэтому врач должен корректировать количество этих двух лекарств при параллельном приеме;
  • Все ингибитора АПФ будут понижать эффект от Целекоксиба. Это может повлиять на кровеносное давление у пациента;
  • Препарат будет снижать действие Фуросемида и Тиазидамида;
  • Целекоксиб разрешено принимать вместе с оральными контрацептивами, так как особенной реакции между препаратами не наблюдалось;
  • Прием препарат может поднять концентрацию лития в крови. Поэтому нужно с осторожностью назначать лекарства, в состав которых входит такой компонент;
  • Можно одновременно принимать лекарства с алюминием и магнием. Врачи разрешают сочетать Целекоксиб вместе с Фенитоином и Метотрексатом. Эти лекарства не вызовут осложнения в организме.

Использование лекарства Целекоксиб в рекомендованной врачом средней фармакологической дозировке не оказывает негативное воздействие на физиологические процессы, развивающиеся в тканях организма пациента.

Целекоксиб аналоги дешевле: вылечить, отзывы, рецепты, схема

Для профилактики и лечения болезней СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют новое БЕЗОПЕРАЦИОННОЕ средство лечения на основе натуральных экстрактов, которое..

  • периферических отеков;
  • респираторных реакций в виде фарингита, синусита, ринита;
  • со стороны центральной нервной системы в виде бессонницы, головокружения, головной боли;
  • со стороны органов желудочно-кишечного тракта в виде боли в животе, диареи, тошноты, метеоризма, диспепсии;
  • кожной сыпи;
  • усиления чувства болезненности в области спины;
  • инфекций верхних дыхательных путей.

Менее часто сообщалось о развитии запоров, дивертикулитов, отрыжки, геморроя, грыжи пищевода, стоматита, повышения аппетита, сухости во рту, усугублении аллергических реакций, гриппоподобных симптомов, дерматитов, облысения, среднего отита, бронхита, вагинитов, вагинальных кровотечений, болезней, поражающих простату, цистита, случайных переломов.

Длительное использование препарата чревато язвами, поражающими слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, кровоточивостью десен, желудочными кровотечениями, повышением активности печеночных трансаминаз.

При несоблюдении рекомендованной врачом дозировки повышается вероятность развития передозировки. Данная реакция может проявиться в виде усиления описанных побочных эффектов. При этом необходимо как можно скорее обратиться к врачу за подбором средств для симптоматического лечения.

Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте

В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.

Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.

Также не изучалось влияние препарата на детский организм.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс® во время беременности не установлен, но не может быть исключен.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВС, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызвать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Передозировка

Лечение передозировки сводится к промыванию желудка, выведению препарата из организма и симптоматической терапии.

Плюсы препарата Аркоксиа

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови, из-за высокой степени его связывания с белками плазмы.

Лечение: необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти.

Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами.

Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс®, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости.

Влияние на функцию почек. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени).

Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Целебрекс

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом.

Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Влияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличить риск серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.

Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями ССС и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача).

Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции ССС. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на ССС и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловая кислота) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что может стать также причиной осложнений со стороны ССС. Все НПВС, в т.ч. и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.

Влияние на ЖКТ. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.

Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других ЛС, тормозящих синтез ПГ, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости.

Влияние на функцию почек. НПВС, в т.ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС.

Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.

Влияние на функцию печени. Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 мес после начала приема целекоксиба.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.

Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.

Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Условия продажи

Дешевые аналоги

Целебрекс является препаратом, аналогов по действующему веществу которого очень мало. Именно поэтому в сети интернет можно встретить отзывы именно об этом лекарственном средстве. В общем, лекарство пользуется популярностью, как у пациентов, так и у специалистов.

Большая часть потребителей довольны результатами от приема капсул, но есть и те, кто не увидел никакой положительной динамики или же вовсе отметили ухудшение самочувствия на фоне лечения Целебрексом.

Важно напомнить, что судить о том, помог препарат или нет, необходимо только после его приема.

Не стоит забывать, что каждый человек отличается своими индивидуальными особенностями, поэтому действие препарата в каждом отдельном случае также является индивидуальным.

Династат

Лекарственное средство хранится при температуре 15-30°C на протяжении 3-х лет. Важно ограничить доступ детей к препарату.

Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.

Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.