Золерикс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Золерикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Золерикс относится к классу бисфосфонатов и селективно воздействует на кость, предупреждает ее резорбцию, выпускается в виде концентрата во флаконах.

Активным веществом является золедроновая кислота.

Избирательное действие активного вещества на кость объясняется высоким сродством к минерализированной костной ткани, однако, точный механизм, обеспечивающий блокирование активности остеокластов, в настоящее время неясен.

Кроме блокирования резорбции кости, действующее вещество оказывает противоопухолевый эффект при костных метастазах, изменяет микросреду костного мозга, в результате приостанавливается рост раковых клеток, купируется болевой синдром.

Средство снижает высокий уровень кальция в системном кровотоке, вызванный злокачественными новообразованиями и уменьшает его элиминацию с мочой. Также золедроновая кислота подавляет рост клеток эндотелия, пролиферацию атипичных клеток при миеломе и раке молочной железы.

  • В комбинированном лечении гиперкальциемиии, обусловленной злокачественной опухолью;
  • Костные метастазы (остеобластические, остеолитические) солидных опухолей при множественной миеломе.

Золерикс вводят капельно внутривенно, на протяжении не менее 15 мин. Перед введение препарата следует определить показатель креатинина в сыворотке крови.

Рекомендуемая доза Золерикса составляет 4 мг. При ухудшении состояния после выраженного эффекта показано дополнительное введение Золерикса в дозе 4 мг. Препарат повторно вводится в дозировке 8 мг на протяжении не 15 минут.

После введения Золерикса необходимо проводить постоянный контроль за уровнем креатинина. При развитии гипокальциемии, гипомагниемии, гипофосфатемии следует провести краткосрочно поддерживающую терапию.

Золерикс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Содержимое флакона концентрата Золерикс 4мг/5мл или 5 мг/6,25 мл растворяют в 100 мл натрия хлорида (0.9%) или 5% растворе декстрозы. Готовый раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Латинское название: Zometa

Действующее вещество: Золедроновая кислота

Производитель: Новартис Фарма, Швейцария

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Цена: отдоруб.

Золерикс: инструкция по применению

“Зомета” назначается при таки болезнях и состояниях:

  • Гиперкальциемия
  • Онкологические патологии костей
  • Лечение осложнений, возникших после операций
  • Превенция компрессии позвонкового столба
  • Для предотвращения возможных осложнений при лучевой терапии.

Раствор препарата после приготовления вводится внутривенно. Разводится он (1 флакон) на 0,1 л физ. раствора. Вводится лекарство в течениеминут.

Подбор дозы и частота лечения вычисляется в зависимости от разновидности и тяжести болезни:

  • Поражение костей при онкологии: 4 мг один раз через 21 день. Дополнительно рекомендуется принимать препараты, содержащие кальций и витамин D
  • Маммологические патологии: 5 мг один раз в 6 месяцев. Параллельно вести прием кальция и витаминов А и D
  • Гиперкальциемия (вследствие образования онкологических патологий): 4 мг, количество раз определяется доктором. Важно, чтобы у пациента не было дегидратации
  • Злокачественные онкологические патологии: 4 мг. Количество приемов определяется врачом.

“Зомета” не используется при беременности и в период лактации, поскольку действие активного вещества препарата может негативно отобразиться на развитии плода и общем состоянии беременной женщины.

Зомету по инструкции назначают для лечения:

  • Метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей (рака предстательной железы, рака молочной железы);
  • Миеломной болезни, включая профилактические меры, направленные на снижение риска возникновения патологических переломов, гиперкальциемии, компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, и уменьшения необходимости проведения лучевой терапии или операций на кости;
  • Гиперкальциемии, которая обусловлена злокачественной опухолью.

Раствор Зометы, по инструкции, необходимо вводить капельно внутривенно. Перед применением медикамента содержимоефлакона разводят в растворе для инфузий (100 мл).

Взрослым и пожилым людям при лечении метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни обычно назначают 4 мг лекарства. Продолжительность инфузии – не менее 15 минут.

На фоне гиперкальциемии, сопутствующей злокачественной опухоли, Зомету назначают в такой же дозировке. Одновременно с этим для обеспечения адекватной гидратации следует ввести физиологический раствор.

При разведении раствор Зометы не рекомендуется смешивать с инфузионными растворами, которые содержат ионы кальция.

Показаниями к применению препарата 

— Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция > 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.

— Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и множественная миелома (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

— Постменопаузальная форма первичного остеопороза (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);

— Сенильная форма первичного остеопороза;

— Вторичный остеопороз;

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Можно ли вылечить плоскостопие у взрослых

— Костная болезнь Педжета.

применяют внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.

Следует скорректировать дегидратацию у пациентов (при ее наличии) перед введением золедроновой кислоты, (это особенно важно для пациентов в возрасте > 65 лет, а также у больных, получающих терапию диуретиками).

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями

При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция > 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая однократная доза составляет 4 мг. Перед инфузией препарата Золерикс необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Са2 в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению.

Повторно Золерикс может вводиться в максимальной дозе 8 мг в течение 15 мин. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 суток, это необходимо для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.

При метастатическом поражении костей при злокачественных солидных опухолях и множественной миеломе рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг, каждые 3-4 недели. Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг в сутки и витамин D в дозе 400 ME в сутки.

Золерикс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза с целью увеличения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, рекомендуемая доза Золерикса® составляет 5 мг, один раз в год.

При вторичном остеопорозе рекомендуемая доза Золерикса составляет 5 мг, один раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациентам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D.

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Так как, костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения золедроновой кислоты.

Повторное лечение золедроновой кислотой костной болезни Педжета. После первого введения препарата наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется.

Однако возможность повторного введения препарата может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации активности щелочной фосфатазы сыворотки крови, повышение ее активности в динамике, а также наличия клинических признаков костной болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы золендроновой кислоты.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

При концентрации креатинина в сыворотке крови < 400 мкмоль/л или < 4,5 мг/дл, коррекции режима дозирования не требуется.

Доза препарата Золерикс у пациентов с нарушением функции почек зависит от исходного клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Кокрофта-Голта. Рекомендуемые дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени (значения клиренса креатинина 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходный клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемая доза препарата Золерикс
>60 4,0 мг (5,0 мл концентрата)
50-60 3,5 мг (4,4 мл концентрата)
40-49 3,3 мг (4,1 мл концентрата)
30-39 3,0 мг (3,8 мл концентрата)

После начала терапии концентрацию креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарат Золерикс. Если функция почек ухудшается, очередное введение препарата следует отложить.

Ухудшение функции почек определяется следующим образом:- для пациентов с нормальной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (<1,4 мг/дл): повышение концентрации креатинина на >0,5 мг/дл;

— для пациентов с измененной исходной концентрацией креатинина в сыворотке крови (>1,4 мг/дл): повышение концентрации креатинина на >1,0 мг/дл.Терапию препаратом Золерикс возобновляют в той же дозе, что и до прерывания лечения, тогда, когда концентрация креатинина вернется к исходному значению или будет отклоняться от него не более чем на 10%.

Терапия первичного и вторичного остеопорозаУ пациентов с клиренсом креатинина > 35 мл/мин. не требуется коррекции дозы препарата. Применение у пациентов с клиренсом креатинина < 35 мл/мин. противопоказано.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузийПри подготовке и проведении инфузии следует соблюдать правила асептики. До введения золедроновой кислоты следует визуально оценить качество и цвет раствора.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Корректор осанки какой лучше - отзывы о реклинаторах || Корсет для позвоночника тривес отзывы

Препарат нельзя использовать при изменении цвета или появлении не растворившихся видимых частиц.Из концентрата 4мг/5мл, 5 мг/6,25 мл (содержимое 1 флакона) раствор для инфузий. Перед введением препарата разводят концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С не более, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре от 2 до 8 °С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.Раствор препарата Золерикс не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами или с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

  • метастазы в кости при раке молочной железы, раке предстательной железы и других солидных злокачественных опухолях, остеолитические очаги при множественной миеломе, в том числе с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, развития на фоне опухоли гиперкальциемии и для снижения потребности в проведении лучевой терапии или хирургической операции на кости;
  • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями [уровень концентрации сывороточного кальция, скорректированного по альбумину, составляет более 12 мг/дл (3 ммоль/л)].

Зомета — инструкция по применению, аналоги Зомета (Резорба, Золерикс, Верокласт) и цены

Цена: отдоруб.

Условия продажи

Приобрести Золерикс можно исключительно по рецепту.

Стоимость порошка варьируется от 15000 до 17500 за упаковку. Купить концентрат можно в большинстве российских аптек.

Аптечные пункты Украины Золерикс не продают.

Примерная цена на Золерикс за упаковку, содержащую 1 флакон концентрата 5 мл, может составлять 2200–3500 руб., 1 флакон концентрата по 6,25 мл – 8200–9900 руб., 5 флаконов концентрата по 5 мл – 3500–8200 руб.

Особенности применения препарата Золерикс: инструкция и отзывы

Изучить отзывы о Золериксе можно, если перейти в конец инструкции. Уже использовали медикамент? Поделитесь мнением о нем с гостями нашего сайта.

Отзывы о Золериксе встречаются нечасто. Имеются сообщения о том, что появление после инфузии золедроновой кислоты сильной слабости, озноба, головокружения, головной боли, одышки является причиной отказа некоторых пациентов от повторных процедур.

Показания к назначению лекарства

Одновременное применение Золерикса с аминогликозидами, петлевыми диуретиками, кальцитонином повышает риск более продолжительного снижения уровня концентрации кальция в плазме крови и возникновения гипокальциемии. Поэтому при необходимости данной комбинации необходимо соблюдать осторожность.

При нарушении функции почек сочетание золедроновой кислоты с лекарственными средствами, которые экскретируются преимущественно почками, может повышать их системное действие. С осторожностью необходимо применять золедроновую кислоту с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксическим эффектом.

Существует риск развития остеонекроза нижней челюсти при совместной терапии ингибиторами ангиогенеза.

При одновременном применении Золерикса с противоопухолевыми, антибактериальными и/или анальгезирующими средствами, не петлевыми диуретиками какого-либо клинически значимого взаимодействия не установлено.

Комбинированная терапия множественной миеломы золедроновой кислотой и талидомидом (в суточной дозе 100–200 мг) у пациентов с нормальной функцией почек на фармакокинетику препарата и клиренс креатинина существенно не влияет.

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота слабо связывается с белками плазмы и не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов, аминогликозидов и петлевых диуретиков, поскольку одновременное действие этих препаратов обуславливает более продолжительное снижение концентрации кальция в плазме крови.

Золедроновая кислота выводится почками, поэтому осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. У пациентов с нарушением функции почек при применении золедроновой кислоты совместно с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системного действия данных лекарственных средств.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении золедроновой кислоты с ингибиторами ангиогенеза из-за имевших место случаев развития остеонекроза нижней челюсти.

При одновременном применении с золедроновой кислотой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики (за исключением петлевых), антибактериальные препараты, анальгезирующие средства) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

У пациентов с множественной миеломой комбинированное применение талидомида (100 или 200 мг 1 раз в сутки) и золедроновой кислоты существенно не влияет на фармакокинетику препарата и клиренс креатинина и не требует коррекции дозы препаратов, за исключением применения у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, у которых может потребоваться коррекция дозы золедроновой кислоты.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Тромбоцитопеническая пурпура - симтомы и лечение

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

При использовании для введения золедроновой кислоты стеклянных флаконов, инфузионных систем и мешков разных типов, изготовленных из поливинилхлорида, полиэтилена и полипропилена (предварительно заполненных 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы) каких-либо признаков несовместимости не обнаружено.

Показанием к назначению лекарственного средства являются следующие заболевания:

  • различные виды остеопороза (сенильный, постменопаузный, вызванный приемом глюкокортикостероидов) для снижения риска переломов и увеличения минеральной плотности кости;
  • остеодистрофия;
  • гиперкальциемия, спровоцированная онкологией;
  • метастазы в костную ткань.

При совместной терапии лекарством “Зомета” и препаратами, которые обладают нефротокчисекским эффектом, возникает риск развития гипомагнемии.

При лечении биофосфатом и аминогликозидом у пациента может понизиться концентрация кальция в крови.

Уже разведенный раствор “Зометы” запрещено совмещать с растворами, которые содержат ионы кальция (к примеру, раствор “Рингера”).

Показания к назначению лекарства

Противопоказаниями к применению препарата 

— Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

— Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;

— Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина < 35 мл/мин);

— Беременность и период грудного вскармливания;

— Возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в детском и подростковом возрасте не изучались).

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

Осторожность следует соблюдать при назначении золедроновой кислоты: пациентам с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести, пациентам в состоянии тяжелой дегидратации, пациентам с сопутствующими онкологическими заболеваниями и химиотерапией в анамнезе, пациентам с печеночной недостаточностью, пациентам с бронхиальной астмой, вызванной ацетилсалициловой кислотой, при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).

Лечение препаратом Золерикс противопоказано:

  • при аллергии на бисфосфонаты;
  • при тяжелой почечной недостаточности;
  • женщинам в положении;
  • в период грудного вскармливания;
  • пациентам, не достигшим 18 лет;
  • при тяжелых нарушениях обмена минеральных веществ.

С особой осторожностью нужно назначать препарат, если наблюдается:

  • выраженная дегидратация организма;
  • заболевания почек с клиренсом креатина более 35 мл/мин;
  • патологии печени;
  • бронхиальная астма на ацетилсалициловую кислоту;
  • сопутствующие злокачественные новообразования и пережитая химиотерапия;
  • параллельное лечение препаратами, оказывающими воздействие на работу почек (к примеру, аминогликозиды и диуретики).

Высокая чувствительность к препарату, беременность, период лактации.

Данный препарат противопоказан при таких показаниях:

  • Индивидуальная непереносимость активного вещества препарата
  • Тяжелая форма почечной недостаточности
  • Беременность
  • Лактация
  • Детский возраст до 3 лет.

Раствор Зометы не следует применять беременным и кормящим женщинам, а также больным с гиперчувствительностью к активному веществу (золедроновой кислоте) или вспомогательным компонентам.

Лекарство в педиатрии не применяется из-за отсутствия подтверждения его безопасности и эффективности.

Абсолютные:

  • тяжелая степень нарушения функции почек с КК менее 30 мл/мин (для назначения по онкологическим показаниям);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к другим бисфосфонатам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Золерикс при легкой и умеренной степени нарушения функции почек, тяжелой степени нарушения функции печени, сопутствующей терапии аминогликозидами, диуретиками, кальцитонином и другими лекарственными средствами, которые могут потенцировать развитие гипокальциемии, а также при одновременном применении препаратов с нефротоксическим действием и сочетании с антиангиогенными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Золерикса в период вынашивания и кормления грудью.

В период лечения женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции. Зачатие на фоне терапии золедроновой кислотой может вызвать внутриутробные пороки развития плода.

Планирование беременности после терапии бисфосфонатами следует согласовать со специалистом.

Влияние золедроновой кислоты на фертильность не установлено.

Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано наличие токсических эффектов со стороны репродуктивной системы.

Потенциальный риск при применении у человека неизвестен. Не известно выделяется ли золедроновая кислота с грудным молоком.

Препарат

противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.