Целекоксиб 200 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Формы выпуска

Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Твердая оболочка состоит из желатина.

Лекарство продается в форме желатиновых капсул с разным содержанием активного вещества — 100 и 200 мг. Содержимое представляет собой смесь порошка и мельчайших гранул, цвет колеблется от белого до молочного. Капсулы находятся в блистерах, которые помещены в картонные пачки.

В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.

Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Целекоксиб 200 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые твердые, размер №0, белого (дозировка 100 мг) и желтого (дозировка 200 мг) цвета; содержимое капсул – уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии, или гранулированный порошок почти белого или белого цвета (по 10 шт.

В 1 капсуле содержатся:

  • активный компонент: целекоксиб – 100 или 200 мг;
  • дополнительные вещества: натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон К-30;
  • оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, дополнительно для 200 мг – железа оксид желтый (железа оксид).

Взаимодействие с другими лекарствами

«Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения. Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений.

Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

Препарат рекомендуется использовать под наблюдением врача со следующими лекарственными средствами:

  • «Варфарин» — увеличивается риск возникновения кровотечений, рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови
  • «Флуконазол» и другие препараты, которые снижают активность фермента CYP2C9 — существенно увеличивается концентрация целекоксиба в плазме, рекомендуется назначать минимальными дозировками
  • Мочегонные и понижающие давление лекарства становятся менее эффективными
  • Антациды — снижают всасываемость препарата на 10%
  • С другими НПВС.

Несмотря на то что «Целекоксиб» относится к НПВС последнего поколения, у него имеется обширный список побочных эффектов. Препарат способен отрицательно воздействовать на все системы человеческого организма. Чаще всего появляются следующие побочные эффекты:

  1.   Пищеварительная система — тошнота, боли в животе, понос, снижение аппетита
  2.   Нервная система — головокружение, головная боль, бессонница, перевозбуждение
  3.   Респираторная система — снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям
  4.   Кожные покровы — сыпь, зуд
  5.   Со стороны всего организма — возникновение гриппоподобного состояния, обострение аллергических реакций.

Если бессонница совсем замучила, предлагаем статью: бессонница.

Иногда или редко наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы в виде повышения давления, аритмии или тахикардии, мочеполовой — возможно снижение сопротивляемости к инфекциям, появление отеков, почечной недостаточности.

При возникновении непредвиденных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной.

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами– алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Фармакодинамика

Целекоксиб оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, препятствуя продукции воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно в результате подавления циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Активация ЦОГ-2 возникает вследствие развития воспаления и приводит к выработке и накоплению Pg, главным образом PgE2, при этом усиливаются симптомы воспаления (боль и отек). У человека лекарственное средство в терапевтических дозах не приводит к значимому ингибированию циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и не влияет на Pg, продуцируемые в результате индукции ЦОГ-1, а также не влияет на протекание в тканях нормальных физиологических процессов, связанных с ЦОГ-1 (особенно в тканях кишечника и желудка) и в тромбоцитах.

Целекоксиб 200 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Активное вещество уменьшает экскрецию с мочой PgE2 и метаболита простациклина – 6-кето-PgF1, но не оказывает влияния на уровень тромбоксана В2 в сыворотке и на экскрецию с мочой метаболита тромбоксана В2 – 11-дегидротромбоксана В2 (оба являются продуктами ЦОГ-1).

Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) у лиц пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) не уменьшается в результате действия целекоксиба, также временно снижается экскреция натрия.

На фоне артрита частота возникновения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и периферических отеков сопоставима с таковой при терапии неселективными ингибиторами ЦОГ, подавляющими активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Данный эффект был наиболее выражен у больных, принимающих диуретики. Тем не менее, учащение случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не фиксировалось, а возникшие периферические отеки не были тяжелыми и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

Целекоксиб хорошо абсорбируется после перорального приема натощак. Его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается приблизительно спустя 2–3 часа и при введении 200 мг составляет 705 нг/мл.

Абсолютная биодоступность вещества не исследовалась. Величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) и Сmах примерно пропорциональны дозе целекоксиба, принятой перорально, в диапазоне доз не более 200 мг 2 раза в сутки.

Вещество почти полностью (на 97%) связывается с белками плазмы вне зависимости от уровня его концентрации и не демонстрирует связь с эритроцитами крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболическая трансформация протекает в печени посредством гидроксилирования, окисления и в некоторой степени глюкуронирования. Метаболизм осуществляется главным образом при участии изофермента цитохрома Р450 CYP2C9.

Выявляемые в крови метаболиты целекоксиба не обладают фармакологической активностью по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. У лиц с гомозиготным по CYP2C9*3 полиморфизмом активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена.

Экскретируется Целекоксиб почками и через кишечник в форме метаболитов – 27 и 57% соответственно, в неизмененном виде выводится менее 1% принятой дозы. После повторного приема период полувыведения (Т1/2) составляет 8–12 часов, а клиренс – примерно 500 мл/мин.

Равновесные концентрации средства в плазме при повторном использовании достигаются к пятому дню терапии, вариабельность таких фармакокинетических характеристик, как Сmах, AUC и Т1/2 приблизительно составляет 30%.

Пища, имеющая высокое содержание жиров и принятая вместе с препаратом, приводит к повышению его полного всасывания примерно на 20%, а время достижения Сmах при этом в среднем увеличивает на 4 часа.

Установлено, что AUC у представителей негроидной расы приблизительно на 40% выше, таковой у европейцев. Клиническое значение и причины этого явления неизвестны.

  • иммунная система: редко – ангионевротический отек; крайне редко – буллезные высыпания (буллезный дерматит);
  • кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
  • нервная система: часто – головокружение; нечасто – повышение тонуса мышц;
  • нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – сонливость, беспокойство; редко – спутанность сознания (психоз);
  • органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
  • ССС: часто – повышение АД, включая усугубление протекания артериальной гипертензии; периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы, тахикардия, инфаркт миокарда и ишемический инсульт;
  • гепатобилиарная система: усиление активности печеночных ферментов, включая аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (АСТ);
  • ЖКТ: часто – метеоризм, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, рвота; нечасто – поражения зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко – изъязвление пищевода, язва желудка и 12-перстной кишки; крайне редко – панкреатит, перфорация кишечника;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит; нечасто – ринит, фарингит;
  • мочевыделительная система: часто – инфекции мочевых путей;
  • кожный покров и подкожные ткани: часто – кожная сыпь, кожный зуд (в т. ч. генерализованный); нечасто – экхимозы, крапивница; редко – алопеция;
  • общие нарушения: нечасто – случайные травмы, гриппоподобный синдром, отек лица, гиперчувствительность.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Лапароскопия в гинекологии цены на операции

Нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых наблюдениях:

  • иммунная система: крайне редко – анафилактические реакции;
  • орган зрения: нечасто – конъюнктивит;
  • нервная система: крайне редко – потеря обоняния/вкусовых ощущений, асептический менингит, кровоизлияния в головной мозг;
  • нарушения психики: редко – галлюцинации;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – пневмонит, тромбоэмболия легочной артерии;
  • сосудистая система: крайне редко – васкулит;
  • гепатобилиарная система: редко – гепатит; крайне редко – холестаз, желтуха, холестатический гепатит, фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), печеночная недостаточность, некроз печени (в отдельных случаях с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени); большинство данных реакций возникало спустя 1 месяц после начала курса терапии;
  • ЖКТ: редко – желудочно-кишечные кровотечения;
  • репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла; с неизвестной частотой – снижение фертильности у женщин;
  • кожный покров и подкожные ткани: редко – реакции фоточувствительности; крайне редко – мультиформная эритема, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами [DRESS-синдром (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией) или синдром гиперчувствительности], токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; крайне редко – липоидный нефроз (болезнь минимальных изменений), нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит;
  • общие нарушения: нечасто – боль в грудной клетке.
  • ингибиторы изофермента CYP2C9: возрастает уровень содержания целекоксиба в плазме крови, что требует снижения его дозы;
  • флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9): при использовании в суточной дозе 200 мг в 2 раза увеличивает содержание целекоксиба в плазме крови из-за подавления его метаболизма через изофермент CYP2C9, в связи с чем требуется уменьшить дозу целекоксиба вдвое;
  • барбитураты, карбамазепин, рифампицин (индукторы изофермента CYP2C9): уменьшается плазменная концентрация целекоксиба в крови и может потребоваться повышение его дозы;
  • пероральные антикоагулянты (включая антикоагулянты кумаринового ряда, варфарин, пероральные антикоагулянты прямого действия, в т. ч. дабигатран, апиксабан и ривароксабан): может отмечаться увеличение протромбинового времени, а также повышаться угроза кровотечений; после начала комбинированной терапии или изменения дозы целекоксиба требуется контролировать антикоагулянтную активность и/или показатель международного нормализованного отношения (МНО);
  • кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4): клинически значимого влияния на биотрансформацию целекоксиба не наблюдалось;
  • метопролол, декстрометорфан (субстраты изофермента CYP2D6): на фоне приема препарата в суточной дозе 200 мг концентрации метопролола и декстрометорфана повышаются в 1,5 и 2,6 раза соответственно вследствие подавления целекоксибом активности изофермента CYP2D6; в начале курса лечения препаратом нужно снижать дозы лекарственных средств, относящихся к субстратам изофермента CYP2D6, а после завершения курса – увеличивать;
  • метотрексат: фармакокинетические клинически значимые взаимодействия при данной комбинации не отмечались;
  • антигипертензивные препараты, в т. ч. блокаторы ангиотензиновых рецепторов (антагонисты ангиотензина II), β-адреноблокаторы, диуретики/ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ): снижается эффект данных средств в результате подавления выработки Pg; у больных с нарушениями деятельности почек или у пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т. ч. при сопутствующей терапии диуретиками) сочетанное использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 и других НПВС с антагонистами ангиотензина II, ингибиторами АПФ и диуретиками может спровоцировать ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, данные эффекты, как правило, обратимы; при такой комбинации необходимо соблюдать осторожность и до начала приема Целекоксиба провести регидратацию; в начале комбинированной терапии и периодически во время ее проведения осуществлять мониторинг деятельности почек;
  • лизиноприл: согласно данным исследований, прием целекоксиба два раза в сутки в дозе 200 мг на фоне лечения лизиноприлом у больных с артериальной гипертензией I и II степени не вызывал клинически значимого повышения АД при сравнении с группой плацебо; у 48% участников исследований не наблюдалось ответа на лечение лизиноприлом по сравнению с пациентами, принимающими плацебо, у которых ответ не был отмечен у 27%;
  • тиазидные диуретики, фуросемид: возможно снижение натрийуретического эффекта данных средств ввиду уменьшения почечной продукции Pg;
  • циклоспорин: усугубляется опасность развития нефротоксичности из-за влияния НПВС на почечный синтез Pg;
  • пероральные контрацептивы (норэтистерон в дозе 1 мг/этинилэстрадиол в дозе 0,035 мг): значимого влияния на фармакокинетические параметры контрацептивной комбинации не фиксировалось;
  • другие НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): данного сочетания следует избегать;
  • препараты лития: наблюдалось возрастание плазменной концентрации лития приблизительно на 17%; больным, получающим лечение литием, требуется тщательное наблюдение при приеме целекоксиба или его отмене;
  • алюминий- и магнийсодержащие средства (антациды), глибенкламид, омепразол, толбутамид, фенитоин: клинически значимые взаимодействия не наблюдались;
  • ацетилсалициловая кислота (в низких дозах): не отмечалось влияния на антиагрегантное действие данного вещества; т. к. целекоксиб оказывает слабый эффект на функцию тромбоцитов, его нельзя применять в качестве замены ацетилсалициловой кислоты, используемой для профилактики сердечно-сосудистых поражений;
  • барбитураты (индукторы изофермента CYP2C9): возможно уменьшение плазменной концентрации целекоксиба в крови, поскольку он метаболизируется в печени под действием изофермента CYP2C9;
  • дигоксин: сведения о данном взаимодействии отсутствуют, однако, принимая во внимание влияние целекоксиба на ССС, требуется с осторожностью комбинировать его с данным веществом, тщательно контролируя побочные реакции.

Показания к применению

  • ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит (симптоматическое лечение);
  • болевой синдром, в т. ч. боли в спине, послеоперационные, костно-мышечные и другие виды боли;
  • первичная дисменорея.

Абсолютные:

  • выраженные цереброваскулярные болезни, поражения периферических артерий тяжелой стадии, клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • субарахноидальное кровоизлияние, геморрагический инсульт;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования (в первые 10–14 дней после операции усугубляется риск появления нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда);
  • болезни кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, язвенный колит) в период обострения;
  • активные эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и/или 12-перстной кишки, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение;
  • почечная недостаточность тяжелой степени – клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин; подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующая болезнь почек;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • аспириновая триада: частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. ч. других ингибиторов ЦОГ-2 (включая указания в анамнезе);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или сульфонамидам.

Относительные (проводить лечение Целекоксибом следует с особой осторожностью):

  • поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит, кровотечения в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • ХПН (КК 30–60 мл/мин);
  • задержка жидкости и отеки;
  • выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) в т. ч. после оперативного вмешательства;
  • артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС); заболевания периферических артерий;
  • цереброваскулярные поражения;
  • нарушения деятельности печени умеренной степени тяжести, указания в анамнезе на болезни печени, печеночная порфирия;
  • сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • принадлежность к медленным метаболизаторам или имеющиеся подозрения на такое состояние (поскольку у этих пациентов возможно накопление целекоксиба в плазме крови в высоких концентрациях);
  • пожилой возраст, а также низкая масса тела, ослабленный организм, лечение диуретиками;
  • туберкулез;
  • курение и/или алкоголизм;
  • длительное использование НПВС;
  • комбинированный прием с ингибиторами изофермента CYP2C9;
  • сопутствующее лечение следующими средствами: пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин, циталопрам), дигоксин.

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительностии непереносимостиего компонентов и других препаратов группы;
  • бронхиальной и «аспиринововой» астме;
  • пептической язве при обострениях или кровотечениях в ЖКТ;
  • колите;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • операциях аортокоронарного шунтирования;
  • заболеваниях периферических артерий;
  • выраженных цереброваскулярных болезнях;
  • тяжёлой печёночнойили почечной недостаточности;
  • лактации, беременности.

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки,кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Инъекции при подагре: препараты

«Целекоксиб» назначается при следующих заболеваниях:

  • Артрит ревматоидный и псориатический
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
  • Реактивный синовит
  • Остеоартроз
  • Обострение подагры
  • Острые болевые ощущения в спине.

Средняя цена от 1620 до 8050 руб.

Помимо непереносимости входящих в состав лекарства компонентов, препарат нельзя принимать, если имеется:

  1.   Аллергическая реакция на сульфонамиды, аспирин, другие НПВС
  2.   Астма
  3.   Тяжелые степени функциональных нарушений почек или печени
  4.   Колит, язва желудка на стадии обострения, кровотечения в ЖКТ
  5.   Цереброваскулярные заболевания тяжелой степени
  6.   Анемия
  7.   Заболевания периферических артерий
  8.   Хроническая сердечная недостаточность или недавно проведенное аортокоронарное шунтирование
  9.   Возраст до 18-ти лет.

Препарат не выписывается беременным и кормящим женщинам, так как исследований по влиянию препарата на плод и новорожденных в достаточном количестве не проводилось.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения.

В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Передозировка

Целекоксиб принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Капсулу не разжевывая проглатывают целиком, не вскрывая.

Поскольку риск появления осложнений со стороны ССС усугубляется при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат необходимо принимать в наиболее низкой эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом. При длительном приеме максимальная суточная доза не должна быть выше 400 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • симптоматическая терапия ревматоидного артрита: 2 раза в сутки по 100 или 200 мг;
  • симптоматическая терапия остеоартроза/анкилозирующего спондилита: 1 раз в сутки по 200 мг или 2 раза в сутки по 100 мг; при анкилозирующем спондилите в некоторых случаях отмечена эффективность использования средства в суточной дозе 400 мг;
  • терапия болевого синдрома/первичной дисменореи: в первый день – начальная доза 400 мг при необходимости с последующим дополнительным приемом дозы в 200 мг; со второго дня терапии – 2 раза в сутки по 200 мг, по необходимости.

Больным с установленным или подозреваемым замедлением метаболизма (у носителей гомозиготного генотипа CYP2С9*3), как и пациентам, получающим лечение флуконазолом (ингибитором изофермента CYP2C9), начальную рекомендуемую дозу препарата следует снизить вдвое.

Клинический опыт передозировки целекоксиба ограничен. При использовании препарата в дозах, не превышающих 1,2 г однократно, или многократно 1,2 г, разделенных на 2 приема в сутки, клинически значимые побочные эффекты не наблюдались.

При подозрении на данное состояние назначают соответствующую поддерживающую терапию. Учитывая высокую степень связывания вещества с белками плазмы крови можно предположить, что диализ не относится к эффективным методам его выведения из организма.

Дозировка подбирается лечащим врачом и зависит от вида заболевания. Капсулы принимаются внутрь, запиваются водой, не разжевываются. Употребление пищи не влияет на время приема лекарства.

Обычно препарат назначается короткими курсами, а терапевтическая доза подбирается минимальной. Рекомендуемая схема приема — 200 мг ежедневно за один или два раза. По усмотрению врача доза может быть удвоена.

Если прием препарата пропущен, а до следующего осталось мало времени, то забытую капсулу пить не нужно — удваивать лекарственную дозу нельзя.

Случаев передозировки препарата выявлено не было. Проводимые эксперименты не показали токсичности лекарственного средства даже после увеличения суточной дозы до 1200 мг.

Прогнозируемыми симптомами острой передозировки являются тошнота, рвота, боли в верхней части живота, повышение давления, кровотечения в ЖКТ, острая почечная недостаточность, нарушение дыхательных функций. Как крайний случай рассматривается возникновение анафилактического шока или состояния комы.

При подозрении на передозировку в течение 4-х часов после приема НПВС необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или слабительное. Специальных методов для устранения симптомов не разработано, поэтому проводится поддерживающее лечение.

Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.

Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность,анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностьюи прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Целекоксиб, обладая жаропонижающим действием, способен уменьшить диагностическую значимость такого симптома инфекционного поражения, как лихорадка, и оказать тем самым влияние на диагностику инфекции.

Препарат, как и все коксибы, усугубляет опасность развития серьезных побочных эффектов (в т. ч. с летальным исходом) со стороны ССС, включая тромбообразование, инсульт и инфаркт миокарда. Угроза появления этих осложнений может возрастать при увеличении дозы и длительности приема, а также при имеющихся заболеваниях ССС и факторах риска таких поражений.

В целях минимизации потенциальной угрозы возникновения подобных реакций Целекоксиб следует использовать в наименьших эффективных дозах в течение максимально короткого периода лечения (по рекомендации лечащего врача).

Требуется учитывать вероятность развития этих осложнений даже при отсутствии появления в прошлом симптомов нарушения деятельности ССС. Пациентов нужно проинформировать о признаках серьезных побочных эффектов со стороны ССС и о мерах, которые необходимо предпринять в случае их наблюдения.

Целекоксиб может способствовать повышению АД, приводя таким образом к развитию сердечно-сосудистых осложнений. При наличии артериальной гипертензии препарат необходимо использовать с осторожностью, проводя контроль показаний АД в начале курса и на протяжении всего периода лечения.

Во время терапии препаратом крайне редко отмечались случаи изъязвления, перфорации и кровотечения из ЖКТ. К факторам, повышающим риск развития данных осложнений при терапии НПВС, относятся пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты, кровотечения, язвы и воспалительные процессы ЖКТ в период обострения (включая указания в анамнезе).

Кроме того, усугубляют угрозу возникновения кровотечения из ЖКТ сочетанное использование с пероральными антикоагулянтами и глюкокортикостероидами, продолжительное лечение НПВС, употребление алкоголя и курение.

На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Некоторые из них были фатальными. Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения. Прием Целекоксиба следует незамедлительно прекратить при появлении кожных высыпаний, изменений на слизистых оболочках или при любых других признаках гиперчувствительности.

Во время использования препарата следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и работе со сложной и потенциально опасной техникой, поскольку терапия может привести к появлению головокружения и сонливости.

Применение при беременности и лактации

Прием препарата при беременности противопоказан. Потенциальная угроза лечения во время беременности не установлена, однако не может быть исключена. Адекватные исследования по использованию целекоксиба у беременных женщин не проводились.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Аминоартрин инструкция по применению цена отзывы аналоги

При лечении НПВС (в т. ч. целекоксибом) согласно механизму действия у некоторых женщин возможно возникновение изменений в яичниках, обуславливающих нарушения фертильности или осложнения при беременности.

Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока.

В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях. Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Целекоксибом противопоказана пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием опыта его применения у подростков и детей.

У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5–2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела (у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами).

Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества. По данной причине у женщин старше 65 лет чаще выявляется более высокая плазменная концентрация активного вещества в крови, чем у мужчин пожилого возраста.

Обычно пожилым пациентам не требуется коррекция дозы, но при массе тела больного менее 50 кг в начале курса терапии целесообразно принимать минимальную рекомендованную дозу.

При нарушениях функции почек

У пациентов пожилого возраста со значением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, обусловленным возрастными изменениями, и у больных с СКФ 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетические параметры целекоксиба не изменяются.

Считается, что почечная недостаточность тяжелой степени не оказывает влияния на клиренс целекоксиба, т. к основным путем его экскреции является биотрансформация в печени с формированием неактивных метаболитов.

Однако у больных с прогрессирующими заболеваниями почек, тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или подтвержденной гиперкалиемией, в связи с отсутствием опыта применения лекарственного средства его прием противопоказан.

Применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени (класс C по классификации Чайлда – Пью) противопоказано из-за недостаточного опыта его использования у пациентов данной группы.

При наличии печеночной недостаточности легкой степени тяжести (класса A по классификации Чайлда – Пью) уровень плазменной концентрации целекоксиба в крови может незначительно измениться, при печеночной недостаточности умеренной степени (класса B по классификации Чайлда – Пью) – повыситься почти в 2 раза, вследствие чего требуется уменьшить начальную рекомендованную дозу в 2 раза.

У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести, печеночной порфирией, указаниями в анамнезе на поражения печени, лечение Целекоксибом требуется проводить с осторожностью. При наблюдении симптомов и/или признаков функциональных нарушений печени пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение для выявления возможного возникновения более тяжелых реакций со стороны печени.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Денебол
  • Целебрекс
  • Аркоксиа
  • Ранселекс

Основные аналоги Целекоксиба представлены препаратами: Флогоксиб-Здоровье, Ранселекс и Ревмоксиб.

Также подобным действием обладают: Нимесил, Кетанов, Ибупрофен и Нурофен.

Аналогами Целекоксиба являются: Роукоксиб-Роутек, Дилакса, Целекоксиб-Виал, Целебрекс и др.

На сегодняшний день «Целекоксиб» не продается на территории России. Существует несколько аналогичных препаратов, которые содержат в своем составе действующее вещество целекоксиб. Такие лекарства имеют схожие показания к применению, противопоказания и особенности назначения.

Прежде всего, это «Целебрекс», который является оригинальным лекарственным средством. Также выпускаются лекарства, обладающие похожим принципом действия на организм, но содержащие в своем составе другое действующее вещество.

«Целебрекс»

Пфайзер, Германия/ Пуэрто-РикоЦена от 180 до 1700 руб.

Так как активным компонентом является целекоксиб, то препарат подходит для терапии ревматических заболеваний. Дополнительно «Целебрекс» выписывается при резко выраженных болях во время менструаций и при особой форме полипов в толстой кишке, которые часто перерождаются в злокачественные образования (аденоматозный полипоз).

«Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. При длительном лечении не рекомендуется принимать больше 400 мг препарата на протяжении суток.

  • Оригинальный препарат «Целебрекс» имеет высокую степень защиты от подделок — на капсулы с дозировкой 200 мг нанесены желтые полоски и число 200, с концентрацией 100 мг — голубые с числом 100, дополнительно на всех оболочках присутствует маркировка 7787
  • Разнообразие форм выпуска — производитель предлагает 4 вида препарата «Целебрекс».
  • Можно использовать для лечения сильных менструальных болей — назначается «Целебрекс» по 400 мг/сутки с добавлением при необходимости дополнительных 200 мг препарата в первый день

Минусы

  • Высокая стоимость
  • Может вызвать сокращение матки, поэтому не рекомендуется для использования в период беременности.

«Дилакса»

КРКА-РУС, РоссияЦена от 240 до 850 руб.

«Дилакса» используется для лечения ревматических заболеваний, снижения болевых ощущений, снятия воспалений. Относится к НПВС, которые избирательно угнетают ЦОГ-2. Выпускается в капсулах для приема внутрь. Активный компонент — целекоксиб.

  • Препарат действует аналогично оригинальному лекарству
  • Стоимость в два раза ниже, чем у оригинального препарата

Минусы

  • Риск развития побочных действий большой, поэтому рекомендуется принимать препарат короткими курсами
  • Содержит лактозу — возможность развития аллергических реакций у людей с ее непереносимостью.

«Аркоксиа»

Мерк Шарп энд Дом (МСД), НидерландыЦена от 250 до 2300 руб.

Препарат используется для лечения заболеваний опорно-двигательной системы — болезни Бехтерева, остеоартроза, артритов различного происхождения. Действующее вещество — этерикоксиб. Механизм действия — селективное угнетение синтеза ЦОГ-2.

  • Дозировка не требует коррекции для пожилых людей
  • Подходит для лечения детей с 16-ти лет

Минусы

  • «Аркоксиа» может влиять на женскую способность к оплодотворению
  • Оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат требует осторожности при назначении больным с лактазной недостаточностью
  • Обширный список побочных эффектов.

«Династат»

Пфайзер, БельгияЦена от 1500 до 2500 руб.

«Династат» выпускается в виде лиофилизиата для внутривенных или внутримышечных инъекций. Действующее вещество — парекоксиб — является ингибитором ЦОГ-2. Средство обладает сильным болеутоляющим эффектом.

  • Снимает острую боль
  • Сокращает потребление опиоидных анальгетиков

Минусы

  • Большой список противопоказаний
  • Высокая стоимость.

Отзывы о Целекоксибе

Немногочисленные отзывы о Целекоксибе врачей и пациентов в большинстве случаев являются положительными. Специалисты считают препарат эффективным противовоспалительным и обезболивающим лекарственным средством, позволяющим быстро достичь желаемого результата при минимуме побочных реакций.

Препарат мягко помогает справиться с болевыми ощущениями в шее, пояснице, грудной клетке, при иррадиации болей в нижние конечности. К достоинствам лекарственного средства также относят удобную форму выпуска и простоту применения.

В качестве недостатков препарата многие пациенты указывают на появление нежелательных эффектов на фоне его приема (головокружение, тошнота, боль в животе, рвота).

Обсуждения этого препарата встречаются в сети довольно часто, но при этом отзывы о Целекоксибе носят противоречивый характер. Некоторые пользователи сообщают, что благодаря данному лекарству они избавились от суставных болей, в то время как другим он вообще не помог.

Нередко Целекоксиб используют люди, которые занимаются бодибилдингом, чтобы вылечить травмированные суставы, но улучшение достигается не всегда.

Также этот препарат часто обсуждают на форумах, тема которых связана с лечением ревматоидного артрита. При этом сообщается, что эффективность проявляется только в редких случаях. Кроме того, это лекарство запрещено в ряде европейских стран из-за его кардиотоксичного действия, неблагоприятного для сердечной мышцы.

В любом случае принимать этот препарат самостоятельно не следует. Если Целекоксиб назначает врач и такая рекомендация вызывает сомнение, то необходимо получить консультацию другого специалиста. Тем пациентам, которые уже принимают это лекарство, нужно следить за своим самочувствием и о любых изменениях сообщать врачу.

Цена на Целекоксиб в аптеках

Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Целекоксиб-виал капс. 200мг №10Протекх Биосистемс Пвт.Лтд.

  • Целекоксиб-виал капс. 100мг №10Протекх Биосистемс Пвт.Лтд.

  • Целекоксиб капс..200мг n10Вертекс АО

показать еще

Цена на Целекоксиб (капсулы 200 мг) может варьировать в пределах 300–500 руб. за упаковку, содержащую 10 шт.