Метотрексат при ревматоидном артрите

Содержание:

Состав и принцип действия

Основным действующим компонентом лекарственного средства является метотрексат. Это нитостатик, антагонист фолиевой кислоты. В настоящее время для замедления процесса развития ревматоидного артрита лечение «Метотрексатом» применяется чаще других методов.

По сути своей этот медикамент является противоопухолевым, цитостатическим средством, ингибирует митоз (непрямое деление клетки), замедляет рост активно пролиферирующих тканей, тормозит развитие опухолей.

Согласно статистике, эффективность медикамента наблюдается у 80 % пациентов, положительная динамика становится заметной через 2-6 недель после начала курса терапии. Спустя длительное время лечения (до 5 лет) терапию «Метотраксатом» отменяют значительно реже, чем какие-либо другие медикаменты, применяемые с целью замедления развития ревматоидного артрита.

При наличии у пациента подагры и назначении медикаментов «Метотрексат» или «Метотрексат Эбеве», дозу противоподагрических препаратов надо откорректировать. Параллельное применение салицилатов, фенилбутазона, фенитоиона, сульфаниламидов, ряда определенных антибиотиков (тетрациклин, пенициллин, хлорамфеникол), антикоагулянтов непрямого влияния и гиполипидемических медикаментов может привести к тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.

Большие объемы «Метотрексата» параллельно с НПВП могут стать причиной летального исхода от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Сочетание НПВП и низких доз рассматриваемого нами лекарства может понизить выведение последнего почечными канальцами.

Гепатотоксические медикаменты (на основе сульфасалазина, азатиоприна, этанола) увеличивают риск развития гепатотоксичности, гематотоксические — гематотоксичности «Метотрексата». Параллельное применение лекарственного средства и проведение процедур лучевой терапии может спровоцировать угнетение костного мозга.

Метотрексат может по-разному взаимодействовать с различными препаратами, а именно:

  • Удлиняют токсическое влияние метотрексата и время действия нестероидные противовоспалительные средства, барбитураты, кортикостероиды, антибиотики тетрациклинового ряда.
  • Фолиевая кислота уменьшает токсичность и при этом снижается эффект метотрексата.
  • Антибиотики пенициллиновой группы при одновременном приеме с метотрексатом уменьшают почечный клиренс.
  • Препараты ацикловира с параллельным приемом метотрексата увеличивают риск развития неврологических нарушений.
  • Глюкокортикоидные гормоны, как метипред, в совместном использовании улучшают состояние больного и устраняют воспаление.

Отзывы врачей и пациентов по метотрексату указывают на быстрое стихание боли и скованности в суставах, за счет приема препарата с НПВС, такими, как мелоксикам, целекоксиб, или с глюкокортикоидами, например, с метипредом – препаратом преднизолона.

Метотрексат при ревматоидном артрите

Также положительные отзывы затрагивают эффект приема метотрексата совместно с ритуксимабом и его аналогами – в данном случае не только снижается воспаление и его сопутствующие явления, но также замедляется разрушение суставных элементов.

Напомним, что МТ относится к группе антиметаболитов, по структуре близок к фолиевой (птиролглютаминовой) кислоте, от которой отличается заменой аминогруппы на карбоксильную группу в 4-м положении птеридиновой молекулы и добавлением метиловой группы в 10-м положении 4-аминобензойной кислоты.

Очевидно, что терапевтическая эффективность и токсические реакции, возникающие в процессе лечения МТ, во многом определяются антифолатными свойствами препарата. В организме человека фолиевая кислота расщепляется ферментом дегидрофолатредуктазой (ДГФ) с образованием метаболически активных продуктов – дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот, которые принимают участие в конверсии гомоцистеина в метионин, образовании пуринов и тимидилата, необходимых для синтеза ДНК.

Одним из основных фармакологических эффектов МТ является инактивация ДГФ. Кроме того, в клетке МТ подвергается полиглютамилированию с образованием метаболитов, которые имеют очень важное значение в реализации биологической активности МТ.

Эти метаболиты в отличие от “нативного” МТ оказывают ингибиторное действие не только на ДГФ, но на “дистальные” фолатзависимые ферменты, включая тимидилатсинтетазу, 5-аминоимидазол-4-карбоксамидорибонуклеотид (АИКАР) трансамилазу и др.

Метотрексат при ревматоидном артрите: инструкция по применению

Предполагается, что полное ингибирование ДГФ, приводящее к снижению синтеза ДНК, имеет место главным образом при назначении сверхвысоких доз МТ (100–1000 мг/м2) и составляет основу антипролиферативного действия препарата, имеющего важное значение при лечении онкологических больных.

Напротив, при использовании низких доз МТ, фармакологические эффекты препарата связаны с действием его глутаминированных метаболитов, ингибирующих активность АИКАР, что ведет к избыточному накоплению аденозина.

В этой связи следует напомнить, что аденозин – пуриновый нуклеозид, образующийся после внутриклеточного расщепления АТФ, обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов и моделировать иммунные и воспалительные реакции.

В целом эти данные позволяют рассматривать МТ, по крайней мере при использовании его в низких дозах, не как антипролиферативный (иммуносупрессивный) агент, а как представитель нового класса нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), противовоспалительный эффект которого связан не с ингибированием синтеза простагландинов (как у классических НПВП), а со стимуляцией высвобождения аденозина в очаге воспаления (табл. 2).

Наконец, некоторые фармакологические эффекты МТ могут быть связаны с влиянием на синтез полиаминов, которые необходимы для пролиферации клеток и синтеза белка и принимают участие в клеточно-опосредованных иммунных реакциях.

Противовоспалительный эффект МТ был продемонстрирован в экспериментальных исследованиях на моделях адъювантного артрита, артрита, индуцированного иммунизацией стенкой стрептококка и коллагенового артрита.

В клинических исследованиях было показано, что при использовании МТ клиническое улучшение наступает значительно быстрее, чем при лечении другими базисными препаратами, в том числе цитостатическими, имеет четкую зависимость от дозы, быстро исчезает после отмены препарата и коррелирует со снижением концентрации острофазовых белков.

Учитывая фундаментальную роль дефектов иммунорегуляции в иммунопатогенезе воспалительных ревматических заболеваний, особый интерес представляют данные, касающиеся влияния препарата на синтез “иммунорегуляторных” и “противовоспалительных” цитокинов [3].

В целом создается впечатление, что на фоне лечения низкими дозами МТ наблюдается переключение синтеза цитокинов с Th1 (ИЛ-2, g-ИФ) на Th2- тип (ИЛ-10), что и позволяет объяснить выраженный противовоспалительный и иммуномодулирующий эффекты низких доз препарата, особенно очевидные при так называемых Th1-зависимых заболеваниях человека, таких, как ревматоидный артрит (РА).

Другой точкой приложения МТ является ингибирование продукции протеолитических ферментов (коллагеназа и стромелизин), играющих важное значение в деструкции суставов при РА. Наконец, совсем недавно были получены данные о том, что in vitro МТ стимулирует дифференцировку моноцитов и экспрессию Fas-антигена, что ассоциируется с усилением высвобождения антивоспалительных цитокинов (растворимый антагонист ИЛ-1 и рФНО-75Р) и ингибирование синтеза ИЛ-1b.

При этом усиление дифференцировки моноцитов ассоциируется с увеличением чувствительности этих клеток к ФНО-индуцированному апоптозу. В целом эти данные позволяют предположить, что один из вероятных механизмов антивоспалительного действия МТ связан с подавлением рекрутирования незрелых и “воспалительных” моноцитов из костного мозга в зону воспаления и снижением продолжительности жизни этих клеток в воспаленных тканях.

Режим дозирования

Метотрексат при ревматоидном артрите

МТ выпускается в таблетках по 2,5, 5 и 10 мг и в растворах для инъекций (флаконы по 1 мл и флаконы и ампулы по 5 мл), содержащих в 1 мл 10 мг МТ.

При ревматических заболеваниях МТ назначают 1 раз в неделю (перорально или парентерально), поскольку более частый прием препарата, ассоциируется с развитием острых и хронических токсических реакций. В связи с возможной непереносимостью одномоментного приема больших доз препарата рекомендуется назначать его дробно, с 12-часовым интервалом, в утренние и вечерние часы.

Начальная доза МТ в большинстве случаев не должна превышать 7,5 мг в 1 нед, а у лиц пожилого возраста – 5 мг в 1 нед. Эффект оценивают через 4–8 нед, в случае его отсутствия при нормальной переносимости дозу МТ постепенно увеличивают по 2,5 мг в неделю, поскольку клиническая эффективность МТ имеет четкую зависимость от дозы.

При этом суммарная недельная доза при пероральном приеме не должна превышать 25 мг. Это связано как с возможностью развития токсических реакций, так и с ухудшением всасывания более высоких доз препарата в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

При повышении дозы МТ, оценку токсичности проводят через 6 дней после приема препарата. Парентеральное введение МТ используют при неэффективности перорального приема или при развитии токсических реакций со стороны ЖКТ.

Необходимо иметь в виду, что отсутствие эффекта при пероральном приеме МТ в ряде случаев связано не только с неэффективностью самого перпарата, сколько с низкой абсорбцией в ЖКТ, не позволяющей достичь оптимальной концентрации препарата в крови.

Отмена МТ, как правило, приводит к обострению заболевания в сроки между 3-й и 4-й неделей. Хотя негативное влияние терапии МТ на заживление ран и развитие послеоперационных инфекционных осложнений не доказано, рекомендуется отменить препарат за неделю до предполагаемого оперативного вмешательства и не назначать его в течение 2 нед после операций.

Особое значение имеет взаимодействие МТ и НПВП, поскольку такая комбинация наиболее часто используется при лечении различных ревматических заболеваний. На фоне лечения МТ следует избегать назначения салицилатов и использовать НПВП короткого действия.

Основные подходы, направленные на предотвращение развития побочных эффектов, уменьшения токсичности МТ и наблюдения за больными, суммированы в табл. 3.

Метотрексат

Внешний вид препарата

Взаимодействие с другими веществами и препаратами

Нельзя совмещать препарат с алкоголем

Взаимодействие с другими веществами и препаратами

Метотрексат при ревматоидном артрите

Метотрексат стал известен во всем мире благодаря лечению им различных опухолевых образований.

Метотрексат обычно назначается для устранения:

  • ревматоидного артрита;
  • саркомы остеогенной;
  • лимфосаркомы;
  • саркомы мягких тканей;
  • опухолей злокачественного характера, возникающих в костной ткани;
  • рака половых органов.

Согласно инструкции по применению препарат категорически запрещается применять беременным женщинам, поскольку он может стать причиной смерти будущего ребенка или способствовать развитию у него врожденных дефектов. Его нельзя использовать при наличии серьезных отклонений в работе почек, печени.

Метотрексат при ревматоидном артрите считается высокоэффективным препаратом, применяемым в комплексной терапии как базовое средство уже на ранних стадиях его развития.

При лечении пациента очень важно установить правильные дозы и длительность лечебного курса. Без назначения врача категорически запрещается использовать лекарство, так как оно вызывает серьезные побочные эффекты.

Рассматриваемое лекарственное средство выпускается в различных формах: таблетки, раствор в ампулах для уколов, жидкость во флакончиках. Болезнь лечат таблетками в том случае, когда она только начала развиваться и нет необходимости использовать слишком большие дозы препарата.

Отзывы пользователей о данном препарате разные. Одни больные после приема метотрексата замечают существенное улучшение своего состояния, симптомы артрита ревматоидного становятся менее выражеными. Правильное использование лекарств в форме таблеток или инъекций в большинстве случаев не вызывает аллергии.

Принцип действия

Ревматоидный артрит признан аутоиммунным заболеванием, при котором изменяется действие лимфоцитов. Эти клетки в здоровом организме исполняют защитную функцию и борются с чужеродными бактериями.

  • Но при появлении недуга, они начинают атаковать и уничтожать здоровые клетки.
  • Метотрексат после поступления в организм оказывает пагубное воздействие на лимфоциты, провоцирующие появление воспалительных процессов в суставах.
  • Препарат замедляет выработку организмом веществ, способствующих развитию ревматоидного артрита.
  • Метотрексат при поступлении в организм стимулирует выработку веществ, которые борются с воспалительными процессами.

Пациентам, страдающим ревматическим артритом, метотрексат поначалу назначают в минимальных дозах. В последующие приемы количество препарата увеличивается, пока не будет выявлен достаточный клинический отклик.

Если лекарство не облегчает состояние больного, доктор может внести изменения в медикаментозную терапию. В тяжелых случаях применяются дополнительно биологические препараты для лечения ревматоидного артрита, которые способствуют скорейшему наступлению периода ремиссии.

Метотрексат принимают один раз в неделю. В некоторых случаях проводится применение препарата по другой схеме, установленной лечащим врачом. Если для достижения оптимального результата требуется употребление значительной дозы препарата, то ее можно принимать частями. При этом следует помнить, что разрыв между приемами должен составлять ровно 12 часов.

При лечении больной должен принимать метотрексат, соблюдая следующие предписания:

  • выбрать подходящий день недели, учитывая, что лечение препаратом воздействует на нервную систему и может понижать уровень концентрации внимания и работоспособности;
  • последующие приемы лекарства проводить только в выбранный день;
  • на протяжении суток, в которые проводится прием метотрексата, по возможности не принимать противовоспалительные или обезболивающие препараты.

Метотрексат при ревматоидном артрите

Если после первого приема минимальной дозы средства у больного появились побочные эффекты, лечить дальше недуг подобным образом недопустимо. Врач заменяет препарат другими лекарствами. Нередко применяется сульфасалазин при ревматоидном артрите или другие аналоги препарата.

Чтобы добиться максимальной эффективности при лечении ревматоидного артрита, нужно принимать метотрексат согласно назначению лечащего врача.

Противопоказания

Несмотря на высокую эффективность метотрексата, принимать его могут не все пациенты. Препарат имеет ряд противопоказаний, которые должны учитываться при его назначении больному. Лекарство нельзя употреблять в следующих случаях:

  • при гиперчувствительности к препарату;
  • при иммунодефиците;
  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при лейкопении, тромбоците или лейкозе.
  • в период беременности и лактации.

Существуют также ограничения, при которых препарат метотрексат применяется при ревматоидном артрите только под присмотром врача:

  • заболевания инфекционного характера;
  • язвы в желудочно-кишечном тракте или в ротовой полости;
  • камни в почках;
  • заболевания кровеносной системы.

Во время лечения метотрексатом не рекомендуется принимать фолиевую кислоту, которая снижает его эффективность. Сочетание этих препаратов может стать причиной появления кровотечений. Также не рекомендуется употреблять аспарагиназу, блокирующую действие лекарства.

Существует ряд препаратов, которые усиливают действие метотрексата, что может стать причиной интоксикации. Не рекомендуется сочетать с ним следующие лекарства:

  • барбитураты;
  • триметоприм;
  • сульфаниламиды;
  • кортикостероиды;
  • хлорамфеникол;
  • парааминобензойная и парааминогиппуровая кислота;
  • тетрациклины;
  • пробенецид.

Аналогами метотрексата являются трексан, методжект, триксилем. Если планируется заменить препарат на аналог, необходимо делать это после врачебной консультации.

Метотрексат при ревматоидном артрите

Цена на таблетки метотрексата за упаковку из 50 штук составляет примерно 230-250 рублей, в зависимости от дозировки и производителя, на раствор для инъекций – в среднем 130 рублей за ампулу.

  • В итоге, метотрексат в данное время является препаратом выбора для лечения ревматоидного артрита.
  • При этом стоит учитывать имеющийся риск появления побочных эффектов и осложнений при неграмотном применении.
  • Поэтому правильное назначение препарата должно осуществляться исключительно врачом и курс лечения должен проводиться под его наблюдением.

Передозировка

Метотрексат рекомендуется применять по схеме, предписанной лечащим врачом. Также нужно придерживаться утвержденной доктором дозировки. Нарушения в приеме лекарства может стать причиной неэффективности лечения или же привести к передозировке, которую трудно определить по специфическим симптомам. Пациент должен ответственно подходить к  назначениям врача при лечении ревматоидного артрита.

  • Если у больного случилась передозировка метотрексатом, ему необходимо ввести внутримышечно или внутривенно кальция фолинат в количестве, равном принятой дозе метотрексата.
  • Чтобы исключить интоксикацию организма, кальция фолинат рекомендуется ввести в первый час после передозировки.
  • При необходимости врачом назначается дополнительная инъекция.
  • Также больному рекомендуется пить много воды, чтобы  ускорить выведение метотрексата из организма, иначе его метаболиты могут оседать в мочевыводящих путях.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Корни подсолнуха. Лечебные свойства

Метотрексат является одним из наиболее эффективных медикаментозных средств, которое позволяет избавиться от воспалений суставов и способствует длительной ремиссии ревматоидного артрита. Но, как и многие препараты нового поколения, он имеет множество противопоказаний, а его применение может стать причиной появления серьезных побочных эффектов.

В ниже приведенной таблице можно ознакомиться с преимуществами и недостатками метотрексата, применяемого для лечения ревматоидного артрита.

               Преимущества препарата                        Недостатки препарата
Метотрексат считается «золотым стандартом» лечения ревматоидного артрита Результат лечения наблюдается только после 4-8 недель приема препарата
Срок лечения не ограничен, что позволяет добиться длительной ремиссии Чтобы прием препарата был эффективным, больному нужно не реже 1 раза в 2-3 месяца посещать лечащего врача и сдавать анализы
На протяжении всего периода лечения не проявляется воспаление суставов Прием препарата продолжается даже после наступления периода ремиссии, в противном случае заболевание начинает прогрессировать и обостряется
Значительно уменьшаются симптомы недуга, и пациент не страдает от мучительной боли Прием препарата может стать причиной появления множества опасных для здоровья побочных эффектов: обострение инфекционных заболеваний, появление отдышки  и усиление кашля, появление сыпи на кожном покрове, образование язв в ротовой полости, серьезные нарушения в системе кровообращения и другие
Позволяет пациенту легче переносить физические нагрузки Прием препарата не останавливает разрушение суставов, а только оказывает эффективное противовоспалительное действие
Может применяться как компонент комплексной терапии для лечения ревматоидного артрита Не редко прием препарата отменяется из-за появления различных побочных эффектов
Применение препарата на ранних стадиях заболевания позволяет минимизировать  проявление неприятных симптомов Метотрексат не рекомендуется принимать в период беременности и лактации
Метотрексат применяется даже в случаях, когда специалист по выявленным симптомам определяет заболевание и окончательный диагноз еще не установлен Средство может быть малоэффективным при взаимодействии с другими лекарствами
Низкая стоимость препарата делает его доступным для каждого пациента
Метотрексат — раствор для инъекций
  • Наблюдается удлинение токсического действия активного вещества при его сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, кортикостероидами и антибиотиками тетрациклинового типа;
  • Уменьшение токсичности препарата наблюдается при сочетании метотрексата с фолиевой кислотой. Но при этом происходит снижение терапевтического эффекта активного вещества;
  • Уменьшение почечного клиренса диагностируют при сочетании лекарства с антибиотиками, которые относятся к пенициллиновому ряду;
  • Увеличение риска развития неврологических нарушений возникает при одновременном использовании в лечении пациента метотрексата и препаратов ацикловира.
  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • тетрациклины;
  • кортикостероиды;
  • барбитураты.

Инструкция по применению Метотрексата при ревматоидном артрите

При данном заболевании развивает аутоиммунное воспаление тканей сустава, которое приводит к разрушению костей и хрящей. Метотрексат при ревматоидном артрите подлежит обязательному применению, желательно вместе с фолиевой кислотой, причем важно соблюдать инструкцию и назначенную врачом дозировку.

Это цитостатический медикамент (противоопухолевое лекарство, нарушающее процесс роста тканей, включая злокачественные) из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Цитостатики подавляют механизм деления и восстановления клеток.

Максимально чувствительны к данной группе препаратов быстро делящиеся элементы, включая клетки головного мозга. Благодаря этому свойству цитостатики активно используются для терапии аутоиммунных воспалений. Снижая образование лейкоцитов в тканях костного мозга, они подавляют иммунную систему.

Метотрексат при ревматоидном артрите назначается больным потому, что помогает добиться стойкой ремиссии заболевания, причем клинический эффект сохраняется даже после отмены его приема. Медикамент обеспечивает следующие эффекты:

  • цитотоксический;
  • противоопухолевый;
  • противовоспалительный;
  • цитостатический;
  • иммунодепрессивный.

Состав

  • 1 таблетка содержит 2,5 мг метотрексата;
  • 1 доза инъекции – 10 мг активного компонента, вода очищенная, натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • концентра для приготовления инфузии – 100 мг в 1 мл действующего вещества, вода очищенная, натрия хлорид, бензойная кислота, натрия гидроксид.

Формы выпуска

  • таблетки по 2,5, 5 и 10 мг в полипропиленовых флаконах по 50 штук в каждом;
  • раствор для инъекций по 50мг/5 мл в ампулах их темного стекла;
  • концентрат для капельниц 100 мг/1 мл во флаконах по 5, 10 и 50 мл.

Терапию Метотрексатом назначают пациентам с ревматоидным поражением суставов. Другими показаниями к применению лекарства являются:

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • грибовидный микоз с тяжелым течением;
  • тяжелые формы псориаза;
  • трофобластические опухоли.

Механизм действия

Действие препарата от ревматоидного артрита заключается в блокировании фермента, расщепляющего фолиевую кислоту. Метотрексат нарушает синтез дизоксиуридинмонофосфата и тимидинмонофосфата, блокируя образование РНК, ДНК и белков.

Медикамент не позволяет клеткам вступать в фазу синтеза дочерней молекулы ДНК на матрице родительной ДНК-молекулы. Препарат относится к средствам первого ряда, которые применяются при базисном лечении ревматоидного артрита.

Метотрексат при ревматоидном артрите снижает выработку иммунокомпетентных клеток и элементов синовиальной мембраны, фибробластов (основных клеток соединительной ткани). Подавление процесса развития и размножения таких клеток способствует предотвращению деформации и активного воспаления сочленений.

Терапию препаратом начинают иногда даже перед подтверждением диагноза, при быстром прогрессировании патологии. Чем дольше развивается ревматоидный артрит, тем выше риск инвалидизации или даже смерти человека, поэтому активность патологического процесса крайне важно быстро снизить.

Четкой инструкции по правильному приему лекарства при ревматоидном артрите нет, назначают Метотрексат зачастую по общей схеме применения, поскольку врач не может знать, сколько доз препарата поможет больному.

Метотрексат таблетка при ревматоидном артрите пьет

Лечение, как правило, проводится таблетированной формой Метотрексата. При побочных эффектах со стороны пищеварительной системы рекомендованы внутривенные или внутримышечные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг.

После этого заболевания лечат в установленной индивидуальной эффективной дозе, прием Метотрексата осуществляют раз в неделю. Иногда врач назначает дробный прием с делением дозы на 2-3 или больше приема, с интервалом в 12 часов.

Поскольку полная ремиссия при ревматоидном артрите крайне редка, пациенту показана длительная терапия. Минимальный курс лечения длится полгода, при этом получить ожидаемый клинический результат удается в 60% случаев. Для закрепления эффекта монотерапию продолжают 2-3 года.

Метотрексат используют при ревматоидном артрите в первую очередь. Это лекарство входит в группу базисных средств для терапии РА в соответствии с общепринятыми клиническими рекомендациями. Узнайте из нашей статьи о механизме действия препарата, возможных осложнениях и противопоказаниях, правилах и нюансах применения таблеток и уколов.

Метотрексат – это цитостатическое лекарство, антагонист витамина B9 (фолиевой кислоты), относится к классу антиметаболитов. Действие – противоопухолевое. Оно нарушает деление и рост клеток и тканей, в том числе патологических, злокачественных.

Это свойство позволило в свое время начать применение Метотрексата в терапии аутоиммунных болезней, в частности ревматоидного артрита. Он подавляет производство лейкоцитов в костном мозге, а результате снижая активность иммунитета и воспалительный процесс в суставах.

Ревматоидный артрит, характеризующийся хроническим воспалением суставов, является заболеванием, причины возникновения которого недостаточно изучены. Основная опасность болезни определяется не только нарушениями опорно-двигательного аппарата (разрушением суставов, сопутствующим поражением околосуставных тканей), но и системным поражением организма.

Важным признаком ревматоидного артрита остаётся симметричное поражение суставов, результатом которого становится повреждение суставного хряща и костной ткани, что нарушает функцию поражённых органов.

Сопутствующее поражение систем организма объясняется присутствием в каждом органе соединительной ткани (она является своеобразным каркасом, на котором «строится» орган), и результатом воспалительного процесса становится замещение активных элементов структурами, похожими по строению на рубец.

При воздействии провоцирующих факторов (к ним относят экологию, генетическую предрасположенность и пр.) иммунная система организма перестаёт нормально реагировать на собственные ткани, принимая их за чужеродные объекты, подлежащие уничтожению.

В результате возникает аутоиммунное воспаление, воздействовать на которое могут лекарственные препараты, непосредственно влияющие на иммунную систему — они способны тормозить активность патологического процесса за счёт подавления активных и агрессивных клеток.

Метотрексат – это противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Метотрексат тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта.

Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Ревматоидный артрит является очень распространенным заболеванием суставов. Часто этот недуг приводит к ранней инвалидности, если вовремя не заняться лечением.

Ревматоидный артрит – это системное хроническое заболевание соединительной ткани, характеризующееся множественным эрозивно-деструктивным поражением суставов. Ревматоидный артрит чаще всего поражает синовиальные оболочки мелких суставов.

Это аутоиммунное заболевание, что значит восприятие иммунными клетками-лимфоцитами собственных клеток суставов как чужеродных.

Особенности ревматоидного артрита

Ревматоидный артрит очень сложно вылечить. Этой болезни характерно течение на протяжении всей жизни с периодами затишья (ремиссии) и периодами обострений.

При лечении используют, прежде всего, базисную терапию, центральным звеном которой выступает метотрексат.

Терапия ревматоидного артрита проводится нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) и глюкокортикоидами. БПВП условно подразделяют на лекарственные средства первого и второго ряда.

Препараты первого ряда обладают наилучшим соотношением эффективности и переносимости. Они достоверно подавляют как клиническую симптоматику, так и прогрессирование эрозивного процесса в суставах). Ревматологи назначают БПВП большинству пациентов, страдающих ревматоидным артритом.

К БПВП первого ряда относится метотрексат. Инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит о том, что в неделю рекомендуется принимать 7,5–25 мг препарата. Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают дозы путём постепенного повышения на 2,5 мг каждые 2–4 недели до достижения хорошего клинического ответа или возникновения непереносимости.

В случае появления диспепсии и других жалоб, связанных с желудочно-кишечным трактом, из-за неудовлетворительной переносимости метотрексата при приёме внутрь, препарат назначают парентерально (одну внутримышечную или внутривенную инъекцию в неделю). Отзывы о метотрексате при ревматоидном артрите положительные.

При назначении метотрексата по 7,5-15 мг в неделю внутрь, дробно (максимально 17,5—25 мг/нед) эффект наступает через 1-2 месяца от начала терапии. Наступление эффекта совсем не подразумевает достижения целевых уровней активности ревматоидного артрита.

Некоторые больные ревматоидным артритом не отвечают даже на высокие дозы метотрексата, принимаемого внутрь. Это связано с недостаточным его всасыванием в желудочно-кишечном тракте. В таких случаях биодоступность метотрексата увеличивают, применяя препарат парентерально.

При этом лечебный эффект нарастает. У большинства больных ревматоидным артритом после перевода с пероральной на парентеральную лекарственную форму метотрексата не только улучшается лечебный эффект, но и уменьшается число нежелательных реакций.

В ампулах

Ревматоидный артрит
Как применять метотрексат при ревматоидном артрите

Таблетки или уколы – решение принимает врач

Противопоказания

Употреблять метотрексат нужно правильно

Чем можно заменить метотрексат при ревматоидном артрите

Аналоги метотрексата можно применять по назначению врача

Когда нельзя назначать метотрексат

Таблетки

«Метотрексат Эбеве» или другой препарат с таким же действующим веществом необходимо принимать строго по схеме, которую предлагает инструкция по применению лекарства. Таблетки нужно пить 1 раз в неделю в определенный день. Желательно проводить процедуру в одно и то же время суток.

В день приема метотрексата пациенты должны избегать употребления нестероидных противовоспалительных средств. Продолжительность курса лечения таблетками занимает большой период времени. Как правило, такая терапия длится не меньше 6 месяцев.

По истечению медикаментозного курса требуется закрепить достигнутый результат. Эта мера позволяет увеличить продолжительность ремиссии. Для этой цели идеально подходит прием одного лекарственного средства, которое не будет давать воспалению вновь активизироваться в суставе.

Таблетки желательно принимать перед тем, как сесть за обеденный стол. Запивают их небольшим количеством питьевой воды.

Лекарственная терапия может предусматривать использование уколов на основе препаратов с метотрексатом. Дозировка, как и в случае с таблетками, должна определяться лечащим врачом, наблюдающим течение болезни у пациента.

Инъекции используют не так часто, как таблетки. Их уместно использовать в особо тяжелых случаях, а также, если у больного диагностировано нарушение всасываемости веществ органами желудочно-кишечного тракта.

Растворы для лечебных инъекций выпускают в нескольких объемах и дозировках. В каждой ампуле может содержаться от 0,25 мл до 10 мл. Отличается и количество активного вещества – от 5 мг до 100 мг. Разовая дозировка при этом определяется в индивидуальном порядке.

Назначенные врачом дозы инъекций колют внутримышечно или в спинномозговой канал. Содержимое ампул, на основе которого делают уколы, также вводят в аорту или вену. Метотрексат имеет аналог, который допускается вводить под кожу пациенту. Какой из этих вариантов выбрать, решает врач.

Однозначной инструкции по приему этого препарата при ревматоидном артрите нет, назначается он, как правило, по общей схеме применения, так как сложно сказать, сколько дозировок метотрексата поможет, поэтому не существует точных доз для лечения ревматоидного артрита.

Метотрексат назначается инъекциями или в таблетированной форме. Обычно его пьют в таблетках, при побочных эффектах со стороны ЖКТ рекомендованы внутримышечные или внутривенные уколы. Доза лекарства составляет 6,5-26 мг.

После этого ревматоидный артрит лечат в выверенной дозировке, прием препарата осуществляется раз в неделю. Иногда врач может назначать дробный прием – с делением одной дозы на два-три и более приема, с интервалом в 12 часов.

Первые заметные признаки облегчения у пациента наблюдаются через 5-6 недель приема, максимум эффекта – спустя полгода. Лечение метотрексатом ведется много лет, зачастую пожизненно, только при таких условиях воспалительные явления и симптомы ревматоидного артрита стихают, суставам возвращается двигательная активность и у пациента улучшается качество жизни.

Большое значение в приеме метотрексата имеет периодичность его применения, этот аспект должен строго соблюдаться. Схема, следующая:

  • Определяется день недели, в который нужно принимать метотрексат;
  • Препарат в дальнейшем необходимо пить именно в этот день, весь курс;
  • В день приема метотрексата рекомендовано не принимать противовоспалительные нестероидные средства.

Иногда, при недостаточном эффекте, метотрексат назначают в сочетании с такими средствами, как сульфасалазин (на ранних этапах развития ревматоидного артрита), циклоспорин, лефлуномид (нежелательно назначать возрастным пациентам и при патологиях печеночной системы), гидроксихлорин.

Недопустимо принимать лекарственное средство людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту. Противопоказан прием «Метотрексата» беременным женщинам и кормящим мамочкам. Не назначают препарат при имеющихся отклонениях в работе печени и почек, при расстройствах гематологического характера (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Нельзя начинать лечение медикаментом пациентам, находящимся в острой стадии любых инфекционных заболеваний, страдающих синдромом иммунодефицита. Как российский аналог, так и оригинальный «Метотрексат» (Австрия) недопустимо давать детям до трех лет.

При целом ряде заболеваний препарат назначается с большой осторожностью. К таким проблемам относят язвы желудка и 12-перстной кишки, язвенные колиты, обезвоживание организма. При вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях также действовать нужно очень осторожно. К этой же группе проблем относят ранее проведенную лучевую или химиотерапию.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Шишка на спине возле позвоночника

Метотрексат при ревматоидном артрите

Общая инструкция по приему описана ниже.

Метотрексат при ревматоидном артрите желательно пить с фолиевой кислотой, ее назначают каждый день, в дозе 1,5 мг в сутки. Это вещество нивелирует негативные эффекты иммуносупрессоров и стимулирует синтез нужных организму веществ.

Существует ряд заболеваний и состояний, когда прием метотрексата противопоказан. К ним относятся:

  1. Болезни крови: анемии, тромбоцитопения, лейкопения.
  2. Острый период инфекционных заболеваний.
  3. Иммунодефициты.
  4. Непереносимость составляющих препарата.
  5. Беременность и кормление грудью.
  6. Возраст до 3 лет.
  7. Развитая дисфункция почечной системы и печени.

С осторожностью рекомендуется метотрексат при наличии язвенной болезни желудка и кишечника, подагре, асците, обезвоживании, бактериальном, вирусном, грибковом поражениях, ранее пройденной лучевой или химиотерапии.

Онкологические заболевания метотрексатом обычно не лечат или используют в больших дозах. При алкоголизме его также принимать нежелательно – алкоголь усиливает токсические свойства препарата, что делает его опасным для жизни пациента.

Стоит учитывать, что терапия метотрексатом исключает возможность зачатия во время курса и сразу после его окончания. Для мужчин должно пройти не меньше трех месяцев со дня окончания лечения, для женщин – не меньше одного овуляторного цикла. Также необходимо принимать кальция фолинат после лечения, чтобы снизить токсичное действие.

Сочетаемое с другими препаратами лечение предполагает прием или укол каждого лекарства в строго определенное время.

Обратите внимание! Точную дозировку «Метотрексата» может назначить только лечащий врач.

Начинают с минимальной дозы препарата в 2,5 мг. Постепенно доза может увеличиваться до 26 мг. Одноразовая норма препарата «Метотрексат» назначается в зависимости от состояния больного. Каждые две — три недели пациент проходит обследование и, в случае необходимости, дозировка лекарства может быть пересмотрена.

Важным условием при лечении данным лекарственным средством является соблюдение сроков приема. Принимают лекарство в один и тот же день, отказавшись при этом от средств, снимающих воспаление.

В ситуациях, когда одного «Метотрексата» недостаточно для нормального лечения, лекарство комбинируют с такими средствами, как циклоспорин, лефлуномид, гидроксихлорохин и сульфасалазином.

Существует ряд заболеваний, при которых применение «Метотрексата» крайне нежелательно:

  1.  почечная и печеночная недостаточность, поскольку лекарство негативно влияет на жизнедеятельность данных органов;
  2. чувствительность к составляющим компонентам препарата;
  3.  беременность;
  4.  язвенная болезнь;
  5. иммунодефицит (СПИД);
  6.  тяжелые хронические инфекционные заболевания (туберкулез, гепатит).

Постарайтесь не контактировать с больными инфекционными заболеваниями, снизьте до минимума нахождение на солнце. Категорически запрещается употребление алкогольных напитков. Если вы принимаете дополнительные лекарства, предупредите об этом лечащего врача, поскольку может увеличиться негативное влияние на печень.

Соблюдение всех вышеописанных предостережений и рекомендаций поможет вам провести лечение «Метотрексатом» с наибольшей эффективностью, снизив при этом негативное влияние на организм.

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, фарингит; редко — энтерит, диарея, зрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) — нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, перипортальный фиброз и цирроз печени, некроз печени, жировая дистрофия печени, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: энцефалопатия (при введении многократных доз интратекально, проведении лучевой терапии в области черепа), утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздраженность, судороги, кома;

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.

Со стороны мочевыделительной системы: цистит, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина, гематурия).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза, снижение либидо/импотенция, изменение фертильности, тератогенные эффекты.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при применении в высоких дозах), нарушение зрения.

Дерматологические реакции: кожная эритема и/или сыпь, кожный зуд, телеангиэктазии, фурункулез, депигментация или гиперпигментация, yгри, шелушение кожи, фолликулит, алопеция (редко), обострение радиационного дерматита.

метотрексат при артрите

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Прочие: иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям), недомогание, остеопороз, гиперурикемия, васкулит, артралгия/миалгия.

Метотрексат может вызывать различные побочные эффекты. Одними из самых распространенных негативных воздействий являются сбои в работе пищеварительной системы. У пациентов наблюдается рвота, язвенные образования в ротовой полости, сильная головная боль. Есть случаи, связанные с нарушением работы вестибулярного аппарата.

Кроме того, использование лекарственного средства может вызвать:

  • сбои в работе половых органов;
  • общую вялость и слабость в организме;
  • повышение температуры тела;
  • боль в глазах;
  • потерю аппетита;
  • диарею;
  • повышение риска заболеть простудой;
  • кожные высыпания;
  • заболевания печени;
  • возникновение тромбов;
  • носовые кровотечения;
  • болезни органов дыхания, в частности, легких.

Редко, но метотрексат может оказывать негативное влияние на состояние центральной нервной системы. У больных после длительного лечения и существенных доз наблюдается помутнение рассудка, состояние затяжной депрессии, резкая смена настроения, постоянное желание поспать, ухудшение зрения, появление опоясывающего лишая.

Следует обратить внимание на то, что рассматриваемый медикамент запрещено принимать с рядом лекарств, поскольку сочетание веществ, которые входят в состав препаратов, могут вызвать отравление. Так, метотрексат нельзя применять одновременно с такими средствами:

  • использованием различных вакцин;
  • определенными антибиотиками;
  • употреблением всевозможных биологически активных добавок;
  • негормональными средствами, снимающими воспаление.

Метотрексат имеет огромный набор побочных эффектов. Чтобы избежать большинства из них нужно вести здоровый образ жизни, соблюдать режим дня и особую диету.

Для уменьшения побочных эффектов нужно:

  • отказаться от употребления алкоголя;
  • уменьшить потребление жареной и жирной пищи;
  • пить побольше жидкости (уменьшение тошноты);
  • пить чистую воду без вкусовых и цветовых добавок;
  • отказаться от кофейных и энергетических напитков;
  • исключить контакты с носителями любых вирусных заболеваний;
  • отказаться от любых прививок;
  • избегать посещения стоматолога во время лечения;
  • избегать излишней переутомляемости;
  • сдавать анализы регулярно.
  • Энцефалопатия;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Афазия (речевая дисфункция, которая может включать нарушение понимания или выражения слов либо невербальных эквивалентов слов);
  • Боль в спине;
  • Судороги;
  • Ригидность мышц задней части шеи;
  • Паралич или гемипарез (частичное нарушение движений конечностями с одной стороны тела).

В отдельных случаях возникает утомление, слабость, спутанность сознания. Может развиться атаксия (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью), тремор (непроизвольное дрожание пальцев рук), раздражительность, кома.

В периферической крови может снижаться количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, гамма-глобулинов. Вследствие лейкопении у пациентов, принимающих метотрексат, может возникнуть геморрагия, септицемия.

  • Артериальный или церебральный тромбоз;
  • Тромбоз глубоких вен нижних конечностей или почечной вены;
  • Легочная эмболия;
  • Тромбофлебит.

Со стороны респираторной системы редко возникает фиброз лёгких, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций. К осложнениям со стороны органов пищеварения относится гингивит, фарингит, язвенный стоматит.

У некоторых пациентов возникает анорексия, затруднённое глотание, тошнота, рвота, понос. При изъязвлении слизистой оболочки пищеварительного тракта в кале появляется кровь, развивается желудочно-кишечное кровотечение.

Иногда возникает цистит, нефропатия, азотемия, в моче появляется кровь. У женщин существует риск развития дисменореи, у мужчин – нестойкой олигоспермии. Редко у пациентов, принимающих метотрексат, нарушается процесс оогенеза и сперматогенеза, развиваются фетальные дефекты.

На коже может возникнуть эритема (покраснение, вызванное расширением капилляров), зуд, редко у пациентов выпадают волосы. Иногда развивается фотосенсибилизация, экхимозы (крупные кровоподтеки), угревидное высыпание, фурункулёз.

Может усиливаться или уменьшаться пигментация кожи, образовываться волдыри, телеангиэктазии. Аллергические реакции проявляются лихорадкой, ознобом, сыпью, крапивницей, анафилактическим шоком. Возможно угнетение иммунитета, присоединение оппортунистической инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной).

Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору дозы и схемы назначения метотрексата, учитывают степень риска развития нежелательных реакций, проводят мониторинг показателей крови. При развитии осложнений препарат заменяют другим лекарственным средством и проводят симптоматическую терапию.

здоровый и больной сустав

При случайном приёме высоких доз метотрексата симптомы передозировки отсутствуют. Врачи для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата немедленно вводят внутрь, внутримышечно или внутривенно кальция фолинат.

Доза препарата равна дозе метотрексата. Её вводят в течение первого часа. Решение о необходимости дальнейшего введения препарата решают коллегиально. При случайном приёме высоких доз метотрексата во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях проводят ощелачивание мочи.

«Метотрексат» в ампулах, в таблетках, при инфузиях может вызвать целый ряд побочных эффектов. Достаточно серьезные проблемы могут возникнуть со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т. п.

) и желудочно-кишечного тракта (диспепсия, анорексия, гепатотоксичность, панкреатит). Нервная система может отреагировать головными болями, сонливостью, парезом, судорогами. Высокие дозы медикамента могут спровоцировать развитие энцефалопатии.

Может развиться дыхательная недостаточность, хроническая обструктивная болезнь легких, одышка, сухой непродуктивный кашель, лихорадка. Со стороны мочеполовой системы существует вероятность возникновения тяжелых форм нефропатии или почечной недостаточности. Возможно нарушение сперматогенеза и овогенеза, снижение либидо, развитие бесплодия, импотенции.

Если женщина беременна, «Метотрексат» (уколы, таблетки, капельницы) может стать причиной выкидыша, дефектов развития или смерти плода.

Метотрексат может вызывать у пациента появление побочных реакций. Наиболее распространенными из них являются сбои в работе желудочно-кишечного тракта. Больные начинают жаловаться на сильную тошноту и рвоту.

Лекарственные препараты с метотрексатом вызывают и другие побочные эффекты:

  1. Нарушение работы половых органов;
  2. Боли в глазах;
  3. Диарея;
  4. Повышение температуры тела;
  5. Общая слабость и вялость;
  6. Потеря интереса к еде;
  7. Признаки простудных заболеваний;
  8. Кожные высыпания;
  9. Тромбы;
  10. Носовые кровотечения.

На фоне приема препарата могут обостриться заболевания печени и органов дыхания. Со всеми побочными эффектами желательно ознакомиться перед употреблением лекарства, чтобы иметь возможность своевременно обнаружить недомогание и обратиться с этой проблемой к врачу.

Режим дозирования таблеток

При лечении злокачественных новообразований схема приема таблеток разрабатывается индивидуально и зависит от схемы проведения сеансов химиотерапии. Если речь идет о применении медикамента «Метотрексат» при ревматоидном артрите (отзывы пациентов имеют положительный характер), то начальная доза, как правило, составляет 7,5 мг один раз в неделю. Можно принять всю дозу сразу, а можно разделить её на 3 приема с 12-часовым интервалом.

В отдельных случаях (достижение оптимального эффекта) недельная доза может быть увеличена. Однако она не должна превышать 20 мг. Когда необходимый клинический эффект будет достигнут, дозировку надо постепенно снижать до минимальной. Оптимальный период проведения курса терапии клинически не выявлен.

Инъекции «Метотрексата»

А как делают инъекции с препаратом «Метотрексат»? Уколы при ревматоидном артрите начинают делать с дозировки 7,5 мг в неделю. Делать это можно подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если лекарственное средство хорошо переносится пациентом, дозу можно постепенно увеличивать еженедельно на 2,5 мг, но не более 25 мг.

Когда терапевтический эффект будет достигнут (обычно через 1-2 месяца после начала лечения), дозу надо постепенно снижать до минимально необходимой. Для любого пациента с ревматоидным артритом дозировка может быть постепенно откорректирована для поддержания оптимального эффекта от лечения.

стадии ревматоидного артрита

При непрерывном приеме «Метотрексата» начальный положительный терапевтический эффект сохраняется на протяжении двух лет. При отмене медикамента ревматоидный артрит дает о себе знать через 3-6 недель.

Превышение допустимой дозы

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата».

Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

Особые указания

Перед тем как начать лечение медикаментом «Метотрексат» (инъекции, таблетки ли применяются — не суть важно), надо обязательно провести общий анализ крови (узнать уровень тромбоцитов), биохимию (определить значения ферментов печени, альбумина, билирубина), сделать рентгенограмму грудной клетки.

Чтобы не упустить момент развития интоксикации, надо контролировать состав периферической крови (количество тромбоцитов и лейкоцитов), функционирование почек, активность печеночных трансаминаз, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Перед каждым применение «Метотрексата» слизистая полости рта и глотки должна проверяться на наличие язв. Процесс костномозгового кроветворения следует проконтролировать в начале терапии, однократно в течение курса лечения и после его окончания.

беременная

Иногда специалисты вынуждены назначать больным прием препарата на основе метотрексата в большом количестве. В этом случае пациентам приходится регулярно проверять уровень кислотности мочи.

При развитии диареи, стоматита и других нарушений в работе внутренних органов, следует сразу прекратить лечение препаратом. С такими жалобами в обязательном порядке нужно обращаться к лечащему врачу. Если продолжить принимать метотрексат, то это вызовет серьезные осложнения для здоровья, к примеру, приведет к появлению заболевания дыхательной системы.

Терапию метотрексатом категорически запрещается проводить на фоне с приемом лекарственных средств, которые отличаются высоким уровнем токсичности. Также придется отказаться от употребления алкогольных напитков, которые тоже способны отравлять организм человека.

Медики настоятельно не рекомендуют пациентам, которые проходят лечение метотрексатом, находиться под прямыми лучами солнца. Особенно следует избегать такого влияния в периоды от 12 до 16 часов дня.

Если по какой-либо причине пациент был вынужден пропустить прием лекарственного средства, то в следующий раз ему не следует удваивать первоначальную дозировку.

Метотрексат в качестве лиофилизированного порошка является непригодным для интратекального введения при ревматоидном артрите в связи с наличием консервантов.

Рекомендуется избегать зачатия на всем протяжении лечения метотрексатом и после окончания курса. Для мужчин этот срок составляет около трех месяцев после завершения лечения, для женщин же — не меньше одного цикла овуляции.

После завершения лечебного курса этим препаратом при ревматоидном артрите специалисты настоятельно рекомендуют использовать фолинат кальция для снижения воздействия высоких в токсическом плане дозировок лекарства.

Важно также соблюдать обозначенные правила применения и утилизации просроченного метотрексата, как в виде таблеток, так и в виде инъекций, предназначенных для лечения ревматоидного артрита.

Ценовой диапазон

Форма выпуска (таблетки, инъекции) и дозировка – основные факторы, влияющие на стоимость препарата «Метотрексат».

Цена упаковки таблеток (50 шт.) с дозировкой 2,5 мг может колебаться от 240 до 250 рублей. Такое же количество таблеток дозой 5 мг можно приобрести за сумму от 390 до 420 рублей. Упаковка препарата с самой большой дозировкой (10 мг) обойдется покупателю в 530-550 рублей.

Раствор для инъекций стоит гораздо дороже, да и разброс цен намного шире. К примеру, 5 ампул медикамента с дозировкой 50 мг/5 мл в одних аптеках могут стоить около 1200-1300 рублей, в других — 4900 рублей.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Когда больно дышать

Мнение потребителей

  • улучшение субъективного состояния пациента и уменьшение выраженности объективных симптомов заболевания при соблюдении режима приёма (достигается у 85% больных РА);
  • меньший, чем при назначении других медикаментов, риск возникновения побочных эффектов;
  • предупреждение развития осложнений, приводящих к инвалидности (это особенно важно для пациентов молодого возраста).

Существуют как позитивные, так и негативные мнения пациентов о медикаменте «Метотрексат». При ревматоидном артрите отзывы в большей степени фиксировались положительной направленности (около 80 % больных ощутили эффективность в первые 1-1,5 месяца от начала лечения).

хлорамфеникол

Чтобы минимизировать негативное влияние, «Метотрексат» должен назначать исключительно лечащий врач, и он же должен разработать схему лечения и подобрать эффективную дозу.

Чем можно заменить метотрексат при ревматоидном артрите

  • Локтевые;

  • Коленные;

  • Лучезапястные.

Но коварство этого заболевания заключается в том, что может наблюдаться тотальное поражение определенных внутренних органов. Речь идёт о легких, сердце, глазах, крови, также могут быть затронуты кожные покровы. Но чаще всего этот недуг поражает именно суставы в области рук.

Ещё одна особенность болезни заключается в том, что ревматоидный артрит наиболее часто возникает у представительниц женского пола. Однако более тяжело он протекает у мужчин. Примечательно и то, что недуг проявляется в 80% случаев у людей после 35 лет, хотя может поразить стариков и детей.

Основным средством лечения РА следует считать лекарства, относящиеся к группе «базисных препаратов».

Ревматоидный артрит

Для достижения нужного эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом она не должна превышать 20 мг. При достижении оптимального клинического эффекта следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой, но эффективной дозы.

Оптимальная длительность терапии назначается врачом!

Метотрексат действует постепенно – результат приема препарата будет заметен минимум через 14 дней, а иногда только через 1,5 месяца после начала терапии появляются ощутимые результаты.  Минимальный курс лечения Метотрексатом составляет полгода.

Лиля, диагноз ревматоидный артрит

Маргарита, диагноз ревматоидный артрит

Елена, диагноз ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит — лечение народными средствами и питанием.

В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.

Препаратов для лечения в настоящее время существует великое множество. Одним из таких является «Метотрексат».

При ревматоидном артрите (отзывы медработников и пациентов подтверждают эту информацию) упомянутый медикамент достаточно эффективен, результаты его влияния будут ощущаться довольно долго.

Сегодня основной теорией, объясняющей развитие ревматоидного артрита, является наличие в организме больного патологического аутоиммунного процесса:

  • Именно из-за сбоя в работе иммунитета в организме, в котором протекает хронический воспалительный процесс, например, часто воспалены синовиальные оболочки суставов, начинают вырабатываться злокачественные по своему действию антитела, устремляющиеся в больную зону и фактически уничтожающие свои же ткани. Они их преобразовывают, заменяя мягкие эластичные ткани фиброволокнами, кальцифицируя их.
  • Наличие кальцификатов в синовиальной оболочке порождает сильные боли, хронические выпоты в сустав, истощающие саму оболочку. При этом из-за быстрого деления клеток антител синовиальная оболочка начинает расти, стенки ее утолщаются. Она прорастает в соседние ткани, вызывая и в них воспаление.
  • Несмотря на гипертрофию внутренний эпителий оболочки, продуцирующий синовию, становится дистрофичным, из-за чего в суставной жидкости становится меньше хондроитина и глюкозамина (из этих компонентов состоит суставный хрящ). Также может произойти уменьшение содержания полисахарида — гиалуроновой кислоты, придающей вязкость синовии, благодаря чему суставные поверхности при скольжении смазываются.
  • Хрящи сустава, не получая основных компонентов, теряют упругие свойства и начинают разрушаться в процессе трения. Это приводит к компенсаторным разрастаниям в области воспаленных суставом, так называемым ревматоидным узлам.
  • Наступают двигательные суставные ограничения, а из-за рубцевания мягких тканей, развиваются контрактуры, вызывающие искривляющие деформации.

Некоторые больные, начиная получать лечение, во многом похожее на химиотерапию, порой приходят к мысли, что у них рак, и что врачи от них что-то скрывают. Есть доля сходства из-за разрастания синовиальной оболочки, ее спайкой с близлежащими тканями, но в отличие от рака, клетки синовиального эпителия не разносятся по крови и лимфатической системе и не дают метастазов, а в этом и заключена гибельная суть канцерогенных патологий.

Также похожи системность поражения, захватывающего многие органы и наличие аутоиммунного фактора: раковым клеткам удается обмануть иммунную систему, и она перестает препятствовать их ненормальному делению, а наоборот создает для этого все условия.

Поэтому и необходимо лекарство при таких болезнях, которое будет угнетать иммунитет и деление вредоносных клеток — злокачественных и антител.

Большее влияние метотрексат, как и другие иммунодепрессанты, оказывает именно на антитела, а не на клеточный иммунитет, поэтому в лечении рака такие средства лишь часть комбинированного лечения, в котором приходится применять не одни лишь цитостатики, но и другие препараты, меняя их из-за возникновения резистентности опухолевых клеток.

А вот в лечении ревматоидного артрита это лекарство может быть самодостаточным. В тех же случаях, когда действия препарата по каким-то причинам оказываются малоэффективным, его либо меняют на другой цитостатик, либо применяют в комбинации с другими средствами. Как часть комбинированного лечения метотрексат также используется при лечении детей до 3-х лет.

Метотрексат является цитостатиком, ингибирующим клеточные биологические процессы. Это препарат длительного действия: эффект от его применения может наступить через три месяца, достигнув максимума через полгода.

В Росси он находится в списке жизненно важных лекарств, цены на которые регулируются государством.

Формы приема

Метотрексат применяют:

  • перорально (таблетки);
  • парентерально в виде в/м, в/в и подкожных инъекций;
  • люмбально (интратекально)в виде пункции под оболочку спинного мозга.

При ювенильном ревматоидном артрите назначают внутримышечные уколы метотрексата.

Люмбальный прием метотрексата, в особенности в сочетании с фолинатом кальция, приводит к сильной интоксикации, а также к неврологическим симптомам в виде судорог.

Рекомендован прием препарата, особенно для детей и подростков один раз в неделю (выбирается определенный день недели). Более частый прием приводит к накоплению токсинов в крови. В некоторых случаях врач назначает взрослым пациентам двукратный еженедельный прием.

  • Доза лекарства для взрослых варьируется от 7,5 мг до 25 мг в неделю.
  • Доза для детей до 16 лет не должна превышать 15 мг в неделю.
  • Начинают прием с минимальной дозы, а затем каждую недели ее увеличивают на 2.5 мг и опытным путем подбирают ту дозировку, которую без последствий может переносить больной, но не более максимальных значений.
  • В состоянии ремиссии дозировку еженедельного приема снижают от 7,5 до 15 мг в неделю.

Длительность приема

Базисное лечение ведется долгие годы, такова специфика ревматоидного артрита. Отмена препарата приводит к возобновлению прогрессирования болезни примерно через шесть недель. Метотрексат применяют до тех пор, пока наблюдается положительный эффект. Как только лекарство перестает действовать, его заменяют другим.

Показания

Метотрексат применяется широко как противоопухолевое средство в комбинации с другими препаратами при лечении лейкозов, рака молочной железы, легких, печени, почек, матки, яичка, яичников, сарком (остеосаркома, саркома Юинга) и др.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать:

  • реакцию со стороны слизистых оболочек в виде язвы, стоматита, конъюнктивита и др. болезней;
  • лейкопению, тромбоцитопению, малокровие;
  • тошноту, диарею;
  • головную боль, судороги, усталость;
  • жировой гепатоз, цирроз;
  • панкреатит;
  • цистит, почечную недостаточность, гематурию;
  • крапивницу, болезнь Стивена Джонсона, фурункулез;
  • нарушение половых функций;
  • выпадение волос.

Уменьшить побочные действия метотрексата помогает параллельный прием препаратов фолиевой кислоты, однако при этом эффективность самого метотрексата также понижается.

Опытным путем установлена канцерогенность метотрексата, его способность производить мутации в генах (в принципе — это свойство многих токсических веществ). Возможно, участившиеся случаи заболевания раком больных ревматоидным артритом, вызваны как раз именно тем, что в большинстве случаев, врачи назначают метотрексат своим пациент как препарат выбора, ведь по сравнению с другими цитостатиками, он менее токсичен.

Противопоказания

  • Сульфасалазин (не сильное лекарство, способное помочь на ранних стадиях протекания болезни);
  • Лефлонумид (не принимается при риске не перенести лечение в случае болезней печени, пожилого возраста).

Таблетки

Плюсы и минусы

Метотрексат при всей эффективности имеет довольно значительные побочные эффекты, негативно сказывающиеся на состоянии многих органов и систем. Их можно уменьшить, принимая фолиевую кислоту. Существуют аналоги, такие как ритуксимаб, инфликсимаб и другие, но в настоящее время именно метотрексат остается предпочтительным.

«Врачи скрывают правду!»

аналоги препарата

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…

>

Положительные свойства метотрексата заключаются в следующем:

  1. Благодаря эффективности считается ключевым препаратом при терапии ревматоидного артрита.
  2. Курс лечения может быть сколь угодно долгим.
  3. В течение всего курса применения устраняет воспаление в суставных элементах и обусловленные им симптомы.
  4. Пациент лучше переносит физические нагрузки.
  5. Хорошая сочетаемость с другими средствами для лечения ревматоидного артрита.
  6. Раннее назначение лекарства обеспечивает мягкое течение болезни.
  7. Метотрексат рекомендован к приему в неподтвержденных случаях ревматоидного артрита, при предварительном диагнозе.
  8. Доступная цена и экономичность – упаковка метотрексата ценой 250 рублей принимается в течение примерно двух месяцев.

Недостатки метотрексата:

  • Клинически заметный эффект от лечения, появляется спустя 4-8 недель постоянного курса;
  • На фоне приема метотрексата пациенту необходимо регулярное посещение ревматолога, не реже 1 раза в три месяца;
  • Применение препарата нельзя прекращать даже при наступлении ремиссии, во избежание обострения;
  • Серьезный риск развития патологических эффектов, таких, как: падение уровня эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов в кровяном русле, одышка, кашель, язвы на слизистой рта, кожная сыпь, инфекционные заболевания, дисфункции желудочно-кишечного тракта, печени и других органов;
  • Сильный противовоспалительный эффект этого препарата не останавливает окончательно разрушение суставных тканей;
  • Беременность и период грудного вскармливания почти всегда исключают прием этого препарата;
  • Побочные эффекты могут стать причиной отмены метотрексата;
  • Эффект наступает не всегда.

Недостатки

Противопоказания

  • ревматический;
  • псориатический;
  • подагрический.

Однако у этого препарата есть и ряд противопоказаний, на которые также важно обращать внимание, чтобы при дальнейшем лечении не навредить собственному здоровью еще больше. Метотрексат не следует принимать в следующих случаях:

  • беременным женщинам;
  • пациентам, страдающим от заболеваний почек или печени;
  • при проблемах с кровотоком;
  • при гиперчувствительности;
  • при признаках анемии;
  • когда слабый иммунитет;
  • при лейкозе, тромбоцитопении, недостаточности почечной и печеночной;
  • во время лактации.

Необходимо ограничить прием препарата при наличии следующих патологий:

  • инфекционные заболевания;
  • язва желудка или полости рта;
  • недавние операции;
  • подагра или почечные конкременты;
  • детский или пожилой возраст.

Если проигнорировать существующее у пациента противопоказание, можно вызвать осложнения существующих болезней. Также важно помнить и про побочные эффекты от применения данного препарата. В инструкции к применению можно найти перечень возможных негативных реакций организма.

Лечение метотрексатом запрещено при следующих противопоказаниях:

  • Заболевания крови, такие как лейкопения, анемия и тромбоцитопения;
  • Острое течение заболеваний инфекционного характера;
  • Состояние иммунодефицита;
  • Повышенная чувствительность организма к активному веществу или вспомогательным компонентам лекарства;
  • Период беременности и лактации;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Дисфункция печени и почек.

таблетки

С осторожностью метотрексат назначают пациентам, у которых обнаружилась язвенная болезнь органов желудочно-кишечного тракта. То же касается больных с диагнозом бактериальная или вирусная инфекция, грибок, подагра и асцит. Не всегда такое лечение подходит людям, которые недавно прошли лучевую и химиотерапию.

Активное вещество не предназначено для лечения заболеваний онкологического характера. Хотя допускается его использование в небольшом количестве. Также стоит отказаться от терапии метотрексатом пациентам, которые являются зависимыми от алкогольных напитков.

Лечение метотрексатом нельзя проводить женщине при планировании зачатия. Для мужчин должно пройти около 3 и более месяцев с окончания проведения терапии. Женщинам следует выждать целый овуляторный цикл.

  • беременность;
  • злоупотребление алкоголем (спирт увеличивает токсичность медикамента, делая его опасным для жизни);
  • тяжелые инфекционные патологии;
  • поражение печени, легких, почек;
  • лучевая терапия, химиотерапия, рак.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения метотрексатом и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения этим препаратом следует применять надежные методы контрацепции, т.к. есть риск для плода ребенка зачатого в этот период.

Препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием, поэтому прием Метотрексата беременными женщинами запрещен. Это может привести к выкидышам и рождению детей с уродствами. Если беременность наступает на фоне приема Метотрексата — дальнейшее использование лекарства прекращают и решают с врачами вопрос сохранения наступившей беременности или ее прерывания.

  • Повышенная чувствительность;
  • Иммунодефицитные состояния;
  • Анемия (малокровие), в том числе гипопластическая и апластическая;
  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопения.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим лейкозом с геморрагическим синдромом, печёночной или почечной недостаточностью. Применение метотрексата ограничено при инфекционных заболеваниях, язвах полости рта и желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Лицам пожилого возраста и детям метотрексат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает риск развития нежелательных реакций. Метотрексат при ревматоидном артрите не назначают беременным женщинам, поскольку он может вызвать гибель плода или стать причиной врождённых аномалий развития. На время лечения метотрексатом прекращают грудное вскармливание.

Передозировка

Превышение допустимой дозировки медикамента Метотрексат не проявляется специфическими симптомами. Факт передозировки устанавливается по уровню концентрации активного вещества в плазме крови. При этом незамедлительно используют антидот, которым служит кальция фолинат. Вводимая доза вещества должна быть равной или превышать принятую дозу Метотрексата.

рука с капуслами

Врач может назначить дополнительные уколы фолината по мере необходимости. Перед введением каждой последующей порции препарата и спустя 6 часов в течение процесса устранения передозировки посредством антидота определяют рН мочи.

Совместимость Метотрексата и алкоголя

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей.

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.

Аналоги Метотрексата

Положительное воздействие при лечении ревматоидного артрита, артроза и других воспалительных заболеваний суставов оказывает Методжект – основной аналог Метотрексата, который некоторые врачи считают даже более эффективным.

  • Веро-Метотрексат;
  • Метотаб;
  • Метотрексат-Тева.

Мы рекомендуем!

Структурные аналоги Метатрексата по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.

Метотрексат при ревматоидном артрите — инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Купить в аптеке таблетки метотрексата в среднем можно за 230-250 рублей. Это стоимость упаковки, которая вмещает в себя 50 пилюль. Составы для инъекций обойдутся покупателю в 130 рублей за ампулу.

как правильно принимать

Мы рекомендуем!

Препарат из Австрии выпускается в форме таблеток и инъекций, при этом на цену влияет дозировка и количество лекарства в упаковке. Метотрексат можно купить в интернет-магазине, воспользовавшись поиском по виртуальным каталогам.

Форма препарата

Дозировка, количество

Стоимость в рублях

Таблетки

2,5 мг, 50 шт.

250

Таблетки

5 мг, 50 шт.

До 450

Таблетки

10 мг, 50 шт.

550

Раствор для инъекций

5 мл/50 мг, 5 шт.

От 1300 до 4900.