Аллопуринол-ЭГИС – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

Состав

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Таблетки по 100 или 300 мг.

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.
1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
Дополнительные компоненты.
1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:
Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
аллопуринол 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 19,52 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин пищевой — 1,8 мг  
Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
аллопуринол 300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг; МКЦ — 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг; желатин пищевой — 5 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг  

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Таблетки, 300 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Препарат выпускается в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглые, плоские, с фаской, незначительным запахом или без него, разделительной риской на одной стороне и гравировкой «Е 351» (дозировка 100 мг) или «Е 352» (дозировка 300 мг) на другой (дозировка 100 мг: по 50 шт.

Аллопуринол-ЭГИС – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

в стеклянном флаконе коричневого цвета, в картонной пачке 1 флакон; дозировка 300 мг: по 30 шт. в стеклянном флаконе коричневого цвета, в картонной пачке 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Аллопуринола-ЭГИС).

В 1 таблетке содержатся:

  • активный компонент: аллопуринол – 100 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: дозировка 100 мг – повидон К25, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк; дозировка 300 мг – желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А).

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Аллопуринол-ЭГИС – препарат с противоподагрическим и гипоурикемическим действием. Его активный компонент является структурным аналогом гипоксантина. Механизм действия препарата обусловлен свойством аллопуринола и оксипуринола, его основного активного метаболита, ингибировать ксантиноксидазу.

Способствуя уменьшению концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, аллопуринол предупреждает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях, в том числе потенцирует их растворение. Наряду с подавлением катаболизма пуринов, у пациентов с гиперурикемией (не у всех, только у некоторых) большое количество гипоксантина и ксантина участвует в повторном образовании пуриновых оснований.

Фармакокинетика

После приема внутрь аллопуринол быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Его активность при пероральном применении подтверждена результатами фармакокинетических исследований. В крови аллопуринол определяется через 0,5–1 час, а максимальной концентрации (Cmax) достигает через 1,5 часа после приема.

Биодоступность аллопуринола колеблется от 67 до 90%. После достижения Cmax уровень аллопуринола быстро снижается, через 6 часов с момента приема в плазме крови он обнаруживается лишь в следовых концентрациях.

С белками плазмы крови аллопуринол практически не связывается.

Аллопуринол-ЭГИС – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

Кажущийся Vd (объем распределения) составляет примерно 1,6 л/кг. Это указывает на достаточно выраженное поглощение препарата тканями. Предполагается, что наиболее высокое накопление аллопуринола и его основного активного метаболита (оксипуринол) происходит в слизистой оболочке кишечника и печени, именно здесь фиксируется высокая активность ксантиноксидазы.

Биотрансформация аллопуринола протекает под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы с образованием метаболита оксипуринола, который подавляет активность ксантиноксидазы. Cmax оксипуринола в плазме крови достигается через 3–5 часов.

Для него характерна менее выраженная ингибирующая активность в отношении ксантиноксидазы, но более медленное снижение уровня концентрации в крови и более длительный период полувыведения (T1/2) по сравнению с аллопуринолом.

Эти свойства оксипуринола обуславливают сохранение эффективного подавления активности ксантиноксидазы в течение 24 часов после приема Аллопуринола-ЭГИС в разовой суточной дозе. При нормальной функции почек уровень оксипуринола в плазме крови увеличивается медленно вплоть до достижения равновесной концентрации.

Кроме оксипуринола метаболитами аллопуринола являются аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Через почки выводится 70% суточной дозы аллопуринола в форме оксипуринола и около 10% в неизмененном виде. Остальная часть (~ 20%) выводится через кишечник в неизмененном виде. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 часа, оксипуринола – от 13 до 30 часов.

При нарушении функции почек значительно замедляется выведение препарата, при длительной терапии это может привести к увеличению концентрации аллопуринола и оксипуринола в плазме крови. Поэтому у пациентов с нарушенной функцией почек для лечения следует применять сниженную дозу аллопуринола.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется при условии отсутствия сопутствующей патологии почек.

Противоподагрическое средство.

Противопоказания

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Структурным аналогом является Аллогексал.

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Аллопуринол таб. 100мг n50АО Органика

  • Аллопуринол-эгис таб. 300мг n30Egis

  • Аллопуринол-эгис таб. 100мг n50Egis

  • Аллопуринол таб. 300мг n30АО Органика

  • Аллопуринол таб. 300мг №30Озон ООО

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Аллопуринол (таб.300мг №30)

  • Аллопуринол таблетки 100мг №50

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Аллопуринол-органика 300 мг 30 таблОрганика, АО

  • Аллопуринол эгис 300 мг 30 шт таблЭгис Фармацевтический завод ЗАО

Аптека ИФК

  • Аллопуринол-ЭгисEgis, Венгрия

  • Аллопуринол-ЭгисEgis, Венгрия

  • АллопуринолОрганика (г.Новокузнецк), Россия

показать еще

Аптека24

  • Аллопуринол-КВ 100мг N50 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна

  • Аллопуринол-КВ 300мг N30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна

  • Аллопуринол Сандоз 100 мг N50 таблетки Лек фармацевтична компанія д.д.,Словенія

  • Аллопуринол 100мг N50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна

ПаниАптека

  • Аллопуринол таблетки Аллопуринол табл. 0.1г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

  • Аллопуринол таблетки АллопуринолСАНДОЗ таб. 300мг №50 Германия , Salutas Pharma

  • Аллопуринол таблетки АллопуринолСАНДОЗ таб. 100мг №50 Германия , Salutas Pharma

показать еще

БИОСФЕРА

  • Аллопуринол-Эгис 100 мг №50 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

  • Аллопуринол-Эгис 300 мг №30 табл.Эгис Фармацевтический завод ОАО (Венгрия)

  • Аллопуринол 0,1 г №50 табл.Борщаговский химфармзавод (Украина)

показать еще

Применение Аллопуринола-ЭГИС показано для подавления образования мочевой кислоты и ее солей при следующих состояниях, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей:

  • идиопатическая подагра;
  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов из мочевой кислоты в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы;
  • острая мочекислая нефропатия;
  • гиперурикемия, спонтанное возникновение которой обусловлено опухолевыми заболеваниями и миелопролиферативным синдромом с высокой скоростью обновления клеточной популяции, или после проведения цитотоксической терапии;
  • ферментативные нарушения, которые сопровождаются гиперпродукцией солей мочевой кислоты, включая синдром Леша – Нихена, пониженную активность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы, глюкозо-6-фосфатазы (в том числе гликогенозы), аденин-фосфорибозилтрансферазы, повышенную активность фосфорибозилпирофосфат синтетазы или фосфорибозилпирофосфат амидо-трансферазы.

Кроме этого, Аллопуринол-ЭГИС назначают больным с гиперурикозурией для профилактики и лечения мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальций-оксалатных конкрементов, у которых диета и повышенное потребление жидкости не дали желаемого результата.

Абсолютные:

  • острый приступ подагры;
  • печеночная недостаточность;
  • стадия азотемии хронической почечной недостаточности;
  • первичный гемохроматоз;
  • бессимптомная гиперурикемия;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, таблетки Аллопуринол-ЭГИС 100 мг противопоказано применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью рекомендуется назначать Аллопуринол-ЭГИС при нарушениях функции печени, гипотиреозе, сахарном диабете, артериальной гипертензии, сопутствующей терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, в пожилом возрасте.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Нарушение осанки у детей дошкольного возраста

Детям в возрасте до 15 лет применение препарата показано только для симптоматического лечения ферментных нарушений или в период цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных новообразований.

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).
Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.
Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты.

При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Аналоги Аллопуринола

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.
Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости Корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.
Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.
При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Общее для обеих дозировок

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.

При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки, 100 мг (дополнительно)

Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола.

Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Артифлекс: инструкция по применению, цена и отзывы

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки 100 мг — 5 лет.

таблетки 300 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации Злокачественная опухоль
Злокачественное новообразование
Злокачественные новообразования различной локализации
Злокачественные опухоли
Итона-Ламберта синдром
Местно-распространенные формы злокачественных новообразований
Метастатические асциты
Метастатический асцит
Мозжечковая дегенерация при опухолях
Наследственные раковые заболевания
Опухоли метастатические
Раковый асцит
Солидные опухоли
C92.1 Хронический миелоидный лейкоз Идиопатический гиперэозинофильный синдром
Миелолейкоз хронический
Миелолейкоз хронический Ph-негативный
Обострение хронического миелолейкоза
Сублейкемическая форма хронического миелолейкоза
Хронический лейкемический миелолейкоз
Хронический миелобластный лейкоз
Хронический миелолейкоз
Хронический миеломоноцитарный лейкоз
C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа Лейкоз острый
Острая лейкемия
Острая лейкемия у взрослых
Острый лейкоз
Острый лейкоз у детей
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь Миелоидная метаплазия
Миелоидная метаплазия идиопатическая
Миелопролиферативные заболевания
Миелопролиферативные нарушения
Миелопролиферативный синдром
Миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом
Миелосклероз
E74.0 Болезни накопления гликогена Гликогенозы
Помпе болезнь
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов Нарушение пуринового обмена
Уратурия
E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов Вторичная гиперурикемия
Гиперурикемия
Нарушение обмена мочевой кислоты
Первичная гиперурикемия
Урикемия
E79.1 Синдром Леша-Нихена Леша-Найхана синдром
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M10.0 Идиопатическая подагра Первичная подагра
M11.9 Кристаллическая артропатия неуточненная Артрит микрокристаллический
Тофусы
N19 Почечная недостаточность неуточненная Гиперазотемия
Почечная недостаточность при отравлениях
Уремия
N20.0 Камни почки Камни почек
Почечные камни
Уратный почечный камень
Цистиновые почечные камни
N20.9 Мочевые камни неуточненные Кальциево-оксалатные камни при гиперурикозурии
Кальций-оксалатные камни
Мочекислые камни
Мочекислые конкременты
Нефропатия мочекаменная
Оксалатно-кальциевые почечные камни
Первичная мочекислая нефропатия
Почечная колика при уролитиазе
Солевой диатез
N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках Первичная мочекислая нефропатия
Предупреждение мочекислой нефропатии
Уратурия
Цистиновый нефролитиаз
T94.1 Последствия травм, неуточненных по локализации Состояния после травм
Z51.0 Курс радиотерапии Дополнение к наружной лучевой терапии
Локальное рентгеновское облучение
Лучевая терапия
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Поражение при лучевой терапии
Радиотерапия
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования Уротоксичность цитостатиков
Цистит геморрагический, вызванный цитостатиками

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.
На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Органы чувств:амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

  • инфекции и паразитарные заболевания: очень редко – фурункулез;
  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – реакции гиперчувствительности в тяжелой форме (кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадка, лимфаденопатия, артралгия и/или эозинофилия, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), сопутствующий васкулит/реакции со стороны кожи, проявлениями которых могут быть гепатит, острый холангит, поражение почек, ксантиновые конкременты, в достаточно редких случаях – судороги; очень редко – развитие анафилактического шока. При синдроме лекарственной гиперчувствительности возможно появление в различных комбинациях таких симптомов, как кожная сыпь, лимфаденопатия, артралгия, эозинофилия, изменение результатов печеночных тестов, гепатоспленомегалия, лейкопения, псевдолимфома, васкулит, лихорадка, синдром исчезающих желчных протоков (данные реакции служат причиной отмены терапии препаратом). У пациентов с нарушенной почечной/печеночной функцией отмечались случаи развития генерализованных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом), очень редко – ангиоиммунобластной лимфаденопатии;
  • со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, лейкоцитоз, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся эритроцитов;
  • со стороны сердца: очень редко – брадикардия, стенокардия;
  • со стороны сосудов: очень редко – повышение артериального давления (АД);
  • со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гиперлипидемия, сахарный диабет;
  • нарушения психики: очень редко – депрессия;
  • со стороны органа зрения: очень редко – нарушения зрения, катаракта, макулярные изменения;
  • со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редко – головокружение, включая вертиго;
  • со стороны нервной системы: очень редко – извращение вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, парестезии, атаксия, нейропатия, кома, паралич;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея; очень редко – стоматит, рецидивирующая кровавая рвота, изменение частоты дефекации, стеаторея; частота не установлена – боль в животе;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – бессимптомное увеличение уровня щелочной фосфатазы и концентрации печеночных трансаминаз в сыворотке крови; редко – гепатит (в том числе некротическая и гранулематозная формы);
  • дерматологические реакции: часто – сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона; очень редко – локальная медикаментозная сыпь, ангионевротический отек, обесцвечивание волос, алопеция;
  • со стороны мочевыделительной системы: очень редко – уремия, почечная недостаточность, гематурия; частота не установлена – мочекаменная болезнь;
  • со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко – эректильная дисфункция, мужское бесплодие, гинекомастия;
  • со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия;
  • общие расстройства: очень редко – общая слабость, общее недомогание, отек, лихорадка.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Частота побочных эффектов при монотерапии отличается от таковой при применении Аллопуринола-ЭГИС в комбинации с другими лекарственными средствами, кроме этого она зависит от дозы препарата и состояния функции почек и печени у больного.

Лечение аллопуринолом следует немедленно прекратить при развитии реакций отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (или синдрома лекарственной гиперчувствительности) и никогда больше его не возобновлять.

Проявлением синдрома может стать различная комбинация следующих симптомов: кожная сыпь, лихорадка, васкулит, артралгия, лимфаденопатия, псевдолимфома, лейкопения, гепатоспленомегалия, эозинофилия, нарушение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Что такое правильная осанка

Следует учитывать, что у больных с нарушенной функцией почек и/или печени развитие генерализованных реакций гиперчувствительности может иметь летальный исход.

Развитие нарушений функции печени может протекать без явных признаков генерализованной гиперчувствительности.

Наиболее часто на фоне применения аллопуринола возникают нежелательные реакции со стороны кожи, которые обычно проявляются зудом, макулопапулезной или чешуйчатой сыпью, пурпурой, в редких случаях – эксфолиативным поражением кожи (токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса – Джонсона).

При появлении кожных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если они носили легкий характер, то после исчезновения признаков лечение возобновляют в меньшей дозе аллопуринола, которую при необходимости можно постепенно увеличивать. При рецидиве кожных реакций больному противопоказано дальнейшее применение аллопуринола.

Манифестация любых реакций индивидуальной непереносимости аллопуринола является клиническим диагнозом, требующим принятия соответствующих решений.

Ангиоиммунобластная лимфаденопатия после отмены терапии аллопуринолом регрессирует.

Установлена связь между присутствием у больного аллеля НГА-В*5801 и развитием реакций гиперчувствительности к аллопуринолу. Поэтому если известно, что пациент является носителем аллеля НГА-В*5801, то назначать Аллопуринол-ЭГИС следует только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от лечения превосходит потенциальный риск.

При этом пациент должен быть проинформирован о симптомах развития синдрома гиперчувствительности, токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса – Джонсона и о необходимости немедленного прекращения приема таблеток при первых признаках их появления.

Для улучшения состояния пациентов с бессимптомной гиперурикемией, наряду с устранением основной причины гиперурикемии, следует произвести изменения в диете и потреблении жидкости.

Острый приступ подагры может возникнуть в начале применения аллопуринола. Чтобы избежать этого осложнения, рекомендуется в течение не менее 30 дней до назначения Аллопуринола-ЭГИС провести профилактическую терапию колхицином или нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При злокачественных новообразованиях и соответствующей противоопухолевой терапии, синдроме Леша – Нихена образование мочевой кислоты усилено, в редких случаях это вызывает значительное увеличение абсолютной концентрации ксантина в моче и отложение ксантина в тканях мочевых путей.

На фоне адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных конкрементов из мочевой кислоты, находящихся в почечных лоханках, но их вклинение в мочеточники маловероятно.

В связи с тем, что эффект аллопуринола может влиять на содержание и выведение железа, депонируемого в печени, больным с гемохроматозом (включая их кровных родственников) препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

В период приема Аллопуринола-ЭГИС пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами на период, достаточный для того, чтобы убедиться в отсутствии таких нежелательных реакций препарата, как сонливость, головокружение (вертиго), атаксия.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Аллопуринола-ЭГИС в период вынашивания и кормления грудью.

Исключением в период беременности являются случаи, когда прием препарата несет меньшую угрозу для матери и плода, чем само заболевание, и отсутствуют менее опасные альтернативные методы лечения.

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида.

При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.
Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.
  • азатиоприн, 6-меркаптопурин: при необходимости сочетанной терапии с Аллопуринолом-ЭГИС доза 6-меркаптопурина или азатиоприна должна составлять только ¼ от обычной дозы. Это связано с тем, что 6-меркаптопурин инактивируется ферментом ксантиноксидазой, ингибирование активности ксантиноксидазы способствует значительному продлению действия этих соединений;
  • видарабин (аденин арабинозид): увеличивается T1/2 видарабина, повышается риск развития усиленных токсических эффектов, поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при комбинированной терапии;
  • пробенецид и другие урикозурические средства, салицилаты в высоких дозах: могут способствовать усиленному выведению оксипуринола и снижению терапевтической активности Аллопуринола-ЭГИС;
  • хлорпропамид: увеличивает риск развития длительной гипогликемии у пациентов с нарушенной функцией почек;
  • варфарин и другие антикоагулянты – производные кумарина: усиливают свою активность;
  • фенитоин: возможно подавление аллопуринолом процессов окисления фенитоина в печени;
  • теофиллин: происходит угнетение метаболизма теофиллина, поэтому контроль его концентрации в сыворотке крови следует проводить как в начале сопутствующей терапии, так и при увеличении дозы аллопуринола;
  • ампициллин, амоксициллин: способствуют увеличению риска развития нежелательных реакций со стороны кожи, поэтому рекомендуется использовать другие антибиотики;
  • блеомицин, циклофосфамид, доксорубицин, прокарбазин, мехлоретамин (цитотоксические средства): у пациентов с опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) наблюдается усиленное подавление деятельности костного мозга цитотоксическими средствами, но их токсическое действие при сочетании с аллопуринолом не усиливается;
  • циклоспорин: необходимо учитывать риск усиления токсичности циклоспорина, связанного с увеличением его концентрации в плазме крови;
  • диданозин: суточная доза аллопуринола 300 мг вызывает увеличение Cmax в плазме крови диданозина примерно в 2 раза, при этом T1/2 диданозина не изменяется. Рекомендуется избегать сочетания этих лекарственных препаратов, но если сопутствующая терапия клинически обоснована, дозу диданозина следует снизить и тщательно контролировать состояние пациента;
  • ингибиторы АПФ: назначают с осторожностью, так как это связано с повышением риска возникновения лейкопении;
  • тиазидные диуретики, в том числе гидрохлоротиазид: способствуют увеличению вероятности развития реакций гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно при нарушенной функции почек.

Применение в детском возрасте

Применение Аллопуринола-ЭГИС у детей в возрасте до 15 лет показано только для симптоматического лечения ферментных нарушений или в период цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных новообразований.

Противопоказано применение таблеток для лечения детей в возрасте до трех лет.

С осторожностью необходимо применять Аллопуринол-ЭГИС пациентам в пожилом возрасте.

Для лечения следует использовать минимальные эффективные дозы препарата.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Аллопуринола-ЭГИС для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью в стадии азотемии.

При тяжелой почечной недостаточности и других почечных патологиях, включая нарушение функции почек, обусловленное развитием острой мочекислой нефропатии, доза аллопуринола не должна превышать 100 мг 1 раз в день или с интервалом более одного дня.

Если больной находится на гемодиализе, интервал между сеансами составляет 1–3 дня, то следует рассмотреть вопрос о переходе на режим терапии, при котором аллопуринол принимают в дозе 300–400 мг сразу после сеанса гемодиализа, а между сеансами гемодиализа препарат не принимают.

При нарушении функции почек особую осторожность следует соблюдать при необходимости комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Следует использовать самые низкие эффективные дозы Аллопуринола-ЭГИС и проводить тщательный мониторинг функции почек.

Противопоказано назначение Аллопуринола-ЭГИС для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.