Варварин Никомед: описание, стоимость, особенности

Показания препарата Варфарин Никомед

Если кровотечение очень обильное, следует немедленно ввести внутрь вены пациента дозу витамина К, а также препараты абсорбирующего действия. Рекомендуется также переливание плазмы.

В зависимости от показателя МНО больным могут быть рекомендованы разные меры устранения последствий передозировки. При показателе менее 5 ед. следует одноразовый пропуск приема лекарства; при 5-9 ед. – двухдневный пропуск приема или принятие 1-2 миллиграмм витамина К при одноразовом пропуске дозы.

Если же показатель МНО подскочил до 9 ед. и выше, от варфариновой терапии нужно немедленно отказаться и принять от 3 до 5 миллиграмм витамина К.

При патологическом повышении МНО – свыше 20 ед., которое обычно сопровождается острым кровотечением, рекомендован медленный ввод 10 миллиграмм витамина К, плазмотерапия, либо ввод продуктов факторов протромбинового комплекса.

Лекарство следует принимать внутрь, один раз в сутки. Рекомендуется пить таблетки каждый день в одно и то же время. Перед началом лечения следует определить MHO, после чего лабораторные исследования проводят через 4-8 недель регулярно.

Варварин Никомед: описание, стоимость, особенности

Если пациент ранее не принимал Варфарин Никомед, по инструкции его стартовая доза составляет 2 таблетки в сутки (5 мг) на протяжении 4 дней. Дальше проводят определение МНО и в зависимости от полученных цифр назначают поддерживающую дозу. Как правило, она колеблется от 1 до 3 таблеток в сутки.

Если же пациент уже ранее принимал препарат, то ему в первые 2 дня назначают двойную поддерживающую дозу (установленную ранее), а затем продолжают лечение обычной поддерживающей дозировкой. Через 4 дня с момента начала терапии проводят контроль МНО и назначают дозу в соответствии с полученными данными.

Показатель МНО рекомендовано поддерживать на уровне от 2 до 3, если проводится лечение или профилактика эмболии легочной артерии, венозного тромбоза, осложненных болезней клапанов сердца, фибрилляции предсердий.

Норма МНО при приеме препарата должна поддерживаться на уровне от 2,5 до 3,5, если проводится лечение больных, которые перенесли протезирование клапанов сердца, а также при остром осложненном инфаркте миокарда.

Согласно инструкции по применению, для пожилых пациентов не требует изменений доз Варфарин Никомеда или кратности приема, но проводится под внимательным наблюдением, так как у данной категории больных увеличивается риск развития побочных явлений.

Варфарин Никомед

Нет достаточных данных о назначении Варфарин Никомеда для детей. Как правило, начальная доза составляет 0,2 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если печень функционирует нормально, и 0,1 мг/ на 1 кг веса ребенка в сутки, если функции печени нарушены.

При подборе поддерживающей дозы обязательно учитываются показатели MHO. Рекомендуется поддерживать такие же уровни, как у взрослых пациентов.

Принимать решение о назначении препарата детям может только врач.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Варфарин Никомед:

  • кровоточивость,
  • диарея,
  • повышение уровня активности печеночных трансаминаз,
  • экзема,
  • некроз кожи,
  • васкулиты,
  • выпадение волос.

Противопоказания

Противопоказано назначать Варфарин Никомед в следующих случаях:

  • острое кровотечение;
  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелые заболевания почек;
  • острый ДВС-синдром;
  • дефицит белков С и S;
  • тромбоцитопения;
  • пациенты с высоким риском кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной артериальной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием;
  • беременность (I триместр и последние 4 недели);
  • установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Оптимальный терапевтический эффект препарата находится на грани развития кровотечений, поэтому возможны микрогематурия, кровоточивость десен и др.

Если у пациента нет заболеваний, которые могут спровоцировать кровотечение (например, мочекаменной болезни), серьезной опасности такие кровотечения не представляют, пока протромбиновое время превышает 5%.

В случае незначительных кровотечений достаточно снизить дозу препарата или прервать лечение на некоторое время.

В случае развития серьезных кровотечений в качестве антидота назначают витамин К в/в в дозе 5–10 мг.

При угрожающих жизни кровотечениях необходимо немедленное переливание концентрата факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы крови или цельной крови.

острый и рецидивирующий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии;

преходящие ишемические атаки и инсульты;

вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;

профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или протезированными клапанами сердца;

профилактика послеоперационных тромбозов.

Показатель эффективности лечения находится на границе развития кровотечений, поэтому у пациента могут развиваться незначительные кровотечения (в т.ч. например микрогематурия, кровоточивость десен).

Лечение: в легких случаях — снижение дозы препарата или прекращение лечения на короткий срок; при незначительных кровотечениях — прекращение приема препарата до достижения MHO целевого уровня. В случае развития тяжелого кровотечения — в/в введение витамина К, назначение активированного угля, концентрата факторов свертывания или свежезамороженной плазмы.

Варварин Никомед: описание, стоимость, особенности

Если пероральные антикоагулянты показаны к назначению в дальнейшем, необходимо избегать больших доз витамина К, т.к. резистентность к варфарину развивается в течение 2 нед.

Таблица 6

Схемы лечения при передозировке

Уровень MHO Рекомендации
В случае незначительного кровотечения
<5 Пропустить следующую дозу варфарина и продолжать прием более низких доз при достижении терапевтического уровня MHO
5–9 Пропустить 1–2 дозы варфарина и продолжать прием более низких доз при достижении терапевтического уровня MHO
или пропустить 1 дозу варфарина и назначить витамин К в дозах 1–2,5 мг перорально
>9 Прекратить прием варфарина, назначить витамин К в дозах 3–5 мг перорально
Показана отмена препарата
5–9 (планируется операция) Прекратить прием варфарина и назначать витамин К в дозах 2–4 мг перорально (за 24 ч до планируемой операции)
>20 или сильное кровотечение Витамин К в дозе 10 мг путем медленной в/в инфузии, переливание концентратов факторов протромбинового комплекса или свежезамороженной плазмы, или цельной крови. При необходимости повторное введение витамина К каждые 12 ч

После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что Т1/2 варфарина составляет 20–60 ч.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Варварин Никомед: описание, стоимость, особенности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная Острая цереброваскулярная недостаточность
Спазм артерий мозга
Спазм сосудов головного мозга
Спазм церебральных сосудов
Спазмы сосудов головного мозга
Церебральный спастический синдром
I22 Повторный инфаркт миокарда Атеросклероз и вероятность повторного инфаркта
Инфаркт миокарда повторный
Рецидивы инфаркта миокарда
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда Кардиальный синдром
Перенесенный инфаркт миокарда
Постинфарктный кардиосклероз
Постинфарктный период
Реабилитация после инфаркта миокарда
Реокклюзия оперированного сосуда
Состояние после инфаркта миокарда
Состояние после перенесенного инфаркта миокарда
Стенокардия постинфарктная
I39 Эндокардит и поражения клапанов сердца при болезнях, классифицированных в других рубриках Либмана-Сакса поражения
Марантический эндокардит
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I63.9 Инфаркт мозга неуточненный Инсульт лакунарный
Лакунарный инфаркт
I74 Эмболия и тромбоз артерий Артериальные тромбозы
Артериотромбоз
Подострый и хронический артериальный тромбоз
Подострый тромбоз периферических артерий
Постоперационный тромбоз
Сосудистые тромбозы
Сосудистые эмболии
Тромбоз аортокоронарного шунта
Тромбоз артерии
Тромбоз артерий
Тромбоз коронарных артерий
Тромбоз коронарных сосудов
Тромбоз кровеносных сосудов
Тромбоз при ишемическом инсульте
Тромбоз при общехирургических операциях
Тромбоз при онкологических операциях
Тромбоз сосудов
Тромбоз усилия (напряжения)
Тромбообразование в послеоперационном периоде
Тромботические осложнения
Тромбоэмболические заболевания
Тромбоэмболические осложнения
Тромбоэмболический синдром
Тромбоэмболическое осложнение
Тромбоэмболическое осложнение в послеоперационном периоде
Тромбоэмболия артерий
Частичный тромбоз сосудов
Эмболия
Эмболия артерий
I82 Эмболия и тромбоз других вен Венозные тромбозы
Острая венозная тромбоэмболия
Постоперационный тромбоз
Рецидивирующий венозный тромбоз
Рецидивирующий тромбоз вен
Тромбоз вен
Тромбоз вен внутренних органов
Тромбоз венозный
Тромбоз глубоких вен
Тромбоз кровеносных сосудов
Тромбоз сосудов
Тромбозы вен
Тромбозы глубоких вен
Тромбоэмболические заболевания
Тромбоэмболические осложнения
Тромбоэмболия вен
Тяжелый венозный тромбоз
Эмболия
Эмболия вен
I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены Венозная эмболия
Венозный тромбоз
Заболевания, обусловленные образованием тромбов в сосудах
Острая васкулярная окклюзия
Острый венозный тромбоз
Острый тромбоз вен
Тромбоз
Тромбоэмболия
Флеботромбоз
Эмболизм
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Z95.2 Наличие протеза сердечного клапана Механические протезы клапанов сердца
Протезирование клапанов сердца
Протезирование сердечных клапанов
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния Гнойные осложнения в послеоперационном периоде
Гнойные осложнения хирургических операций
Послеоперационная дисфункция печени
Послеоперационная рвота
Послеоперационные осложнения
Послеоперационный период
Ранний послеоперационный период
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Гель для лечения варикоза Эссавен

Специфика лечебного действия

Будучи антикоагулянтом непрямого действия, Варфарин препятствует формированию в клетках печени веществ, провоцирующих загустение крови. Уменьшая концентрацию кровосвертывающих компонентов в составе крови, лекарство способствует снижению скорости ее сгущения.

По прошествии двух-трех дней с момента начала курса начинается процесс кроворазжижения, выраженный подавлением активности витамина К, который, набирая интенсивность, достигает своего максимума спустя неделю после приема первой таблетки.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

При необходимости, заменить Варфарин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Варфарекс,
  2. Мареван,
  3. Прадакса,
  4. Ксарелто.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Варфарин Никомед, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Особые указания

Обязательным условием терапии является строгое соблюдение пациентом приема назначенной дозы препарата. Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема препарата.

Лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие Варфарин Никомеда.

При гипотиреозе эффект препарата может быть снижен.

В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови, которая, в зависимости от сопутствующих заболеваний, может приводить как усилению, так и к снижению эффекта.

Пациентам, получающим Варфарин Никомед, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты.

Пациенты с мутацией гена, кодирующего фермент CYP2C9, имеют более длительный T1/2. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, поскольку при приеме обычных терапевтических доз повышается риск кровотечений.

Не следует принимать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

В случае необходимости наступления быстрого антитромботического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и Варфарин Никомедом до тех пор, пока целевое значение MHO не будет сохраняться в течение 2 дней.

Во избежание кумаринового некроза пациентам с наследственной недостаточностью антитромботического протеина С или S сначала должен быть введен гепарин. Сопутствующая начальная нагрузочная доза не должна превышать 5 мг. Введение гепарина должно продолжаться в течение 5-7 дней.

В случае индивидуальной резистентности (встречается редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием препарата у таких пациентов неэффективен, следует установить другие возможные причины:

Варварин Никомед: описание, стоимость, особенности

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с особыми предосторожностями, поскольку синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия Варфарин Никомеда.

Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.

Способ и особенности использования

Назначение изделия проводится врачом на основе результатов медобследования, клинической картины заболевания, степени сложности его протекания и других факторов. Таблетки назначаются 1 раз в 24 часа. Причем принимать их следует в один и тот же временной промежуток.

Перед началом терапевтического воздействия необходимо определить МНО. Особое внимание следует обратить на пациентов, которые никогда не употребляли продукт варфарина. Его нужно использовать в количестве, не превышающем 5 мг в 24 часа на протяжении первых 4 суток.

Сведений о том, как правильно назначать фармпродукт в детском возрасте, очень мало. В большинстве случаев выписывают по 0,2 мг на кг веса в 24 часа. При этом печеночная организация у малыша должна нормально функционировать.

Как использовать препарат пациентам в пожилом возрасте, точно неизвестно. Норму должен подбирать врач в индивидуальном порядке с учетом особенностей протекания заболевания, результатов медобследования.

Таблетка препарата довольно быстро усваивается стенками желудка, связываясь с кровяными белками и метаболизируясь в печени.

Варварин Никомед: описание, стоимость, особенности

Будучи по составу рацемической смесью, Варфарин содержит изомеры R и S, обладающие различными метаболическими свойствами. В среднем, лекарству необходимо 20-60 часов для выведения из организма, однако данные инструкции таковы: R–изомер выводится спустя 35-90 часов, а S-изомер уже по прошествии 20-45 часов.

Отзывы пациентов

Дарья: «Склонность к тромбозам преследует меня довольно давно, применяю Варфарин Никомед уже 4 года. Такая терапия – мое спасение и ежедневная поддержка».

Евгений: «После операции по удалению тромба принимал по 3 таблетки, потом стал пить Варфарин Никомед в поддерживающей дозе 2 таблетки. Результат – уровень МНО приближен к нормальному, составляет от 2,5 до 2,7 единиц».

Перед применением заручитесь рекомендацией лечащего доктора!

Источник

По отзывам врачей, Варфарин Никомед справляется с поставленными задачами, хотя сегодня есть и более современные и эффективные препараты, но более дорогие. Многие пациенты принимают это средство на протяжении многих лет, он является эффективным средством для разжижения крови.

В качестве побочных эффектов пользователи отмечают периодическое развитие тошноты, повышение кровоточивости, головокружение.

Варварин Никомед: описание, стоимость, особенности

Залогом эффективности является строгое соблюдение схемы лечения и контроль состояния организма.

Показания к использованию

От чего помогает препарат? Варфарин, обладающий кроворазжижающим действием, рекомендуется использовать для лечения и профилактики следующих недугов:

  • Терапия и предотвращение венозного тромбоза и эмболии.
  • Тромбоз крупных сосудов в острой фазе.
  • Ишемическая атака, инсульт.
  • Профилактические меры вторичного характера по предупреждению инфаркта миокарда.
  • Купирование риска тромбоэмболии у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство по протезированию сердечных клапанов, фибрилляции предсердий, а также у тех, кто страдает патологиями сердечных клапанов.
  • Постоперационный период, в целях предотвращения тромбообразования.

Возможные противопоказания

Изучив инструкцию по использованию медикамента и его ближайших аналогов, становится очевидно: применение таблеток Варфарин Никомед должно происходить по строгому согласованию с лечащим доктором, под его постоянным контролем.

Список антирекомендаций к лечению Варфарином довольно обширен, включает в себя заболевания различной этиологии и некоторые иные состояния.

Так, лекарство нельзя применять при наличии следующих факторов:

  1. Предрасположенность к аллергии на варфарин натрия, склонность к гиперчувствительности на компоненты препарата.
  2. Стремительные кровотечения.
  3. Почечная и печеночная недостаточность в период обострения, тяжелые фазы данных заболеваний.
  4. Тромбогеморрагический синдром.
  5. Патологическое снижение уровня тромбоцитов в крови, именуемое тромбоцитопенией.
  6. Дефицит C и S – белков.
  7. Варикоз вен ЖКТ.
  8. Артериальные аневризмы.
  9. Склонность к неконтролируемым кровотечениям.
  10. Язвенный недуг желудка, 12-перстной кишки.
  11. Обширные раневые повреждения мягких тканей, в том числе после перенесенных хирургических вмешательств.
  12. Поясничный прокол.
  13. Воспаление эндокарда.
  14. Резкое повышение артериального давления.
  15. Гипертоническое кровоизлияние в клетки головного мозга.

Перечень побочных эффектов

Отзывы докторов о лекарстве гласят: видов побочного действия на фоне его приема также немало, поэтому во время терапии необходим строгий врачебный контроль и регулярное измерение уровня МНО (соотношение показателей кровосвертываемости пациента и соответствующих данных здорового человека).

  • Основным и наиболее распространенным побочным действием являются участившиеся кровотечения в тканях органов различной локализации. В особо тяжелых случаях, процент которых составляет примерно 1% от общего числа, требуется срочная госпитализация и переливание крови. Особенно велик риск кровотечений при наличии в анамнезе артериальной гипертензии.
  • Чуть реже имеет место гиперчувствительность к препарату, в результате длительной терапии.
  • Рвотные позывы, ощущение тошноты, разжижение стула – нередкие спутники пациента во время лечения.
  • Темный стул с нездоровым запахом, именуемый меленой.
  • Нарушения здорового состояния кожного покрова: чувство зуда, высыпания, сухость, отмирание кожных клеток. Место локализации кожного некроза: преимущественно кожа ног, изредка – ягодицы.
  • Синдром синего пальца.
  • Появление атеросклеротических бляшек.
  • Повышение билирубина в крови, болезнь Госпела.

Медикамент может вызывать акцидентные признаки в виде кровоточивости, высокой сенситивности иммуномеханизма к некоторым химкомпонентам средства, рвотных рефлексов, тошноты, поноса, некроза дермы, накожных высыпаний, васкулита, облысения, эмболии холестериновой.

Применению таблеток должно предшествовать тщательное медицинское обследование. Болезненная симптоматика также может проявляться в форме изменения параметров печеночных ферментных веществ.
Прием медикамента может вызывать осложнения, связанные с кровотечением, гематурией, внутримозговым кровоизлиянием.

Назначение средства должен проводить только опытный медэксперт. Так как антикоагулянты способны провоцировать кровотечения в любой системе органов. Это нередко приводит к госпитализации или даже смертельному исходу.

Подобные случаи возникали на фоне длительного использования данных фармпродуктов. Риску развития кровотечений чаще всего подвержены пожилые больные, люди, у которых наблюдается высокий уровень антикоагуляции, некоторые патологии сердца.

При использовании таблеток возможно развитие некроза кумаринового. Чаще всего подобные деструкции происходят у представительниц слабого пола. При обнаружении подобных дисфункций прием средства следует немедленно прекратить.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная Острая цереброваскулярная недостаточность
Спазм артерий мозга
Спазм сосудов головного мозга
Спазм церебральных сосудов
Спазмы сосудов головного мозга
Церебральный спастический синдром
I22 Повторный инфаркт миокарда Атеросклероз и вероятность повторного инфаркта
Инфаркт миокарда повторный
Рецидивы инфаркта миокарда
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда Кардиальный синдром
Перенесенный инфаркт миокарда
Постинфарктный кардиосклероз
Постинфарктный период
Реабилитация после инфаркта миокарда
Реокклюзия оперированного сосуда
Состояние после инфаркта миокарда
Состояние после перенесенного инфаркта миокарда
Стенокардия постинфарктная
I39 Эндокардит и поражения клапанов сердца при болезнях, классифицированных в других рубриках Либмана-Сакса поражения
Марантический эндокардит
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
Мерцание предсердий
Наджелудочковая аритмия
Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
Пароксизм мерцания предсердий
Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
Пароксизмальное мерцание предсердий
Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
Предсердная экстрасистолия
Предсердные экстрасистолы
Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
Тахисистолическая форма мерцания предсердий
Трепетание предсердий
Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
Фибрилляция предсердий
Хроническое мерцание предсердий
I63.9 Инфаркт мозга неуточненный Инсульт лакунарный
Лакунарный инфаркт
I74 Эмболия и тромбоз артерий Артериальные тромбозы
Артериотромбоз
Подострый и хронический артериальный тромбоз
Подострый тромбоз периферических артерий
Постоперационный тромбоз
Сосудистые тромбозы
Сосудистые эмболии
Тромбоз аортокоронарного шунта
Тромбоз артерии
Тромбоз артерий
Тромбоз коронарных артерий
Тромбоз коронарных сосудов
Тромбоз кровеносных сосудов
Тромбоз при ишемическом инсульте
Тромбоз при общехирургических операциях
Тромбоз при онкологических операциях
Тромбоз сосудов
Тромбоз усилия (напряжения)
Тромбообразование в послеоперационном периоде
Тромботические осложнения
Тромбоэмболические заболевания
Тромбоэмболические осложнения
Тромбоэмболический синдром
Тромбоэмболическое осложнение
Тромбоэмболическое осложнение в послеоперационном периоде
Тромбоэмболия артерий
Частичный тромбоз сосудов
Эмболия
Эмболия артерий
I82 Эмболия и тромбоз других вен Венозные тромбозы
Острая венозная тромбоэмболия
Постоперационный тромбоз
Рецидивирующий венозный тромбоз
Рецидивирующий тромбоз вен
Тромбоз вен
Тромбоз вен внутренних органов
Тромбоз венозный
Тромбоз глубоких вен
Тромбоз кровеносных сосудов
Тромбоз сосудов
Тромбозы вен
Тромбозы глубоких вен
Тромбоэмболические заболевания
Тромбоэмболические осложнения
Тромбоэмболия вен
Тяжелый венозный тромбоз
Эмболия
Эмболия вен
I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены Венозная эмболия
Венозный тромбоз
Заболевания, обусловленные образованием тромбов в сосудах
Острая васкулярная окклюзия
Острый венозный тромбоз
Острый тромбоз вен
Тромбоз
Тромбоэмболия
Флеботромбоз
Эмболизм
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Z95.2 Наличие протеза сердечного клапана Механические протезы клапанов сердца
Протезирование клапанов сердца
Протезирование сердечных клапанов
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния Гнойные осложнения в послеоперационном периоде
Гнойные осложнения хирургических операций
Послеоперационная дисфункция печени
Послеоперационная рвота
Послеоперационные осложнения
Послеоперационный период
Ранний послеоперационный период
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Подушка Варифорт для лечения варикоза (варикозного расширения вен) инструкция по применению

Способ приема

Приложенная к лекарству инструкция содержит следующие рекомендации по приему препарата:

  1. До начала терапии необходима сдача крови в целях установления индекса МНО, последующий контроль должен осуществляться каждые 4-6 недель.
  2. Обычно пациентам рекомендуют пить по одному драже Варфарина в день, во избежание передозировки, в одинаковые часы. Рекомендации относительно того, сколько должен продлиться курс, как правило, индивидуальны в каждом случае.
  3. Если пациент впервые начинает варфариновую терапию, ему рекомендуется принимать по 2 драже в день. Такой схемы следует придерживаться первые четверо суток, затем необходимо сделать замер МНО. После чего больной переходит на поддерживающие дозы, составляющие от 1 до 2 драже в день.

Общие требования к показателю протромбинового времени (МНО) таковы:

  • 2-3 ед. при терапии сосудистой эмболии и тромбоза, фибрилляции сердечного предсердия, патологиях сердечных клапанов.
  • 2,5-3,5 ед. после операций по протезированию сердечных клапанов, при тяжелом течении и обострении инфаркта миокарда.

Передозировка Варфарином может быть чревата довольно серьезными последствиями, в первую очередь – обширными кровотечениями различной локализации.

Инструкция по применению Варфарин Никомед, дозировки

Колестирамин, Бозентан, Сукральфат, Апрепитант, Гризеофульвин, препараты на ретиноидной основе, Рифампицин, некоторые антивирусные лекарства, Нафциллин, Феназон, барбитураты, Глутетимид, некоторые диуретики (Спиронолактон, Хлорталидон).

Усиливают действие Варфарина следующие медикаменты: Абциксимаб, Гепарин, Циметидин, Глибенкламид, Омепразол, Амиодарон; многие гиполипедемические препараты, Хинидин, Диазоксид, Тиклопидин, Миконазол; средства на стероидной основе, Пропранолол, Глюкагон, Аллопуринол, пенициллиновая группа и другие.

Исчерпывающий перечень лекарств, оказывающих воздействие на терапевтический эффект Варфарина, можно изучить в инструкции по использованию.

Метаболизм препарата усиливают народные снадобья на основе зверобоя, женьшеня, мяты перечной и некоторых других составляющих.

Лечебный эффект препарата понижают: авокадо, капуста, зелень: петрушка, салат, кресс-салат, а также репа, брокколи, брюссельская капуста, огурец, цикорий, киви, бобовые.

Кроме того, препятствуют действию Варфарина все цитрусовые, за счет содержания большого количества витамина С.

Побочные эффекты

Противопоказания

Передозировка

5 лет.

Фармакодинамика

Блокирует в печени синтез витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови.

Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36–72 ч от начала приема препарата с развитием максимального эффекта на 5–7-й день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин-К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4–5 дней.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ практически полностью. Связывание с белками плазмы — 97–99%. Метаболизируется в печени.

Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита.

Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина — CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2–5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера — от 21 до 43 ч.

Список аналогов

Иногда лекарство отсутствует в аптеке, в данном случае больному может быть рекомендовано заменить его на аналоги.

Перечень лекарств, которые могут считаться аналогами препарата, довольно невелик, однако подобрать достойную замену возможно.

Итак, возможные аналоги Варфарин Никомед и их примерная стоимость:

  1. Варфарин от 70 до 175 рублей.
  2. Варфарин OBL (цену уточните в аптеке).
  3. Мареван (стоимость зависит от места продажи).
  4. Варфарекс (3 или 5 мг), стоимостью от 135 до 220 рублей.

Существуют также аналоги с отличным составом, схожие по способу лечебного действия, такие как Гепарин, Гепарин Акрихин, Неодикумарин, Аценокумарол.

Применение при беременности

Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенное действие на плод, приводя к развитию варфаринового синдрома у плода на 6–12-й нед беременности. Проявления данного синдрома: назальная гипоплазия (седловидная деформация носа и другие хрящевые изменения) и точечная хондродисплазия при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного и физического развития и микроцефалия.

Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. Прием препарата во время беременности может вызывать врожденные пороки развития и приводить к смерти плода. Препарат нельзя назначать в I триместре беременности и в течение последних 4 нед.

Использование варфарина не рекомендуется в другие сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны использовать метод эффективной контрацепции в период применения варфарина.

Варфарин выводится с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз варфарина не ожидается влияние на вскармливаемого ребенка. Варфарин может быть использован во время грудного вскармливания.

Данные о влиянии варфарина на фертильность отсутствуют.

По данным исследований Варфарин Никомед быстро внедряется в плацентарную преграду. Материал обладает тератогенным влиянием на ребенка внутри утробы матери. Такое воздействие может привести к прогрессированию варфаринового синдрома.

Он проявляется деструкцией носа и других хрящевых тканей, атрофией зрительных нервных волокон, задержкой развития. Таблетки могут привести к летальному исходу плода. Медикамент запрещается употреблять на ранних стадиях беременности и на протяжении последнего месяца вынашивания ребенка.

Соединение варфарина проникает в материнское молоко. Однако, при введении установленной доктором нормы материал не способен влиять на качество природного вскармливания малыша. Поэтому продукт разрешается использовать во время лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других ЛС, а также изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом.

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими ЛС.

Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключением ингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах.

Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, например циметидином и хлорамфениколом, при приеме которых в течение нескольких дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например ранитидином или фамотидином.

Таблица 3

Вещества, снижающие эффект варфарина

Название Возможный механизм
Сердечно-сосудистые ЛС
Колестирамин Снижение всасывания варфарина и влияние на
энтерогепатическую циркуляцию
Бозентан Индукция преобразования варфарина в
CYP2C9/CYP3A4 в печени
Желудочно-кишечные ЛС
Апрепитант Индукция преобразования варфарина в
CYP2C9
Месалазин Возможность снижения антикоагулянтного эффекта
варфарина
Сукральфат Вероятность уменьшения абсорбции варфарина
Дерматологические препараты
Гризеофульвин Снижение антикоагулянтного эффекта кумаринов
Ретиноиды Возможность снижения активности варфарина
Противоинфекционные средства
Диклоксациллин Усиление метаболизма варфарина
Рифампицин Усиление метаболизма варфарина. Необходимо
избегать совместного применения данных препаратов
Противовирусные средства (невирапин, ритонавир) Усиление метаболизма варфарина, опосредованного
CYP2C9
Нафциллин Снижение антикоагулянтного эффекта варфарина
Средства от мышечных, суставных и костных болей
Феназон Индукция метаболизма энзимов, снижение
концентрации варфарина в плазме. Может потребоваться увеличение
дозировки варфарина
Рофекоксиб Механизм взаимодействия неизвестен
Средства, воздействующие на ЦНС
Барбитураты (например фенобарбитал) Усиление метаболизма варфарина
Противоэпилептические средства (карбамазепин,
вальпроевая кислота, примидон)
Усиление метаболизма варфарина
Антидепрессанты (тразодон, миансерин) В четырех случаях клинического использования было
установлено, что взаимодействие тразодона и варфарина вызывало снижение
ПВ и МНО, но механизм данного взаимодействия неизвестен. Механизм
взаимодействия варфарина и миансерина также неизвестен
Глутетимид Снижение антикоагулянтного эффекта варфарина
вследствие усиления его метаболизма
Хлордиазепоксид Снижение антикоагулянтного эффекта варфарина
Цитостатики
Аминоглутетимид Усиление метаболизма варфарина
Азатиоприн Снижение всасывания варфарина и повышение
метаболизма варфарина
Меркаптопурин Снижение антикоагулянтного эффекта варфарина
Митотан Возможно снижение антикоагулянтного эффекта
варфарина
Иммунодепрессанты
Циклоспорин Варфарин повышает уровень циклоспорина или
усиливает его эффект, оказывая влияние на метаболизм циклоспорина
Гиполипидемические средства
Колестирамин Может снижать антикоагулянтный эффект варфарина
вследствие уменьшения его абсорбции
Диуретики
Спиронолактон, хлорталидон Прием диуретиков в случае выраженного
гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации
факторов свертываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов
Средства народной медицины
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) Усиливает метаболизм варфарина, осуществляемый CYP3A4 и CYP1A2
(метаболизм R-варфарина), а также
осуществляемый CYP2C9 (метаболизм
S-варфарина). Влияние индукции ферментов может
сохраняться в течение 2 нед после окончания применения зверобоя
продырявленного. В том случае, если пациент принимает препараты зверобоя
продырявленного, следует измерить МНО и прекратить прием.
Мониторирование МНО должно быть тщательным, т.к. его уровень может
повыситься при отмене зверобоя продырявленного. После этого
можно назначать варфарин
Женьшень (Panax ginseng) Вероятна индукция преобразования варфарина в
печени. Необходимо избегать совместного применения данных препаратов
Продукты питания  
Продукты питания, содержащие витамин К. Больше
всего витамина К содержится в зеленых овощах (например зелень амаранта,
кочанная капуста, авокадо, брокколи, брюссельская капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура,
цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки,
красные морские водоросли, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не чай-напиток), зелень репы, кресс-салат, шпинат),
поэтому при лечении варфарином следует с
осторожностью принимать в пищу данные продукты
Ослабляют действие варфарина
Витамины  
Витамин С Снижение антикоагулянтного эффекта варфарина
Витамин К Варфарин блокирует синтез витамин-К-зависимых
факторов свертывания

Таблица 4

Вещества, усиливающие эффект варфарина

Название Возможный механизм
Препараты, влияющие на кровь и органы
кроветворения
Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид, клопидогрел,
гепарин
Дополнительное воздействие на систему свертывания
крови
Препараты, влияющие на ЖКТ и обмен
веществ
Циметидин Выраженное ингибирующее действие на систему
цитохрома P450 (циметидин можно заменить
ранитидином или фамотидином), приводящее к снижению метаболизма
варфарина
Глибенкламид Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Омепразол Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Препараты, воздействующие на ССС
Амиодарон Снижение метаболизма варфарина после одной недели
совместного приема. Данный эффект может сохраняться в течение
1–3 мес после отмены амиодарона
Этакриновая кислота Может усиливать эффект варфарина вследствие
вытеснения варфарина из белковых связей
Гиполипидемические средства (флувастатин,
симвастатин, розувастатин, гемфиброзил, безафибрат, клофибрат,
ловастатин, фенофибрат)
Конкуренция за метаболизм, опосредованный
CYP2C9 и CYP3A4
Пропафенон Снижение метаболизма варфарина
Хинидин Снижение синтеза факторов свертывания крови
Диазоксид Может замещать варфарин, билирубин или другую
высокосвязанную с белком субстанцию из белковых связей
Дигоксин Усиление антикоагулянтного эффекта
Пропранолол Усиление антикоагулянтного эффекта
Тиклопидин Увеличение риска кровотечения. Необходимо
мониторировать уровень МНО
Дипиридамол Повышение уровня варфарина или дипиридамола
вследствие потенцирования эффектов. Повышение риска кровотечений
(геморрагий)
Дерматологические средства
Миконазол (в т.ч. в форме геля для полости рта) Снижение собственного клиренса варфарина и
повышение свободной фракции варфарина в плазме; снижение метаболизма
варфарина, опосредованного цитохромами Р450
Мочеполовая система и половые гормоны
Стероидные гормоны — анаболические и/или
андрогенные (даназол, тестостерон)
Снижение метаболизма варфарина и/или
прямое действие на системы коагуляции и фибринолиза
Гормоны для системного применения
Средства, действующие на щитовидную железу Усиление метаболизма витамин-К-зависимых факторов
свертывания
Глюкагон Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Противоподагрические средства
Аллопуринол Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Сульфинпиразон Усиление антикоагулянтного эффекта вследствие
снижения его метаболизма и ослабления связей с белками
Противоинфекционные средства
Пенициллины в больших дозах (клоксациллин,
амоксициллин)
Возможность повышения вероятности кровотечения,
включая кровотечения из десен, носа, появление нетипичных кровоподтеков
или темный стул
Тетрациклины Возможность усиления антикоагулянтного эффекта варфарина
Сульфаниламиды (сульфаметизол, сульфафуразол,
сульфафеназол)
Возможность усиления антикоагулянтного эффекта варфарина
Хинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин,
офлоксацин, грепафлоксацин, налидиксовая кислота)
Снижение метаболизма варфарина
Макролиды (азитромицин, кларитромицин,
эритромицин, рокситромицин)
Снижение метаболизма варфарина
Противогрибковые средства (флуконазол,
итраконазол, кетоконазол, метронидазол)
Снижение метаболизма варфарина
Хлорамфеникол Снижение метаболизма варфарина, выраженное
ингибирующее действие на систему цитохрома P450
Цефалоспорины (цефамандол, цефалексин,
цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим)
Усиление эффекта варфарина вследствие подавления
синтеза витамин-К-зависимых факторов
свертывания крови и других механизмов
Сульфаметоксазол триметоприм Снижение метаболизма варфарина и вытеснение
варфарина из сайтов связывания с белками
Антигельминтные средства
Левамизол Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Противокашлевые средства центрального
действия
Кодеин Комбинация кодеина и парацетамола усиливает
активность варфарина
Средства от мышечных, суставных и
костных болей
Ацетилсалициловая кислота Вытеснение варфарина из альбуминов плазмы,
ограничение метаболизма варфарина
НПВС — включая азапропазон, индометацин, оксифенбутазон,
пироксикам, сулиндак, толметин, фепразон, целекоксиб (за
исключением ингибиторов ЦОГ-2)
Конкуренция за метаболизм, осуществляемый
ферментами цитохрома P450 CYP2С9
Лефлуномид Ограничение метаболизма варфарина,
опосредованного CYP2C9
Парацетамол (ацетаминофен) (особенно после 1–2
нед постоянного приема)
Ограничение метаболизма варфарина
или влияние на образование факторов свертывания (данный эффект не
проявляется при приеме менее 2 г парацетамола в день)
Фенилбутазон Снижение метаболизма варфарина, вытеснение
варфарина из сайтов связывания с белками. Данную комбинацию следует
избегать
Наркотические анальгетики (декстропропоксифен) Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Препараты, воздействующие на ЦНС
Противоэпилептические средства (фосфенитоин,
фенитоин)
Вытеснение варфарина из сайтов связывания с
белками, повышение метаболизма варфарина
Трамадол Конкуренция за метаболизм, опосредованный
цитохромом Р450 3A4
Антидепрессанты: СИОЗС (флуоксетин, флувоксамин,
пароксетин, сертралин)
Ограничение метаболизма варфарина. Полагают, что
СИОЗС ограничивают изофермент цитохрома Р450 CYP2C9. Он является
ферментом, который метаболизирует наиболее сильнодействующий изомер
S-варфарин. Кроме того, и СИОЗС, и варфарин
прочно связываются с альбумином. При наличии обоих увеличивается
возможность вытеснения одного из соединений из альбумина
Хлоралгидрат Механизм взаимодействия неизвестен
Цитостатики
Фторурацил Снижение синтеза ферментов цитохрома Р450
CYP2C9, метаболизирующих варфарин
Капецитабин Снижение изоферментов CYP2C9
Иматиниб Конкурентное подавление изофермента
CYP3A4 и подавление метаболизма
варфарина, опосредованного CYP2C9 и
CYP2D6
Ифосфамид Подавление CYP3A4
Тамоксифен Тамоксифен, ингибитор CYP2C9,
может повышать концентрацию варфарина в сыворотке вследствие снижения
его метаболизма
Метотрексат Усиление эффекта варфарина вследствие снижения
синтеза прокоагулянтных факторов в печени
Тегафур Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Трастузумаб Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Флутамид Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Циклофосфамид Вероятность изменения антикоагулянтного эффекта варфарина,
т.к. циклофосфамид является противоопухолевым средством
Цитотоксические препараты
Этопозид Возможно усиление антикоагулянтного эффекта
кумаринов
Иммуномодуляторы
Альфа- и бета-интерферон Увеличение антикоагулянтного эффекта и повышение
концентрации варфарина в сыворотке вызывает необходимость снижения
дозировки варфарина
Препараты для лечения зависимости
Дисульфирам Снижение метаболизма варфарина
Диуретики
Метолазон Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Тиениловая кислота Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
Препараты для лечения бронхиальной
астмы
Зафирлукаст Повышение уровня или усиление эффекта
зафирлукаста на фоне приема варфарина вследствие изменения метаболизма
зафирлукаста
Сахаропонижающие средства
Троглитазон Снижение уровня или ослабление эффекта варфарина
вследствие изменения метаболизма варфарина
Вакцины
Противогриппозная вакцина Возможность усиления антикоагулянтного эффекта
варфарина
Противомалярийные средства
Прогуанил Возможность усиления антикоагулянтного эффекта
варфарина по данным отдельных сообщений
Продукты питания
Клюква Клюква снижает метаболизм варфарина,
опосредованный CYP2C9
Тонизирующие напитки, содержащие хинин Употребление большого количества тонизирующих
напитков, содержащих хинин, может повлечь за собой необходимость
снижения дозировки варфарина. Данное взаимодействие может быть объяснено
снижением синтеза в печени прокоагулянтных факторов хинином
Гинкго (Ginkgo biloba),
чеснок (Allium sativum), дягиль
лекарственный (Angelica sinensis),
папайя (Carica papaya), шалфей
(Salvia miltiorrhiza)
Потенцирование антикоагулянтного/антитромбоцитарного
эффекта может увеличить риск кровотечений
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Cмещение позвонков: чем опасен спондилолистез и как его лечить — Айболит

Способ применения и дозы

Внутрь.

1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения. Перед началом терапии определяют MHO. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4–8 нед.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин: начальная доза — 5 мг/сут (2 табл. в день) в течение первых 4 дней. На 5-й день лечения определяется MHO и в соответствии с этим показателем назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата — 2,5–7,5 мг/сут (1–3 табл. в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин: рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2 дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы.

На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами.

Дети: данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно — 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO.

Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина и наблюдение за лечением у детей должен проводить опытный специалист — педиатр. Дозы подбираются в соответствии с Табл. 1.

Таблица 1

Подбор поддерживающей дозы варфарина в соответствии с показателями MHO

День 1 Если базовое значение MHO от 1 до 1,3, то ударная доза — 0,2 мг/кг
Дни со 2-го по 4-й, если значение MHO: Действия:
от 1 до 1,3 Повторить ударную дозу
от 1,4 до 1,9 50% от ударной дозы
от 2 до 3 50% от ударной дозы
от 3,1 до 3,5 25% от ударной дозы
>3,5 Прекратить введение препарата до достижения MHO <3,5, затем возобновить лечение дозой, составляющей 50% от предыдущей
Поддержание, если значение MHO: Действия (недельная доза):
от 1 до 1,3 Повысить дозу на 20%
от 1,4 до 1,9 Повысить дозу на 10%
от 2 до 3 Без изменений
от 3,1 до 3,5 Снизить дозу на 10%
>3,5 Прекратить введение препарата до достижения MHO <3,5, затем возобновить лечение дозой на 20% меньшей, чем предыдущая

Пациенты пожилого возраста: не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей. Однако пожилые пациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью: нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей MHO.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с нарушением почечной функции требуется снизить дозу варфарина и проводить тщательный мониторинг (см. «Особые указания»).

Плановые (элективные) хирургические вмешательства: пре-, пери- и постоперационная антикоагулянтная терапия проводится как указано ниже (если необходима срочная отмена перорального антикоагулянтного лечения — см. «Передозировка»).

1. Определить MHO за неделю до назначенной операции.

— за 5 дней до операции, если MHO >4;

— за 3 дня до операции, если MHO от 3 до 4;

— за 2 дня до операции, если MHO от 2 до 3.

3. Определить MHO вечером перед операцией и ввести 0,5–1 мг витамина К1 перорально или в/в, если МНО >1,8.

4. Принять во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции.

5. Продолжить п/к введение низкомолекулярного гепарина в течение 5–7 дней после операции с сопутствующим восстановленным приемом варфарина.

6. Продолжить прием варфарина с обычной поддерживающей дозы в тот же день вечером после небольших операций и в день, когда пациент начинает получать энтеральное питание после крупных операций.

Особые указания

Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение пациентом приема назначенной дозы препарата.

Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема варфарина.

Такие состояния, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие варфарина. При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен.

В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается уровень свободной фракции варфарина в плазме крови, которая, в зависимости от сопутствующих заболеваний, может приводить как к усилению, так и снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается.

Во всех вышеперечисленных состояниях должно проводиться тщательное мониторирование уровня MHO.

Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты.

Пациенты с мутацией гена, кодирующего фермент CYP2C9, имеют более длительный Т1/2 варфарина. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, т.к. при приеме обычных терапевтических доз повышается риск кровотечений.

Не следует принимать варфарин пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции в связи с наличием в составе препарата лактозы (в качестве вспомогательного вещества).

В случае необходимости наступления быстрого антитромботического эффекта рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5–7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевой уровень MHO не будет сохраняться в течение 2 дней (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов с недостаточностью протеина С существует риск возникновения некроза кожи в начале терапии варфарином. Такая терапия должна начинаться без ударной дозы варфарина, даже при применении гепарина.

В случае индивидуальной резистентности к варфарину (встречается весьма редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует установить и другие возможные причины — одновременный прием варфарина с другими ЛС (см. «Взаимодействие»), неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки.

Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с особыми предосторожностями, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением почечной функции, вследствие чего должен чаще мониторироваться уровень MHO у пациентов с риском гиперкоагуляции, например при тяжелой артериальной гипертензии или заболеваниях почек (см. «Способ применения и дозы»).