Что такое нестероидные препараты, почему они такие популярные?

Что такое нпвп в медицине и каковы их противопоказания

Несмотря на свою относительную безопасность, НПВП обладают побочными реакциям, поэтому их применение должно быть согласовано с лечащим врачом. Наиболее часто НПВП негативно влияют на желудочно-кишечный тракт, почки и сердечно-сосудистую систему.

Побочные эффекты возникают при длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов, а также при превышении дозволенной дозы. НПВП поражают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки.

Они провоцируют появление кровотечений и язв. НПВП нового поколения, действующие только на фермент воспаления в организме, практически лишены подобного побочного действия, но они увеличивают риск развития тромбов.


Основными побочными эффектами НПВП являются:

  • ульцерогенное действие (провоцирование язв ЖКТ);
  • диспепсические расстройства (тошнота, рвота);
  • нарушение работы почек, нефропатия, повышение артериального давления;
  • нарушение работы печени;
  • бронхоспазм;
  • нарушение свертываемости крови, снижение количества форменных элементов в крови;
  • аллергические реакции (зуд, высыпания, анафилактический шок).

В связи с наличием достаточно серьезных побочных реакций НПВП не назначают пациентам со следующими состояниями:

  • нарушение работы ЖКТ (язвенная болезнь желудка и другие поражения пищеварительной системы);
  • тяжелые патологии печени и почек;
  • тромбопения;
  • лейкопения;
  • индивидуальная непереносимость препаратов
  • беременность.

Что значит нпвп в медицине

До середины XIX века для устранения болей и лихорадки применялись опиаты. Они обладали сильными побочными эффектами и вызывали привыкание. Опиаты заменили нестероидные противовоспалительные препараты, первые из которых состояли из салициловой кислоты, выделенной из коры ивы. НПВП считаются достаточно безопасными и их можно свободно купить в любой аптеке.


НПВП обладают следующими основными свойствами:

  • обезболивающее;
  • противовоспалительное;
  • жаропонижающее.

В названии этой группы препаратов используется определяющее слово «нестероидные». Это связано с тем, что для устранения воспаления также применяют стероидные препараты – глюкокортикоиды, которые обладают мощным действием.

Почему нестероидные?

Почему они нестероидные? Вы наверняка знаете о популярных стероидных препаратах — преднизолон, дексаметазон, кортизон, гидрокортизон, эти препараты гормональные. Принимая их вы, должны быть в курсе, что при длительном использовании они вызывают серьёзные побочки.

Если стероидные — это гормональные, то нестероидные — не гормональные, то есть ДОЛЖНЫ быть МЕНЕЕ безопасные. Но так ли это?

Что назначают, чтобы защитить желудок

Чтобы защитить слизистую пищеварительного тракта назначается ингибиторы протонной помпы — Омепразол, в дозе 20 мг. Его цель уменьшить секрецию соляной кислоты. Снижение синтеза простагландинов, ведёт к замедлению образования защитного барьера желудка.

Лекарства НПВС назначаются под защитой ингибитора протонной помпы, если:

  1. В истории были язвы, гастрит.
  2. Комплекс лечения содержит глюкокортикоиды.
  3. Курит или пьёт.
  4. Уже не раз больной принимал НПВС в высоких дозировках.
  5. Назначен длительный курс лечения НПВС.

Взаимодействие нпвп с другими веществами

Прием НПВС:

  • Способно повысить активность пероральных гипогкликемических препаратов, непрямых коагулянтов;
  • Может ослабить действие противогипертонических, диуретических (мочегонных) препаратов;
  • Повышает токсическое воздействие на организм аминогликозидов (антибиотики);
  • Ослабляется всасывание в ЖКТ в случае одновременного приема с холестирамином, алюминийсодержащими антацидами («Маалокс», «Альмагель») – делать хотя бы минимальные интервалы между приемами в 4 часа;
  • Усиливается всасывание в ЖКТ при добавлении натрия бикарбонат;
  • Усиливается противовоспалительная активность если дополнительно принимать глюкокортикоиды и другие НПВС (аминохинолины, препараты золота);
  • Усиливается обезболивающая активность если дополнительно принимать седативные средства, наркотические анальгетики;

Избирательное и совсем неизбирательное действие нвсп

НВСП делятся на две группы:

  1. Селективные — “умные”.
  2. Неселективные — “равнодушные”.

Почему они такие разные, будем разбираться.

Селективные НВСП препараты направлены на блокирование ЦОГ-2 или ЦОГ-3.

Селективные
Цог-2 (снимают отёк, воспаление, покраснение, температуру, боль) ЦОГ-3 (действуют на высокую температуру и обезболивают)
основной аналоги основной аналоги

Мелоксикам

 

Мовалис, Мовасин, Артрозан, Амелотекс, Матарен

 

Анальгин

 

Метамизол натрия, Баралгин, Оптальгин

 

Нимесулид Найз, Нимесил, Нимулид, Нимика, Аулин, Апонил и др. Парацетамол

Целекоксиб

 

Артоксиб, Целебрекс, Бекстра, Дилакса и др.

Эторикоксиб

 

Аркоксиа

Неселективные лекарства блокируют без разбора Циклооксигеназы 1 и 2 типа. Тем самым вызывая много побочных эффектов.

Неселективные препараты
Цог-1 ЦОГ-2 (снимают отёк, противовоспалительные, жаропонижающие, обезболивающие)
основной аналоги
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)
Индометацин Метиндол, Тридоцин
Кетопрофен Кетонал, Флексен, Артрозилен и др.
Декскетопрофен Дексалгин
Пироксикам Пирокам, Калмопирол и др.
Диклофенак Ортофен, Вольтарен, Наклофен и др.
Ацеклофенак Аэртал
Ибупрофен Нурофен, Миг 400, Фаспик и др.
Напроксен Налгезин, Мотрин и др.
Лорноксикам Ксефокам

Чисто селектиновых препаратов, к сожалению, пока нет. Они в малой степени, но блокируют полезные ЦОГ-1. В инструкциях об этом говорится. Просто из всех зол выбирают меньшее. Поэтому нужно знать возможные противопоказания и осложнения препаратов на организм.

Как лечат нестероидные противовоспалительные средства

У НПВС только три основных лечебных действия.

  1. Противовоспалительное.
  2. Обезболивающее.
  3. Жаропонижающее.

Противовоспалительный эффект достигается сужением расширенных стенок сосудов, в связи с чем уменьшается их проницательность. За счёт чего уменьшается отёк, покраснение, соответственно, снижается боль.

Самые популярные и проверенные — Индометацин, Пироксикам, Диклофенак. На самом деле практически все НВСП обладают противовоспалительной активностью. Хотя в инструкции встречаются записи о незначительном противовоспалительном действии (Декскетопрофен, Парацетамол).

Обезболивающий или анальгетический эффект даёт Кеторол, Декскетопрофен. Они самые сильные, действуют, как наркотик — быстро. Поэтому при сильных болях врачи назначают лекарства этого ряда на короткий срок.

Жаропонижающий или антипиретический эффект препаратов снижают пирогенное действие в гипоталамусе ЦНС, где расположен центр терморегуляции. Пирогенны — это вещества, вызывающие повышение температуры.

Образуются под действием вирусов, грибков, простейших. Парацетамол, Ибупрофен, Аспирин работают при высокой температуре. Хотя нужно помнить, что температура до 380, это защитная реакция организма, где не обязательно назначение жаропонижающих средств.

Антиагрегатнтное или кроворазжижающее действие направлено на предупреждение образование тромбов. Всем известный аспирин в популярной дозе ¼ таблетки в день. Начинают пить женщины в климактерический период и до конца жизни, мужчины в пожилом возрасте (после 55 или по показаниям). Препараты направлены на угнетение ЦОГ-2 в тромбоцитах.

Как принимать нпвп

Чтобы лучше перенести прием НПВС, рекомендуется:

  • Принимать еще одно средство, которое защищает слизистую ЖКТ от побочных эффектов и повреждения – мизопростол, омепразол;
  • Соблюдать четкие дозировки и режим приема лекарства;
  • Принимать лекарство через час-два после еды, запивать большим количеством чистой воды;
  • При длительной терапии обращаться к врачу для контроля за состоянием здоровья печени, почек, показателей крови;
  • В случае наружного применения (гель, мазь) подождать полного впитывания средства, а также избегать водных процедур после этого в течение нескольких часов.

Классификация нпвп

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов производится по химической структуре, выраженности и механизму действия.

В списках указаны действующие вещества.

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Эффективные нестероидные противовоспалительные препараты – это селективные НПВП нового поколения. К популярным селективным НПВП относятся: нимесулид, целекоксиб, мелоксикам, ксефокам и другие препараты, остается «золотым стандартом» неселективный препарат диклофенак.

Мовалис (мелоксикам) выпускают в виде таблеток, в ампулах, в виде мази и суппозиториев. Препарат имеет небольшое количество противопоказаний, хорошо снимает воспалительные явления, боль, высокую температуру.

Нимесулид (найз) значительно воздействует на ЦОГ-2, минимально воздействует на ЦОГ-1. Относится к селективным противовоспалительным нестероидным препаратам из класса сульфонанилидов. Показания к применению препарата: миалгия, артралгия, ревматоидный артрит, бурсит, зубная боль, тендинит, посттравматические боли, альгодисменорея.

Ксефокам (лорноксикам) – препарат назначают при неуточненных болях, при ревматоидном артрите, подагре с сильными болями, при тяжелых стадиях болезни Бехтерева, артроза, артрита. Препарат не оказывает негативного влияния на ЦНС, не вызывает привыкания.

Целекоксиб (целебрекс) наиболее эффективен при сильных болях, не оказывает негативного воздействия на ЖКТ. Выпускается препарат в капсулах. Препарат назначают при лечении неуточненной дорсалгии, миалгии, первичной дисменореи, при болях в суставах, неуточненном артрозе, неуточненном ревматоидном артрите и других нарушениях.

Рофекоксиб (денебол) применяется при различных патологиях опорно-двигательного аппарата – артрозе, артрите, остеохондрозе, остеоартрите хроническом и остром, первичной дисменорее и других заболеваниях. Выпускается в таблетках и в виде мази (денебол).

Селективные нестероидные противовоспалительные препараты имеют ряд противопоказаний:

  • непереносимость компонентов лекарственного средства.
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта.
  • язва желудка – стадия обострения.
  • тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек, печени.
  • нарушение свертываемости крови.
  • беременность и период вскармливания грудью.
  • алкоголизм.
  • курение.
  • пожилой возраст при длительном приеме препаратов.
  • возраст до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме глюкокортикостероидов, антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов обратного захвата серотонина. При приёме лекарственных средств НПВП могут развиться побочные эффекты: головокружение, сонливость, головная боль, отечность, зуд, кровотечения в ЖКТ, желтуха, холестаз, анемия, тромбоцитопения, одышка, обострение бронхиальной астмы, тахикардия и другие осложнения.

Механизм действия нпвс

Постоянными признаками почти всех заболеваний являются боль, воспаление и высокая температура тела. В организме человека эти 3 феномена, характерные для болезни, контролирует группа биологически активных веществ – простагландинов.

  • являются медиаторами воспаления – вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, миграцию лейкоцитов;
  • повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли (брадикинину, гистамину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
  • усиливают реакцию гипоталамических центров терморегуляции к внешним пирогенам, которые образуются в организме под влиянием вирусов, микробов, токсинов.

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является подавление синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путём угнетения фермента циклооксигеназы, в результате чего устраняется воспаление, боль, снижается температура.

Большинство НПВС оказывают выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие. Они не только устраняют температуру и воспаление, но и оказывают влияние на свёртываемость крови, делают её более текучей.

При воспалительных заболеваниях врачи часто назначают стероидные средства. Они достаточно эффективные, но оказывают выраженное побочное действие. НПВС менее опасные, они широко применяются в различных отраслях медицины.

Нестероидные противовоспалительные средства врачи Юсуповской больницы используют в составе комплексной терапии заболеваний мышц, суставов и нервных стволов (миозитов, артритов, невритов) и многих других болезней, которые протекают с воспалительными поражениями тканей.

Нвсп при месячных

Болезненные критические дни (дисменорея), от них страдают 60% женщин особо молодые. И, как правило, редко идут к гинекологу, выбирают лекарство сами.

Какие препараты можно пить в эти дни? Здесь особый случай.

Во время месячных вырабатываются хорошие простагландины, чтобы отторгнуть эндометрий. Но их так много, что тонус матки повышается, вызывая боли разной интенсивности. В этом случае, из НПВС, нужно выбрать обезболивающие менее вредные из групп ЦОГ.

Слабо выраженный эффект.

  • Анальгин
  • Парацетамол.
  • Ибупрофен.
  • Пироксикам.

При сильном болевом синдроме хорошо зарекомендовали себя противовоспалительные свечи:

  • Напроксен — 2 раза в сутки;
  • Кетопрофен — 1 раз;
  • Диклофенак — 2 раза;
  • Индометацин — 3 раза;
  • Вольтарен — 3 раза (150 мг в сутки);
  • Орувель — 2 раза.

Свечи также дают побочный эффект, только в кишечнике. Эффективность с минимальным количеством побочных эффектов у Мовалиса. Ректальные суппозитории Диклофенак совмещают с таблетками.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список

НПВП список содержит нестероидные противовоспалительные препараты, то есть препараты, не содержащие искусственных аналогов гормонов или стероидных гормонов. В процессе воспалительной реакции участвуют простагландины – активные вещества, которые получаются ферментативным путем и обладают выраженным физиологическим эффектом.

Простагландины вырабатываются во время воспалительного процесса в тканях, вызывают отечность, болезненность и покраснение, воздействуя на нервные волокна и сосуды. Отвечают за выработку простагландинов группы ферментов ЦОГ – циклооксигеназы.

  • ЦОГ-1, ЦОГ-2 – неселективные ингибиторы. НПВП этой группы блокируют ферменты не только группы ЦОГ-2, а также ЦОГ-1, выполняющих постоянные важные функции в организме человека, что вызывает определенные побочные эффекты – тошноту, раздражение стенок ЖКТ, гастрит и другие побочные действия. В этой группе состоит большинство классических препаратов НПВП.
  • ЦОГ-2 – селективные ингибиторы. Препараты этой группы НПВП являются более безопасными для ЖКТ и оказывают воздействие только на ферменты, вырабатывающиеся при воспалительном процессе. В то же время препараты этой группы могут влиять на повышение артериального давления, увеличивать нагрузку на сосуды и сердце.
  • Ингибиторы ЦОГ-1, селективные НПВП. Небольшая группа препаратов, которая воздействует на ЦОГ-1, не затрагивая при этом ЦОГ-2.

Еще двадцать лет назад были известны 7 групп, в настоящее время исследователи создали более 15 групп препаратов. Постепенно препараты с тяжелыми побочными эффектами (угнетение дыхательной функции, негативное воздействие на сердце, ЖКТ, сосуды) были вытеснены более совершенными лекарственными средствами с минимальными побочными эффектами.

Селективные НПВП, производные кислот ЦОГ-1: ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) – саласат, дифлунизал, аспирин.


Неселективные ингибиторы ЦОГ-1, ЦОГ-2:

  • арилпропионовая кислота – ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
  • индол/инден уксусной кислоты – сулиндак, индометацин.
  • арилуксусная кислота – фенклофенак, фентиазак, диклофенак.
  • антраниловая кислота — производные антраниловой кислоты. Флуфенамовая кислота (арлеор, опирин), мефенаминовая кислота (понстил, понстан), нифлумовая кислота (дональгин и другие препараты).
  • эноликовая кислота — мелоксикам, пироксикам, теноксикам, лорноксикам.
  • метансульфоновая кислота – анальгин.

НПВП перечень преимущественных селективных ингибиторов ЦОГ-2:

  • целекоксиб.
  • рофекоксиб.
  • мелоксикам.
  • нимесулид.
  • этодолак

Список препаратов постоянно расширяется, некоторые препараты снимаются с выпуска из-за побочных действий, на смену приходят более безопасные нестероидные противовоспалительные препараты последнего поколения.

Осложнения и побочные эффекты

  1. Уже через две недели могут начаться проблемы с желудочно-кишечным трактом. Появляются бессимптомные эрозии и язвы у 10-20%, потому что препараты обезболивающие. Но тошнота, а то и рвота, изжога, тяжесть под ложечкой, все эти диспепсические расстройства испытывают 30-40% больных. Опасны прободения язвы желудка и 12-перстной кишки с перитонитом, встречается 5-10% случаев. Аспирин, Пироксикам, Индометацин — для желудка очень вредные.
  2. Кровотечения — до 5%, являются серьёзным осложнением ЖКТ, так как склейка тромбоцитов тормозится. Кровь появляется в моче, стуле, рвоте.
  3. Снижается активность почек. Появляются отёки от задержки воды. Повышается артериальное давление, в народе называется “почечное”, медицинский термин — нефрогенная артериальная гипертензия. Вы теперь знаете, что происходит блокировка простагландинов отвечающих за почечный кровоток, поэтому контроль обязателен.
  4. В печени в тяжёлых случаях развивается лекарственный холестаз (желтуха). Через три месяца она проходит, но не приятный осадочек останется. Детям вообще нельзя давать аспирин, может развиться синдром Рея — поражение печени с тяжелой энцефалопатией и отёком мозга.
  5. На фоне НПСВ, у беременных ослабляется мышечное сокращение матки. Это влияет на увеличение сроков беременности, и длительное течение родов. Мало того отмечено аномальное влияние на сердечно-сосудистую систему плода, если будущая мама пользуется НПСВ на ранних сроках беременности.
  6. Бронхоспазм — трудно выдохнуть. Развивается особенно у людей с бронхиальной астмой под действием того же аспирина. Нарушается образование простагландинов в гладких мышцах бронхов, оказывающих бронхорасширяющее действие, в итоге просвет в бронхах сужается. При лечении суставов, также может наблюдаться бронхоспазм.
  7. Нейротоксичность — головокружение, оглушённость, звон и шум в ушах. Вызывают симптомы аспирин и индометацин.
  8. Риск инфарктов и инсультов. Эти проявления наиболее характерны для препаратов из группы коксибов — Целебрекс, Аркоксиа.
  9. НПСВ снижают иммунитет. 

По выраженности действия

Расположение действующих веществ в зависимости от выраженности противовоспалительной активности (от максимально сильных до наименее активных веществ):

1. Индометацин (Indomethacinum)2. Флурбипрофен (Flurbiprophenum)3. Диклофенак натрия (Sodium diclofenac)4. Пироксикам (Piroxicamum)5. Кетопрофен (Ketoprophenum)6. Напроксен (Naproxenum)7.

Расположение действующих веществ в зависимости от выраженности обезболивающего (анальгезирующего) эффекта (от максимально сильных до наименее активных в этом плане веществ):

1. Кеторолак (Ketorolacum) – «Кеторолак», «Кетанов»,2. Кетопрофен (Ketoprophenum)3. Диклофенак натрия (Sodium diclofenac)4. Индометацин (Indomethacinum)5. Флурбипрофен (Flurbiprophenum)6.

По химической структуре:

Кислотные производные:

  • Салицилаты – ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Фенилуксусные производные — ацеклофенак, диклофенак.
  • Индолуксусные производные — индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Пропионовые производные: ибупрофен, декскетопрофен, кетопрофен, напроксен, тиапрофеновая кислота, флурбипрофен.
  • Пиразолидины: метамизол натрия, фенилбутазон.
  • Оксикамы: лорноксикам, мелоксикам, пироксикам, теноксикам.

Некислотные производные:

  • Алканоны: набуметон
  • Производные сульфонамида: нимесулид, рофекоксиб, целекоксиб.

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Противопоказаны комбинации

  • Диуретики все НПВС (в меньшей мере сулиндак)
  • Индометацин Триамтерен
  • Метотрексат все НПВС.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Список литературы

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • «Диагностика». — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
  • «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
  • Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .

Старайтесь избегать следующие комбинации:

  • Непрямые коагулянты Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Производные сульфонилмочевины Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Аспирин
  • Фенитоин Фенилбутазон, Оксифенбутазон
  • Дигоксин все НПВС.

Фармакинетика

После попадания НПВС в желудочно-кишечный тракт, он практически полностью в нем всасывается, после чего связывается с альбуминами плазмы и начинает вытеснять из нее ряд других веществ, например, билирубин у младенцев, но об этом мы посмотрим в пункте «Взаимодействие».

Метаболизм НПВС происходит в печени, а вывод из организма – с помощью почек.

Памятка при использовании нпвс в домашних условиях

  1. Подбирать эффективную дозировку, начиная с маленькой и если нет эффекта, постепенно увеличивать.
  2. Начало лечения с высоких доз, снижается после уменьшения воспаления и поддерживается до полной отмены.
  3. Нельзя продлевать сроки лечения самостоятельно.
  4. Принимать лекарство во время или после еды, запивая стаканом воды.
  5. Интервал между приёмом с другими препаратами не менее 4 часов.
  6. Что бы было проблем меньше, в период лечения, отказаться от алкоголя, пить НПВС под прикрытием ингибитора протонной помпы.

Срочно прекратить приём и обратиться к врачу в случаях негативных симптомов: затруднительного дыхания, одышки, болей за грудиной, повешение АД, появление отёков на руках и ногах. Возникновение зуда, крапивницы, желтушности кожи и глаз. Болей в животе, слабости, тошноты, рвоты с кровью и в моче тоже, черного стула.

В сроки беременности НПВС принимать нельзя.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:  Сабельник мазь для суставов цена инструкция